化合物 PF-03814735|T6936|TargetMol

價(jià)格	￥678
包裝	2mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PF-03814735	英文名稱:PF-03814735
CAS:942487-16-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6936

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PF-03814735
描述	PF-03814735 is a novel, potent and reversible inhibitor of Aurora A/B with IC50of 0.8 nM/5 nM, is less potent to Flt3, FAK, TrkA, and minimally active to Met and FGFR1. Phase 1.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cell lines are grown in appropriate media and evaluated after 48 h of exposure to either PF-03814735 or vehicle, followed by cell number determination in a Coulter Counter. Proliferation (as measured by an increase in cell number) is expressed as a percent of untreated controls. To evaluate the PF-03814735 exposure time required for antiproliferative activity, HL-60 cell cultures are cultured in RPMI medium supplemented with 15% heat-inactivated fetal bovine serum and exposed to various PF-03814735 concentrations for 4, 8, 12, 24, and 48 hours, followed by a washout step and incubation with growth media without PF-03814735 for the remainder of the 72-h assay period. Continuous exposure to PF-03814735 for 72 hours is also evaluated. Cell counts are determined by a Coulter Counter.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Recombinant Kinase Assays: Aurora1 and Aurora2 proteins are produced as full-length His-tag recombinant proteins expressed in insect cells. For the Aurora2 kinase assay, phosphorylation of the substrate peptide by recombinant Aurora2 protein is assessed by a Z'-LYTE assay at 3 to 300 μM ATP and various concentrations of PF-03814735 over 60 minutes, at a substrate peptide concentration of 2 μM (biotinylated LRRWSLG, ×4). Phosphorylation is linear over this time for all conditions. For the Aurora1 kinase assay, phosphorylation of the substrate peptide by recombinant Aurora1 protein is assessed by a scintillation proximity assay in a 96-well plate format in which the incorporation of 33P into the peptide substrate (biotinylated LRRWSLG, ×4) is measured by capturing the peptide on a streptavidin scintillation proximity assay bead.
體外活性	在完整細(xì)胞中，PF-03814735對(duì)Aurora1和Aurora2激酶的抑制作用降低了磷酸化Aurora1（Thr 232，Aurora1活性的敏感標(biāo)志，IC50約為20 nM）、磷酸化組蛋白H3（IC50約為50 nM）和磷酸化Aurora2（IC50約為150 nM）的水平。PF-03814735引發(fā)細(xì)胞分裂阻塞，導(dǎo)致細(xì)胞增殖受抑和多倍體多核細(xì)胞的形成。[1] 最近的研究表明，小細(xì)胞肺癌（SCLC）和在較小程度上的結(jié)腸癌細(xì)胞線對(duì)PF-03814735特別敏感。Myc基因家族的狀態(tài)和視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤途徑成員的表達(dá)與PF-03814735的效力顯著相關(guān)。[1]
體內(nèi)活性	每日一次口服PF-03814735，劑量≥20 mg/kg，連續(xù)10天給予攜帶HCT-116異種移植瘤的小鼠治療，能夠與對(duì)照組（車輛處理的小鼠）相比，顯著并且劑量依賴性地抑制腫瘤生長≥50%。這種抑制與磷酸化組蛋白H3水平的降低相關(guān)。在包括A2780卵巢癌、MDA-MB-231乳腺癌、colo-205和SW620結(jié)直腸癌、以及HL-60急性早幼粒細(xì)胞性白血病等五種額外的異種移植瘤模型中觀察到顯著的單藥抗腫瘤效果。[1] 兩種SCLC異種移植模型的體內(nèi)實(shí)驗(yàn)確認(rèn)了Myc基因驅(qū)動(dòng)模型對(duì)PF-03814735的敏感性以及MYC/c-Myc驅(qū)動(dòng)腫瘤可能的時(shí)間依賴性。[1]
存儲(chǔ)條件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 47.5 mg/mL (100 mM) Ethanol : 9.5 mg/mL (20 mM)
關(guān)鍵字	PF03814735 \| inhibit \| PF-03814735 \| VEGFR \| Inhibitor \| Vascular endothelial growth factor receptor \| PF 03814735 \| Aurora Kinase
相關(guān)產(chǎn)品	Gilteritinib \| Amitriptyline hydrochloride \| Ribociclib \| Axitinib \| Sorafenib tosylate \| Lenvatinib mesylate \| Regorafenib \| Pazopanib \| Nintedanib \| Sorafenib \| Pexidartinib \| Regorafenib monohydrate

關(guān)鍵字： PF-03814735|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號(hào)4樓

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