本研究旨在研究 Chromidium monnieri 果實(shí)中的香豆素及其細(xì)胞毒活性。方法和結(jié)果:通過柱色譜分離成分,并通過光譜數(shù)據(jù)分析闡明其結(jié)構(gòu)。通過 MTT 方法評(píng)價(jià)分離的化合物的細(xì)胞毒性活性。分離鑒定出 11 種化合物,分別為蛇床子素 (1)、佛手柑橘 (2)、黃氧醇 (3)、黃毒素 (4)、前胡素 (5)、異松平寧 (6)、奧替醇 (7)、補(bǔ)骨脂素 (8)、5,7-二甲氧氧基香豆素 (9)、羥培西丹素 (10) 和斯威替諾香豆素 F (11)。化合物 7 , 9-11 首次從蛇床床子屬中分離得到。結(jié)論:化合物 1、5、10 和 11 在 1 x 10(-5) mol x L(-1) 濃度下對(duì) L1210 細(xì)胞系表現(xiàn)出顯著的細(xì)胞毒活性,抑制率分別為 70.13、63.10、55.77 和 75.08%。
方法和結(jié)果:使用肉湯微量稀釋法,測試了 40 種香豆素對(duì)真菌菌株的抗真菌活性: 白色念珠菌 (ATCC 14053) 、煙曲霉 (ATCC 16913) 和凍葉鐮刀菌 (ATCC 36031)。結(jié)論:Osthenol 在所有測試的化合物中顯示出最有效的抗真菌活性,對(duì)凍身鐮刀菌的 MIC 值為 125 μg/ml,對(duì)白色念珠菌和煙曲霉的 MIC 值為 250 μ/ml。這種異戊二烯化香豆素的抗真菌潛力可能與 C-8 位置存在烷基有關(guān)。
方法和結(jié)果:香豆素本身和其他 45 種香豆素衍生物對(duì)蠟樣芽孢桿菌 MIP 96016 、大腸埃希菌 ATCC 25922 、銅綠假單胞菌 ATCC 27853 和金黃色葡萄球菌 ATCC 25923 菌株的抗菌活性測試。香豆素的抑制作用受其取代模式的影響。Osthenol (44) 對(duì)革蘭氏陽性菌顯示出最有效的抗菌活性,MIC 值在 125 至 62.5 μg/ml 之間。結(jié)論:這些結(jié)果表明,對(duì)這些菌株的抗菌活性需要 8 位的 44 異戊二烯鏈和 OH 在 7 位的存在。
方法和結(jié)果:Osthenol (6) 是一種從當(dāng)歸干根中分離的異戊二烯化香豆素,有效和選擇性地抑制重組人單胺氧化酶-A (hMAO-A),IC50 值為 0.74 μM,對(duì) hMAO-A 與 hMAO-B 顯示出高選擇性指數(shù) (SI > 81.1)?;衔?6 是一種可逆的競爭性 hMAO-A 抑制劑 (Ki = 0.26 μM),其效力大于已上市藥物托洛沙酮 (IC50 = 0.93 μM)。異補(bǔ)骨脂素 (3) 和補(bǔ)骨脂霉素 (1) 是從補(bǔ)骨脂菌素 L. 中分離的呋喃香豆素衍生物,對(duì) hMAO-A 的 IC50 值 (分別為 0.88 和 1.78 μM) 略高于 6,但 SI 值較低 (兩者均為 3.1)。其他測試的香豆素素不能有效抑制 hMAO-A 或 hMAO-B。結(jié)構(gòu)比較表明,與東莨菪堿的 6-甲氧基相比,6 的 8-(3,3-二甲基烯丙基)基團(tuán)增加了對(duì) hMAO-A 的抑制活性 (4)。分子對(duì)接模擬顯示,6 對(duì) hMAO-A 的結(jié)合親和力 (-8.5 kcal/mol) 大于對(duì) hMAO-B 的結(jié)合親和力 (-5.6 kcal/mol) 和 4 對(duì) hMAO-A 的結(jié)合親和力 (-7.3 kcal/mol)。對(duì)接模擬還表明 6 通過 碳?xì)滏I 6 與 Phe208 的 hMAO-A 和 Ile199 的 hMAO-B 相互作用。結(jié)論:我們的研究結(jié)果表明,源自天然產(chǎn)物的 Osthenol 是一種選擇性且有效的 毛-A 可逆抑制劑,可被視為設(shè)計(jì)新型可逆 毛-A 抑制劑的潛在先導(dǎo)化合物。
方法和結(jié)果:通過生物測定引導(dǎo)的色譜分離,一種異戊二烯化香豆素,Osthenol (1) 和一種倍半萜,紅沒細(xì)胞沸石酮 (2) 作為活性成分,在來自韓國當(dāng)歸根的 LNCaP 細(xì)胞中具有 5α-還原酶 I 型抑制作用。方法和結(jié)果:Osthenol 對(duì) LNCaP 細(xì)胞中的 I 型 5α-還原酶表現(xiàn)出高效的抑制活性,IC50 值為 0.1 μg/ml,比陽性對(duì)照非那雄胺強(qiáng)約 200 倍 (IC50 = 19.8 μg/ml)。 比沙泊蘭基隆還抑制 LNCaP 細(xì)胞中 I 型 5α-還原酶的活性 (IC50 = 11.6 μg/ml),表明這些化合物可能是開發(fā)新藥的候選者,以治療與 5 α-還原酶 I 型過度產(chǎn)生 DHT 相關(guān)的人類內(nèi)分泌疾病。此外,還分離出四種化合物異氧培達(dá)胺、氧培達(dá)寧水合物、氧培達(dá)胺和異歐前胡素,發(fā)現(xiàn)在本研究中使用的 5α-還原酶測定系統(tǒng)中無活性。
