卡瓦胡椒素A|T5715|TargetMol

價格	￥153	￥328	￥613
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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:卡瓦胡椒素A	英文名稱:(E)-Flavokawain A
CAS:37951-13-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.7%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T5715

Product Introduction

Bioactivity

名稱	(E)-Flavokawain A
描述	(E)-Flavokawain A, a novel chalcone from kava extract, induces apoptosis in bladder cancer cells by involvement of Bax protein-dependent and mitochondria-dependent apoptotic pathway and suppresses tumor growth in mice.
激酶實(shí)驗(yàn)	Probe-based assays with rat liver microsome system were used to characterize the inhibitory effects of FLAVOKAVAIN A(P). Molecular docking study was performed to further explore the binding site of FLAVOKAVAIN A(P) on CYP450 isoforms. Chemical inhibition experiments using specific inhibitors (a-naphthoflavone, quinidine, sulfamethoxazde, ketoconazole, omeprazole) were performed to clarify the individual CYP450 isoform that are responsible for the metabolism of FLAVOKAVAIN A(P)[1].
動物實(shí)驗(yàn)	Flavokawain A was formulated in 10% grain alcohol in 0.9% saline and given by gavage. EJ bladder tumor cells were concentrated to 2 × 10^6 per 200 μL and injected s.c. into the right flank of each mouse. Next day, the mice were randomly divided and pair matched into treatment and control groups of 18 mice each, and daily dosing was begun with vehicle or 50 mg/kg flavokawain A. Because there were no in vivo data regarding flavokawain A before this study, the dose of flavokawain A (50 mg/kg/d) was used according to 1:60 of 3,000 mg/kg, a LD50 dose for a similar chemical structure compound, isoliquiritigenin . Body weight, diet, and water consumption were recorded thrice weekly throughout the study. Once xenografts started growing, their sizes were measured every other day. The tumor volume was calculated by the formula: 0.5236 L1(L2)^2, where L1 is the long axis and L2 is the short axis of the tumor. At the end of experiment, tumors were excised, weighed, blood collected, and stored at ?80°C until additional analysis[2].
體外活性	Flavokawain A 對CYP1A2、CYP2D1、CYP2C6和CYP3A2活性表現(xiàn)出顯著抑制作用，其IC50值分別為102.23、20.39、69.95、60.22μmol/L。抑制模式分別為競爭性抑制、混合抑制、非競爭性抑制和非競爭性抑制。分子對接研究顯示，F(xiàn)lavokawain A 在CYP450亞型活性位點(diǎn)中的配體結(jié)合構(gòu)象?；瘜W(xué)抑制實(shí)驗(yàn)表明，在酮康唑、磺胺甲噁唑和α-萘黃酮存在下，F(xiàn)lavokawain A的代謝清除率分別降至對照的19.84%、50.38%及67.02%[1]。
體內(nèi)活性	Flavokawain A導(dǎo)致侵襲性膀胱癌細(xì)胞系T24的線粒體膜電位顯著下降及細(xì)胞色素c釋放到胞質(zhì)中。Flavokawain A的這些效應(yīng)伴隨著Bcl-x(L)的時間依賴性減少、Bcl-x(L)與Bax結(jié)合的減少以及Bax蛋白活性形式的增加。通過使用主要的小鼠胚胎成纖維細(xì)胞Bax敲除和野生型細(xì)胞以及來源于Ku70的Bax結(jié)合域的Bax抑制肽，至少在部分上，Bax蛋白對Flavokawain A的凋亡效應(yīng)是必需的。此外，F(xiàn)lavokawain A下調(diào)X連鎖凋亡抑制劑和存活蛋白的表達(dá)。因?yàn)閄連鎖凋亡抑制劑和存活蛋白是抵抗凋亡的主要因素，并在膀胱腫瘤中過表達(dá)，表明Flavokawain A可能在誘導(dǎo)膀胱腫瘤凋亡方面具有雙重效能。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 3.14 mg/mL (10 mM)
關(guān)鍵字	inhibit \| Inhibitor \| (E) Flavokawain A \| (E)Flavokawain A \| Flavokawain A \| (E)-Flavokawain A \| Apoptosis
相關(guān)產(chǎn)品	Naringin \| L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 植物來源化合物庫 \| 黃酮類天然產(chǎn)物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 抗癌天然產(chǎn)物庫 \| 天然產(chǎn)物庫 \| 高通量篩選天然產(chǎn)物庫

關(guān)鍵字：卡瓦胡椒素A|||FLAVOKAVAIN A(P)|||(E)-1-(2-羥基-4,6-二甲氧基苯基)-3-(4-甲氧基苯基)-2-丙烯-1-酮|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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