法舒地爾|T1606|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產品詳情

中文名稱:法舒地爾	英文名稱:Fasudil
CAS:103745-39-7	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.84%	產品類別: 抑制劑
貨號: T1606

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Fasudil
描述	Fasudil (HA-1077) is a potent inhibitor of ROCK1, PKA, PKC, and MLCK.
激酶實驗	Cyclic AMP-dependent protein kinase activity is assayed in a reaction mixture containing, in a final volume of 0.2 mL, 50 mM Tris-HCl (pH 7.0), 10 mM magnesium acetate, 2 mM EGTA, 1 μM cyclic AMP or absence of cyclic AMP, 3.3 to 20 μM [r-32P] ATP (4×105 c.p.m.), 0.5 μg of the enzyme, 100 μg of histone H2B and compound. The mixture is incubated at 30°C for 5 min. The reaction is terminated by adding 1mL of ice-cold 20% trichloroacetic acid after adding 500 μg of bovine serum albumin as a carrier protein. The sample is centrifuged at 3000 r.p.m. for 15min, the pellet is resuspended in ice-cold 10% trichloro-acetic acid solution and the centrifugation-resuspension cycle is repeated three times. The final pellet is dissolved in 1 mL of 1 N NaOH and radioactivity is measured with a liquid scintillation counter[1].
體外活性	Fasudil（ hydrochloride ）通過占據ATP結合位點的腺苷口袋，具有血管擴張作用[1]。Fasudil屬于一類鈣通道拮抗劑，能夠與Ca2+誘導的去極化兔主動脈收縮進行競爭性抑制。Fasudil能夠抑制KCl、苯腎上腺素（PHE）和前列腺素（PG）F2a誘導的收縮反應[2]。此外，Fasudil通過抑制5-羥色胺、去甲腎上腺素、組胺、血管緊張素及多巴胺誘導的螺旋條收縮顯示出血管擴張作用[3]。Fasudil誘導肌動蛋白應力纖維的紊亂及細胞遷移的抑制[4]，抑制肝星狀細胞的擴散、應力纖維的形成以及α-SMA的表達，同時伴有細胞生長的抑制，但不誘導細胞凋亡。Fasudil抑制LPA誘導的ERK1/2、JNK和p38 MAPK的磷酸化[5]。
體內活性	Fasudil (30 μg) 通過犬只冠狀動脈內注射，可使腦血流量(CBF)約增加50%。Fasudil（0.01、0.03、0.1及0.3 mg/kg，推注，靜脈給藥）對于平均血壓(MBP)的減少和心率(HR)、血管血流量(VBF)、腦血流量(CBF)、腎血流量(RBF)及前臂血流量(FBF)的增加具有劑量依賴性效應。Fasudil總劑量1.0 ng/mL可增加心輸出量。Fasudil的靜脈輸注顯著降低MBP，左室收縮壓和總外周阻力，同時增加HR和心輸出量，但并未顯著改變右心房壓、dP/dt或犬只左心室分鐘功的變化。Fasudil的應用在心血管疾病中展現出保護作用，減少JNK激活，并在缺血損傷條件下減緩線粒體-核轉移的AIF。Fasudil口服（100 mg/kg/天）顯著降低了以PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠的EAE發(fā)生率及平均最大臨床評分。Fasudil處理抑制了小鼠脾細胞對抗原的增殖反應，口服Fasudil減少了處理小鼠脊髓中的炎癥、脫髓鞘、軸突損失和APP陽性。
存儲條件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : Soluble
關鍵字	LPA \| ROK \| Protein kinase C \| human HSC \| Calcium Channel \| Inhibitor \| ERK1/2 \| AT-877 \| ROCK \| vasodilator \| Rho-associated kinase \| Autophagy \| HA 1077 \| inhibit \| TIMP-1 \| AT 877 \| HA1077 \| protein kinases \| PKC \| lysophoaphatidic acid \| JNK \| rat HSCs \| collagen \| Ca2+ channel antagonist \| TWNT-4 cells \| Rho-associated protein kinase \| orally active \| Rho-kinase \| Protein kinase A \| Ca channels \| PKA \| a-SMA \| Fasudil \| p38 \| Ca2+ channels
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關鍵字：法舒地爾|||HA-1077|||AT877|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結構優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。經過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經營模式	貿易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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