莫替沙尼|T2288|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:莫替沙尼	英文名稱:Motesanib
CAS:453562-69-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.87%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T2288

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Motesanib
描述	Motesanib (AMG 706) is an orally bioavailable receptor tyrosine kinase inhibitor with potential antineoplastic activity. AMG 706 selectively targets and inhibits vascular endothelial growth factor (VEGFR), platelet-derived growth factor (PDGFR), Kit, and Ret receptors, thereby inhibiting angiogenesis and cellular proliferation.
細(xì)胞實驗	Cells are preincubated for 2 hours with different concentrations of Motesanib, and exposed with 50 ng/mL VEGF or 20 ng/mL bFGF for an additional 72 hours. Cells are washed twice with DPBS, and plates are frozen at -70°C for 24 hours. Proliferation is assessed by the addition of CyQuant dye, and plates are read on a Victor 1420 workstation. IC50 data are calculated using the Levenberg-Marquardt algorithm into a four-parameter logistic equatio.
激酶實驗	Optimal enzyme, ATP, and substrate (gastrin peptide) concentrations are established for each enzyme using homogeneous time-resolved fluorescence (HTRF) assays. Motesanib is tested in a 10-point dose-response curve for each enzyme using an ATP concentration of two-thirds Km?for each. Most assays consist of enzyme mixed with kinase reaction buffer [20 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 100 mM NaCl, 1.5 mM EGTA]. A final concentration of 1 mM DTT, 0.2 mM NaVO4, and 20 μg/mL BSA is added before each assay. For all assays, 5.75 mg/mL streptavidin-allophycocyanin and 0.1125 nM Eu-PT66 are added immediately before the HTRF reaction. Plates are incubated for 30 minutes at room temperature and read on a Discovery instrument. IC50 values are calculated using the Levenberg-Marquardt algorithm into a four-parameter logistic equation.
體外活性	Motesanib對人VEGFR家族具有廣泛活性，對EGFR、Src和p38激酶的選擇性>1000倍。Motesanib顯著抑制VEGF誘導(dǎo)的HUVECs細(xì)胞增殖，IC50為10 nM，而對bFGF誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖影響較小，IC50 > 3000 nM。此外，Motesanib強效抑制PDGF誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖和SCF誘導(dǎo)的c-kit磷酸化，IC50分別為207 nM和37 nM，但對EGF誘導(dǎo)的EGFR磷酸化和A431細(xì)胞的細(xì)胞活力無效[1]。盡管對HUVECs細(xì)胞生長的抗增殖活性較小，Motesanib處理顯著增強了細(xì)胞對分段放射線的敏感性[2]。
體內(nèi)活性	Motesanib (100 mg/kg) 顯著抑制了 VEGF 引起的血管通透性，呈時間依賴性。通過口服 Motesanib 每天兩次或一次的方式，以劑量依賴性強效抑制 VEGF 引發(fā)的血管生成，使用大鼠角膜模型，ED50 分別為 2.1 mg/kg 和 4.9 mg/kg。Motesanib 引起劑量依賴的 A431 異種移植瘤退縮，通過選擇性針對腫瘤細(xì)胞中的新生血管化。Motesanib 結(jié)合放射治療在頭頸部鱗狀細(xì)胞癌 (HNSCC) 異種移植模型中顯示出顯著的抗腫瘤活性[2]。此外，Motesanib 治療在 MCF-7, MDA-MB-231 或 Cal-51 異種移植瘤中引起顯著的劑量依賴性腫瘤生長和血管密度減少，與多西他賽或他莫昔芬聯(lián)合時效果可顯著增強[3]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (133.88 mM)
關(guān)鍵字	c-Kit \| VEGFR \| Motesanib \| inhibit \| AMG-706 \| SCFR \| Vascular endothelial growth factor receptor \| CD117 \| AMG706 \| Inhibitor
相關(guān)產(chǎn)品	Sorafenib
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字：莫替沙尼|||莫特塞尼|||AMG 706|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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