化合物 KN-93 Phosphate|T2606|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-02-28

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 KN-93 Phosphate	英文名稱:KN-93 Phosphate
CAS:1913269-12-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.97%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T2606

Product Introduction

Bioactivity

名稱	KN-93 Phosphate
描述	KN-93 (Phosphate) can competitively block the binding of calmodulin to the corresponding kinase. It is a calcium/calmodulin-dependent kinase II (CaMKII) inhibitor with a Ki of 370 nM. It can also inhibit the proliferation of human hepatic stellate cells.
細(xì)胞實驗	NIH 3T3 fibroblasts are cultured on polystyrene dishes in DMEM and fetal bovine serum, supplemented with penicillin/streptomycmn in a 5% CO2 humidified chamber at 37 癈. Cell growth is measured by using the MTT dye reduction method. (Only for Reference)
激酶實驗	Measurement of activities of autophosphorylated/non-autophosphorylate CaMKII: CaMKII activity is measured utilizing syntideII as a substrate. Purified CaMKII is pre-incubated in the assay mixture ( 35 mM Hepes-Na ( pH 8.0 ), 10 mM MgC12, 0.5 μM CaM, 5 μM ATP, 1 mM CaCl2 or 1 mM EGTA, total 25 μL) at 30 °C for 2 minutes. After this pre-incubation, the protein substrate/radioactive ATP mixture is added to the same test tube and the preparation is further incubated at 30 °C, for 5 minutes ( final assay condition; 35 mM Hepes-Na (pH 8.0), 10 mM MgCl2, 0.125 μM CaCl2, 20 μM syntideII, 11.25 μM [ γ-32P] ATP, 10 % DMSO and indicated concentrations of KN-93, supplemented with 0.25 mM CaCl2 and 2 mM EGTA (for autophosphorylated samples) or 0.25 mM EGTA and 2 mM CaCl2 (for nonautophosphorylated samples ), total 100 μL ). The reaction is terminated by adding of 25 μL of 100 % ( w/v ) ice-cold TCA. After centrifugation, 80 μL of the supernatant is applied to phosphocellulose paper. The filters are then washed with 75 mM H3P04 for 15 min with continuous agitation. After 4-cycles of washing, the radioactivity retains on the filter paper is quantified in a liquid scintillation counter.
體外活性	方法：KN-93（0,1,2,5,10μM）處理PCI2h細(xì)胞，并測量多巴胺含量。結(jié)果：KN-93 以劑量依賴性方式降低了多巴胺 (DA) 含量。[3] 方法：KN-93（0-50 μM）處理人肝星狀細(xì)胞（LX-2），CCK-8 法檢測細(xì)胞增殖，SDS-PAGE 和 Western blotting 檢測兩種細(xì)胞周期調(diào)節(jié)因子 p53 和 p21 的表達(dá)。結(jié)果：KN-93 （5-50 μM）以劑量依賴性方式降低人肝星狀細(xì)胞的增殖，處理 24 小時后從 81.76% 降低到 27.15% ；10 μM的KN-93 孵育誘導(dǎo)細(xì)胞生長呈時間依賴性方式降低，從 8 h 的 78.27% 降低到 48 h 的 11.48%；細(xì)胞周期調(diào)節(jié)因子表達(dá)分析顯示，KN-93 降低了 p53 和 p21 的表達(dá)。[5]
體內(nèi)活性	方法： 6-羥基多巴胺（OHDA）注射誘導(dǎo)大鼠 PD 模型，在左旋多巴治療前，將成功病變的大鼠紋狀體內(nèi)給予不同劑量的 KN-93 （1 μg、2 μg 或 5 μg）。在 PD 大鼠中測量異常不自主運(yùn)動（AIM）評分和阿撲嗎啡誘導(dǎo)的旋轉(zhuǎn)。通過 western blot 測定 GluR1 在 Serine-845 （pGluR1S845）水平的磷酸化水平。通過實時聚合酶鏈反應(yīng) （PCR）測量 Arc 和 Penk 水平。結(jié)果： 2 μg 和 5 μg KN-93 治療均降低了左旋多巴啟動型 PD 大鼠的 AIM s 評分，而不影響左旋多巴的抗帕金森病作用；與行為分析一致，KN-93 （2 μg）治療降低了 PD 大鼠的 pGluR1S845 水平，同時也降低了 PD 大鼠 Gad1 和 Nur77 的表達(dá)。[1] 方法：KN-93（0.24mg/kg，腹膜內(nèi)注射，每周三次）處理MRL/lpr Foxp3-GFP的小鼠，收獲淋巴器官，并測定 Foxp3 細(xì)胞的數(shù)量；從 MRL/lpr Foxp3-GFP 小鼠的脾臟中分離出幼稚 CD4 細(xì)胞，然后在 Treg 極化條件下進(jìn)行體外培養(yǎng)，最后來確定其是否可以預(yù)防疾病發(fā)展。結(jié)果：PBS 治療小鼠的 Treg 細(xì)胞逐漸減少，而 KN-93 治療小鼠的 Treg 細(xì)胞保持穩(wěn)定且顯著增高；在 KN-93 處理的小鼠的脾臟和外周淋巴結(jié)中發(fā)現(xiàn) GFP 陽性細(xì)胞數(shù)量更多；當(dāng)存在 KN-93 時，Treg 細(xì)胞的百分比更高，并且呈劑量依賴性。[2]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 93 mg/mL (155.3 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : 84 mg/mL (140.2 mM)
關(guān)鍵字	KN 93 Phosphate \| KN93 Phosphate \| KN-93 Phosphate
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關(guān)鍵字： KN-93 Phosphate|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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