依克立達(dá)|T2657|TargetMol

價(jià)格	￥192	￥389	￥626
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):依克立達(dá)	英文名稱(chēng):Elacridar
CAS:143664-11-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: store at low temperature,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.62%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T2657

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	Elacridar
描述	Elacridar (GG918) is a potent inhibitor of P-glycoprotein and BCRP.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	3.0×103 cells per well are seeded in a 96-well plate. After 24 h incubation, an optimum concentration gradient of elacridar is added to each well. After culturing for 48 h, cell viability is assessed using the proliferation reagent, MTT. Control cells are treated with the vehicle only, 0.1% DMSO. After this ?nal incubation, the medium is aspirated and precipitated formazan crystals are dissolved in DMSO (100 μL/well). The absorbance of each well is measured at 540 nm, and a reference wavelength of 650 nm is read with a multiskan JX microplate reader. Cell viability is calculated as percentage of the control value. (Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Photoaffinity radiolabeling of P-gp: 10 μL of unlabeled cell membrane suspension (at 0.4 mg of protein/mL) are aliquoted into each well in 96-well plates. 5 μL of GF120918 are then added to each well. The plate is incubated 25 min at 25℃ in the dark. 5 μL of tritiated azidopine (1.8 TBq/mmol) (0.6 μM in HCI 0.2 mM) are added to each well. After 25 min of incubation at 25℃ in the dark, samples are simultaneously irradiated for 2 min at 254 nm at 0℃ with a thin layer chromatography-designed UV lamp directly in contact with the plate. Samples are solubilized in sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis sample buffer but not heated. After separation on a 7.5% polyacrylamide gel, the gel is treated for fluorography with Amplify and exposed during 3 days onto a photosensitive film. The fluorography is analysed using a Camag thin layer chromatography Scanner II densitometer.
體外活性	方法： MCF-7、Caki-1 和 786-O 細(xì)胞系用Elacridar (GG918)（5μM，24小時(shí)），制備細(xì)胞裂解物并裝入每個(gè)孔中，通過(guò)免疫印跡確定蛋白質(zhì)表達(dá)，檢測(cè) β-肌動(dòng)蛋白的表達(dá)以標(biāo)準(zhǔn)化總蛋白質(zhì)負(fù)載。結(jié)果：Elacridar (GG918)影響MCF-7和786-O細(xì)胞系中的P-糖蛋白和ABCG2蛋白表達(dá)水平；影響Tc-MIBI在MCF-7和786-O細(xì)胞中的細(xì)胞內(nèi)積累。[2]
體內(nèi)活性	方法：Elacridar (GG918)以三種不同的給藥方式（2.5mg/kg，靜脈注射；100mg/kg，腹腔注射；100mg/kg，口服）給FVB 野生型小鼠，研究Elacridar (GG918) 在血漿和大腦中的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。結(jié)果：Elacridar (GG918)在三種給藥方式中血漿和大腦中的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不同：靜脈注射給藥血漿中半衰期為 4.4 小時(shí)，腦中為 1.5 小時(shí)，Kp值為0.82；腹腔注射血漿中半衰期為 4.3 小時(shí)，腦中為 9.2小時(shí)，Kp值為0.48；腹腔注射血漿中半衰期為 20 小時(shí)，腦中為 16小時(shí)，Kp值為4.31。[1]
存儲(chǔ)條件	store at low temperature,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 7.86 mg/mL (13.94 mM)
關(guān)鍵字	Inhibitor \| Multidrug resistance protein 1 \| cancer \| CD243 \| P-glycoprotein \| GG 918 \| Breast cancer resistance protein \| GW-120918 \| P-gp \| inhibit \| 786-O \| GF-120918 \| ABCG2 \| Pgp \| BCRP \| GW 0918 \| MCF-7 \| sunitinib \| ABCB1 \| GF 120918 \| GW 120918 \| MDR1 \| GW-0918 \| GG-918 \| Cluster of differentiation 243 \| Elacridar
相關(guān)產(chǎn)品	Cinchonine \| Piperine \| P-gp inhibitor 1 \| Glibenclamide \| Verapamil hydrochloride \| Atazanavir \| Selamectin \| Polyoxyethylene stearate \| Atazanavir sulfate \| Muscone \| Encequidar mesylate \| Verapamil
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 神經(jīng)信號(hào)分子庫(kù) \| 離子通道庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字：依克立達(dá)|||GW120918|||GW0918|||GG918|||GF120918|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專(zhuān)業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷(xiāo)售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類(lèi)企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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