方法和結(jié)果:亞油酸、鴕逸醇、Osthenol 和兩種聚乙炔、鐮刀菌素二醇和 11 (S),16 (R)-二羥基十八烷-9Z,17-二烯-12,14-二炔-1 -乙酸酯是負(fù)責(zé)毛當(dāng)歸根二氯甲烷提取物對(duì) 5-脂氧合酶 (5-LO) 和環(huán)氧合酶 (COX-1) 在體外發(fā)揮抑制活性的最活躍化合物。結(jié)論:它們對(duì) 5-LO 表現(xiàn)出顯著的抑制作用,IC50 值分別為 27.9 μM 、 36.2 μM 、 43.1 μM 、 9.4 μM 和 24.0 μM。亞油酸、Osthenol、falcarindiol 和 11(S),16(R)-二羥基十八烷-9Z,17-二烯-12,14-二炔-1-基乙酸酯對(duì) COX-1 表現(xiàn)出抑制活性,IC50 值分別為 13.3 μM、64.3 μM、66.0 μM 和 73.3 μM。
方法和結(jié)果:為了鑒定抗腫瘤促進(jìn)劑,我們對(duì)從柑橘屬 (Rutaceae) 的 11 種植物中分離的 31 種香豆素進(jìn)行了初步體外篩選,檢查它們對(duì) Raji 細(xì)胞中 12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯 (TPA) 誘導(dǎo)的 Epstein-Barr 病毒早期抗原 (EBV-EA) 激活的可能抑制作用。 發(fā)現(xiàn)一些 8-取代的香豆素、8-甲?;?7-羥基香豆素 (5)、Osthenol (7)、demethylauraptenol (8)、Osthenon (9) 和二氫Osthenon (10) 顯著抑制 EBV-EA 活化 (IC50: 129-207 mol ratio/32 pmol TPA)。結(jié)論:Osthenol (7) 在體內(nèi)兩階段致癌試驗(yàn)中對(duì)小鼠皮膚腫瘤的促進(jìn)表現(xiàn)出顯著的抑制作用。
當(dāng)歸根中親脂部分的化學(xué)成分 cv.本文對(duì)玉白芝進(jìn)行了研究。方法和結(jié)果:在硅膠和 HPLC 上重復(fù)柱色譜法分離純化化合物,通過光譜數(shù)據(jù)分析確定化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。獲得并鑒定出 33 種化合物,分別為異前胡素 (1)、前胡素 (2)、豆甾醇 (3)、異氧胡椒素 (4)、巴布列醇 (5)、補(bǔ)骨脂素 (6)、佛手柑 (7)、異去甲基呋喃素 (8)、黃蝶呤 (9)、奧斯替醇 (10)、別歐前胡素 (11)、黃毒素 (12)、黃毒性氧醇 (13)、異平平素 (14)、別異異前胡素 (15)、β-谷甾醇 (16)、氧阿洛阿普素 (17)、木黃素 (18)、5-羥基-8-甲氧基補(bǔ)骨脂素 (19)、哥倫比亞素 (20)、赫拉考爾 (21)、異果酚(22),2“R-新當(dāng)歸者 (23),白當(dāng)歸素乙醇 (24),良白當(dāng)歸素 (25),氧培達(dá)寧水合物 (26),尿嘧啶 (27),傘形酮 (28),佛手柑醇 (29),去甲基呋喃寧 (30),異比亞當(dāng)歸醇 (31),羥培達(dá)寧乙醇酸鹽 (32),赫拉克烯醇 (33)。結(jié)論:其中化合物 8 、 10 、 17 、 21 和 30 為首次從標(biāo)題植物根部獲得。
CAS號(hào)484-14-0對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是奧斯生諾(Osthenol),它也被稱作王草酚或歐前胡素酚。以下是對(duì)該化學(xué)物質(zhì)的詳細(xì)解析:
CAS號(hào):484-14-0
分子式:C14H14O3
分子量:230.26(或230.25900,存在輕微精度差異)
中文名稱:奧斯生諾、王草酚、歐前胡素酚
英文名稱:7-hydroxy-8-(3-methylbut-2-enyl)chromen-2-one、Osthenol
密度:約1.203g/cm3(預(yù)測值,條件為20°C,760 Torr)
沸點(diǎn):422.8°C(預(yù)測值,條件為760 mmHg),也有文獻(xiàn)報(bào)道為422.8±45.0°C(條件為760 Torr)
閃點(diǎn):184.1°C
折射率:1.595
蒸汽壓:9.53E-08mmHg(25°C)
熔點(diǎn):89-91°C(實(shí)驗(yàn)值)
LogP值:3.0073(或3.5,存在輕微差異,反映了物質(zhì)在油水兩相中的分配情況)
極性分子表面積(PSA):50.44000(或46.5,存在輕微差異)
pKa值:8.45±0.20(預(yù)測值,最酸性條件下,25°C)
用途:奧斯生諾(王草酚)主要用于含量測定、鑒別、藥理實(shí)驗(yàn)、活性篩選等科研領(lǐng)域。
儲(chǔ)存條件:應(yīng)在2-8°C下干燥、避光、密封儲(chǔ)存。
綜上所述,CAS號(hào)484-14-0代表的化學(xué)物質(zhì)奧斯生諾(王草酚)具有特定的分子式、分子量以及一系列物理和化學(xué)性質(zhì)。它在科研領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用,并且需要在特定的儲(chǔ)存條件下保存。如需購買該產(chǎn)品,請(qǐng)務(wù)必與可靠的供應(yīng)商聯(lián)系并了解其詳細(xì)規(guī)格和價(jià)格信息。
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王玲