達(dá)塞曲匹|T6048|TargetMol

價(jià)格	￥253	￥362	￥589
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):達(dá)塞曲匹	英文名稱(chēng):Dalcetrapib
CAS:211513-37-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 97.98%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T6048

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	Dalcetrapib
描述	Dalcetrapib (RO4607381), a rhCETP inhibitor (IC50=0.2 μM), increases the plasma HDL cholesterol.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	The HepG2 cells are seeded in 6-well plates and cultured to 70–80% confluence. After being washed with PBS, the cells are incubated with growth medium and a different concentration (0 μM–30 μM) of chemical inhibitor Dalcetrapib and dissolved in 2% DMSO for 24 hours. Total RNA is used for RT-PCR.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Inhibition of rhCETP and C13S CETP-mediated transfer of CE from HDL to LDL: The inhibitory potency (IC50) of Dalcetrapib to decrease CE transfer from HDL to LDL by rhCETP and C13S CETP is measured using a scintillation proximity assay kit. Briefly, [3H]CE-labeled HDL donor particles are incubated in the presence of purified CETP proteins (final concentration 0.5 μg/mL) and biotinylated LDL acceptor particles for 3 hours at 37 °C. Subsequently, streptavidin-coupled polyvinyltoluene beads containing liquid scintillation cocktail binding selectively to biotinylated LDL are added, and the amount of [3H]CE molecules transferred to LDL is measured by β counting.
體外活性	Dalcetrapib 通過(guò)調(diào)節(jié) CETP 活性發(fā)揮作用。當(dāng)加入人類(lèi)血漿中時(shí)，Dalcetrapib 誘導(dǎo) CETP 發(fā)生構(gòu)象變化。在 Dalcetrapib ≤3 μM 的條件下，CETP 誘導(dǎo)的人類(lèi)血漿中 pre-β-HDL 形成保持不變，而在 10 μM 時(shí)增加。Dalcetrapib 統(tǒng)計(jì)學(xué)上顯著增加 pre-β-HDL 形成。[1] 在人類(lèi)血漿中，Dalcetrapib 以 9 μM 的濃度實(shí)現(xiàn)對(duì) CETP 活性的 50% 抑制。[2] Dalcetrapib 以劑量依賴(lài)性方式抑制 HepG2 中介質(zhì)的 CETP 活性。[3]
體內(nèi)活性	Dalcetrapib處理顯著提高了HDL-C水平。在注射了[3H]膽固醇標(biāo)記的自體巨噬細(xì)胞的倉(cāng)鼠體內(nèi)，Dalcetrapib顯著增加了[3H]中性甾醇和[3H]膽汁酸的糞便排泄。Dalcetrapib提高了血漿中HDL-[3H]膽固醇水平。[1] 在口服劑量為30 mg/kg時(shí)，Dalcetrapib在日本白兔雄性動(dòng)物身上抑制CETP活性達(dá)到95%。Dalcetrapib通過(guò)每天一次，連續(xù)3天口服30 mg/kg或100 mg/kg的劑量，分別將血漿HDL膽固醇水平提高了27%和54%。[2] Dalcetrapib處理顯著提升了血清HDL-C水平。在5個(gè)月和7個(gè)月時(shí)，接受Dalcetrapib處理的兔子與對(duì)照組兔子相比，HDL2-C與HDL3-C的比率顯著更高，表明Dalcetrapib通過(guò)抑制CETP活性改變了HDL亞類(lèi)分布，并優(yōu)先提高了HDL2-C水平。Dalcetrapib治療增加了血清中的多巴酚醌酶活性和與HDL相關(guān)的血小板活化因子乙酰水解酶活性，但降低了血漿中的溶血磷脂酰膽堿濃度。[4]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 72 mg/mL (184.8 mM) Ethanol : 72 mg/mL (184.8 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	CETP \| Inhibitor \| HDL cholesterol \| inhibit \| JTT 705 \| JTT705 \| RO 4607381 \| Cholesteryl ester transfer protein \| orally active \| Dalcetrapib \| RO-4607381
相關(guān)產(chǎn)品	Anacetrapib \| Granotapide \| Obicetrapib \| Lomitapide Mesylate \| KD-026 \| Lomitapide \| Torcetrapib \| Implitapide \| TAP311 \| BMS-212122 \| Evacetrapib \| Dirlotapide
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 脂代謝化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫(kù) \| 抗心血管疾病化合物庫(kù) \| 抗肥胖化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù)

關(guān)鍵字：達(dá)塞曲匹|||RO4607381|||JTT-705|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專(zhuān)業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷(xiāo)售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類(lèi)企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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