化合物 BLU554|T3456|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-02-28

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產品詳情

中文名稱:化合物 BLU554	英文名稱:Fisogatinib
CAS:1707289-21-1	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: ≥95%	產品類別: 抑制劑
貨號: T3456

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Fisogatinib
描述	Fisogatinib (BLU-554) is a highly potent, selective and orally active FGFR4 inhibitor with an IC50 value of 5 nM and significant anti-tumor activity in hepatocellular carcinoma models dependent on FGFR4 signaling.
激酶實驗	The Ki value and mode of inhibition of LY2801653 for the MET kinase activity are determined using a radiometric filter-binding assay. Reactions are carried out in 96-well plates in Enzyme dilution buffer (EDB) compose of 50 mM Tris HCl pH 7.5, 2 mM DTT, 0.005% Triton X-100, 10 mM MgCl2, and 250 ?M EDTA. Serially diluted LY2801653 (final concentration 250 to 0 nM) are followed by the addition of a series of 8 concentrations of 33P-γ-ATP (final concentration 400 to 10 μM ATP), and 5 nM enzyme (final concentration). After a 2-hour incubation, PolyGluTyr synthetic protein substrate (final 150 μg/mL) is added to initiate the 30-minute kinase reaction. Reactions are quenched with 10% H3PO4, transfer to a pre-wetted Multiscreen anionic phosphocellulose 96-well filter plate, and washed; radioactivity is measured with a scintillation counter. The experimental data are fit to a global mix model inhibition equation using GraphPad Prism softwar to generate an alpha value to determine the modality of inhibition and to calculate the Ki value for LY2801653[1].
體外活性	方法：使用Fisogatinib (BLU-554) （5μM）處理利用MDCK-II親本細胞及其過表達hABCB1、hABCG2或mAbcg2的亞克隆的極化單層來評估經(jīng)上皮藥物轉運。結果：Fisogatinib (BLU-554) 被hABCB1適度轉運，被mAbcg2輕微轉運。[4]
體內活性	方法：對雄性野生型和Oatp1a/1b?/?小鼠給予Fisogatinib (BLU-554) (10mg/kg, 口服）進行了初步實驗，并分析了4h前的血漿濃度和4h時肝臟與血漿的比率。結果：Oatp1a/1b蛋白對Fisogatinib (BLU-554)口服有效性或小鼠肝臟分布的影響很小。[4]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 2 mg/mL (3.97 mM) DMSO : 93 mg/mL (184.8 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關鍵字	inhibit \| FGFR \| Fisogatinib \| Fibroblast growth factor receptor \| Inhibitor
相關產品	Ponatinib \| AZD4547 \| Amlexanox \| Lenvatinib \| Formononetin \| Lenvatinib mesylate \| Ferulic Acid \| Pazopanib \| Nintedanib \| Pemigatinib \| Erdafitinib \| Nintedanib esylate
相關庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字： BLU-554|||BLU554|||BLU 554|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經(jīng)營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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