化合物 RMC-7977|T81263|TargetMol

價格	￥2480	￥6470	￥8720
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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 RMC-7977	英文名稱:RMC-7977
CAS:2765082-12-8	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.20%	產品類別: 抑制劑
貨號: T81263

Product Introduction

Bioactivity

名稱	RMC-7977
描述	RMC-7977 is a highly selective inhibitor of the active (GTP-bound) forms of KRAS, HRAS, and NRAS with anticancer activity for the study of solid tumors with KRAS G12C mutations.
體外活性	方法：50 nM RMC-7977處理U2OS 細胞，觀察KRAS-CYPA 復合物的形成和 KRAS（G12V）-CRAF 相互作用的破壞，使用活細胞納米生物發(fā)光共振能量轉移（BRET）動力學測定。結果果：RMC-7977 能以同樣快的速度（信號半衰期 (t1/2) < 5 分鐘）誘導 KRAS 和 CYPA 結合，并使 CRAF RBD 從 KRAS 上解離。[1] 方法：用RMC-7977（0.1,1,10,100,100nM）處理的 RAS 依賴性（KRAS、NRAS 或 EGFR 突變）癌細胞，比較RMC-7977在RAS通路中攜帶各種激活突變的癌細胞中的活性，特別是 KRAS、NRAS、EGFR 或 BRAF 的致癌變體。結果：在低納摩爾范圍內表現(xiàn)出對下游信號傳導和增殖的濃度依賴性抑制。[1]
體內活性	方法：攜帶NCI-H441 CDX腫瘤的小鼠用RMC-7977（10mg kg，口服，每日一次，28天），觀察體內腫瘤的變化情況。結果：RMC-7977 足以在8小時時最大限度地抑制腫瘤DUSP6水平（91%），每天重復施用RMC-7977，在NCI-H441模型中，耐受性良好，治療28天后平均腫瘤消退率為83%。[1] 方法：通過 qRT-PCR 檢測人類 CDX PDAC 模型（Capan-1；KRASG12V）腫瘤組織中 RAS/MAPK 通路轉錄靶標人 DUSP6 的表達，評估腫瘤細胞對單次劑量為 10、25 或 50 mg/kg 的RMC-7977（口服，4, 8, 24, 48h）治療的反應。結果：DUSP6 水平在給藥后 24-48 小時內受到有效抑制，通路抑制與腫瘤中 RMC-7977 的濃度密切相關（Capan-1 CDX腫瘤中EC50 = 142 nM）。[2]
存儲條件	store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (115.59 mM), Sonication is recommended.
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相關庫	經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| GPCR靶點分子庫

關鍵字： RMC-7977|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經(jīng)營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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