中文別名:聚羧乙烯974P,聚丙烯酸974P
英文別名:Acritamer; acrylic acid polymer; Carbopol; carboxy polymethylene, polyacrylic acid; carboxyvinyl polymer; Pemulen; Ultrez.
化學(xué):交聯(lián)聚丙烯酸樹(shù)脂
CAS注冊(cè):9003-01-4
分子:(C3H402)n
卡波姆主要作為助懸劑或增黏劑應(yīng)用于液體或半固體的藥物劑型。
劑型包括乳膏,凝膠,眼用軟膏,直腸和局部制劑。即使只有低殘留的苯的卡波姆型號(hào)如卡波姆934P,歐洲藥典2002版已不再收載。
然而,含有低殘留的除ICH規(guī)定的“第一類(lèi)OVI溶劑”之外的其他溶劑可以在歐洲應(yīng)用。
只含低殘留的乙酸乙酯的卡波姆,如卡波姆971P或974P,可以用于口服制劑,混懸劑、片劑、或緩釋片劑。
在片劑中卡波姆用作干或濕的黏合劑以及作為釋放速度控制輔料。在濕法制粒工藝中,水或乙醇-水的混合物可用作潤(rùn)濕劑。
加入聚合物黏合劑的無(wú)水有機(jī)溶劑也可以應(yīng)用。濕物料的黏性隨著在制粒液體中加入某些陽(yáng)離子物質(zhì)而降低。有水時(shí),在處方中加入滑石粉也可以降低黏性。
卡波姆樹(shù)脂已研究用于制備緩釋骨架微丸,在含有多肽的制劑中用作腸蛋白酶的酶抑制劑,作為子宮頸貼(cervical patch)的黏膠劑和鼻腔給藥的微球,以及定位藥物傳遞到食道的磁性顆粒(magnetic granules)。
卡波姆也作為乳化劑用于外用的O/W型的乳劑。為了這個(gè)目的,卡波姆部分用氫氧化鈉,部分用長(zhǎng)鏈脂肪胺和硬脂胺中和??ú?51作為增粘劑也用于復(fù)乳微球的制備??ú芬渤S糜诨瘖y品中。。
穩(wěn)定性與貯藏:
卡波姆是穩(wěn)定并具有吸濕性的物質(zhì),在104℃加熱2小時(shí),不影響其增稠性。
然而,暴露于過(guò)高的溫度能使變色和穩(wěn)定性降低。260℃加熱30分鐘完全分解。干粉狀的卡波姆不長(zhǎng)霉。
相反,微生物在無(wú)防腐劑的水分散液中生長(zhǎng)良好。所以,應(yīng)當(dāng)加入防腐劑,如0.1%(W/V)的氯甲酚,0.18%(W/V)的羥苯甲酯0.02%(W/V)的羥苯丙脂,或0.1%(W/V)的硫柳汞。
某些抑菌劑的加入,如苯扎氯銨或苯甲酸鈉,高濃度時(shí)(0.1%W/V)能夠引起渾濁和卡波姆分散液黏度的降低。
水凝膠能夠用熱壓滅菌,如果將混入的氧氣除盡,pH和黏度只有很小的變化;也可以用γ射線滅菌,但這種技術(shù)能夠增加制劑的黏度,室溫條件下,能延長(zhǎng)卡波姆的保存期且黏度不變。
如果在制劑中加入抗氧劑,或者分散液避光保存,在溫度不斷升高的情況下,分散液的黏度不變,或者有輕微的降低。
光照可引起氧化,這反映在分散液黏度的降低上。加入0.05%~0.1%(W/V)的水溶性的紫外線吸收劑如二苯甲酮-2或二苯甲酮-4與0.05%~0.1%(W/V)的EDTA的混合物可使上述變化改善。
三乙醇胺作為中和劑也可以改善卡波姆對(duì)紫外線的穩(wěn)定性。 卡波姆粉末應(yīng)保存在陰涼,干燥的環(huán)境下,置密閉的防腐容器中。含卡波姆的藥物制劑宜用玻璃、塑料、或樹(shù)脂襯里的容器盛裝。
鋁管包裝時(shí),要求制劑的pH小于6.5,包裝在其他的金屬管或容器中時(shí)pH要求高于7.7,以提高卡波姆的穩(wěn)定性。
卡波姆 940:短流變性、高粘度、高清澈度,低耐離子性及耐剪切性,適用于凝膠及膏霜中。
卡波姆 941:長(zhǎng)流變性、低粘度、高清澈度,中等耐離子性及耐剪切,適用于凝膠及乳液。
卡波姆 934:交聯(lián)聚丙烯酸樹(shù)脂,局部給藥系統(tǒng),在高粘度時(shí)穩(wěn)定,用于濃凝膠劑、乳劑、混懸劑。
卡波姆 1342:交聯(lián)聚丙烯酸樹(shù)脂,局部給藥系統(tǒng),在電解質(zhì)存在下極好的流變學(xué)改進(jìn)劑,聚合乳化作用。
卡波姆 980:交聯(lián)聚丙烯酸樹(shù)脂,局部給藥系統(tǒng),結(jié)晶澄明凝膠劑,水或酒精溶劑。
卡波姆ETD 2020:丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交鏈共聚物,長(zhǎng)流變性、低粘度、高清澈度、高耐離子性及耐剪切性,適用清澈凝膠。
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