盡管臨床有顯著改善，但骨癌治療的常規(guī)療法受到顯著的全身毒性和缺乏特異性靶向的限制。在這項(xiàng)研究中，我們認(rèn)為茜素是一種源自茜草根的天然羥基蒽醌，對(duì)鈣具有高親和力和顯著的嗜骨特性，是治療骨癌的新方法。由于其抗腫瘤特性（如結(jié)腸癌細(xì)胞中所示）以及它對(duì)骨骼的嗜性，茜素可能是減少骨腫瘤生長(zhǎng)的理想藥物。方法和結(jié)果：我們證明低劑量茜素強(qiáng)烈抑制骨肉瘤 （Saos-2 、 MG-63 和 U-2 OS 細(xì)胞的 IC（50），分別為 27.5 、 29.0 和 69.9 μg/ml） 和乳腺癌 （MDA-MB-231 細(xì)胞的 IC（50），62.1 μg/ml） 細(xì)胞體外增殖。重要的是，茜素對(duì)正常細(xì)胞的抑制活性顯著降低 （MSC 的 IC（50），828.6 μg/ml），從而顯示出對(duì)惡性細(xì)胞的選擇性活性。此外，我們發(fā)現(xiàn)茜素通過(guò)抑制 S 期的 ERK 磷酸化和細(xì)胞周期停滯發(fā)揮作用。最后，茜素顯著且嚴(yán)重?fù)p害了骨肉瘤和乳腺癌的腫瘤發(fā)生。結(jié)論：我們的結(jié)果強(qiáng)調(diào)了茜素對(duì)癌細(xì)胞的選擇性和有效抑制活性，為進(jìn)一步研究探討其在骨癌治療中的應(yīng)用奠定了基礎(chǔ)。
最近，我們已經(jīng)表明，在果蠅 DNA 修復(fù)試驗(yàn)和艾姆斯試驗(yàn)中，紫蒽醌類食物色素（如紫蘌素和茜素）抑制了幾種誘變劑的遺傳毒性活性，包括雜環(huán)胺和多環(huán)芳烴。方法和結(jié)果：為了研究這種抑制的機(jī)制，我們現(xiàn)在檢查了這些蒽醌色素對(duì)代謝外源性酶的影響。在紫嘌呤、茜素或胭脂素酸存在下測(cè)量 8 種人重組細(xì)胞色素 P450 （CYP） 同工酶的活性。紫嘌呤和茜素強(qiáng)烈抑制 CYP1A1 、 CYP1A2 和 CYP1B1 的活性，弱抑制 CYP2A6 和 CYP2E1 的活性呈劑量依賴性，但不抑制 CYP2C19 、 CYP3A4 和 CYP3A5 的活性。胭脂紅素酸不影響任何測(cè)試的 CYP 的活性。在本研究中檢查的 CYPs 中，CYP1B1 是受紫嘌呤和茜素影響最強(qiáng)的 CYP 分子。動(dòng)力學(xué)分析表明，紫嘌呤對(duì) CYP1B1 的抑制既是競(jìng)爭(zhēng)性的又是非競(jìng)爭(zhēng)性的，而茜素的抑制是競(jìng)爭(zhēng)性的。從 Lineweaver-Burk 圖獲得的斜率值與紫purin濃度的平方成正比。這一觀察結(jié)果表明，兩個(gè)紫嘌呤分子與一個(gè) CYP1B1 分子相互作用。CYP1B1 的 K（m） 值為 11 μM，紫嘌呤和茜素對(duì) CYP1B1 的 K（i） 值分別為 0.7 μM（2） 和 0.5 μM。我們還在 Ames 測(cè)試中檢查了這些色素對(duì) MeIQx 和 B[a]P 致突變性的影響，使用共表達(dá)每種形式的人 CYP 和 NADPH 細(xì)胞色素 P450 還原酶 （OR）。TA1538 1A2/OR 或 1B1/OR 中 MeIQx 的致突變性被紫嘌呤和茜素抑制，但未被胭脂氨酸抑制。紫嘌呤還降低了 TA1538 1A1/OR 或 1B1/OR 中 B[a]P 的致突變性。結(jié)論：這些結(jié)果表明，紫嘌呤和茜素的抗原毒性活性可以用抑制負(fù)責(zé)激活誘變劑的 CYP 活性來(lái)解釋。
CAS號(hào)72-48-0對(duì)應(yīng)的是1,2-二羥基蒽醌，以下是關(guān)于該化合物的詳細(xì)信息：
中文名稱：1,2-二羥基蒽醌
英文名稱：Alizarin
別名：茜素、茜草色素（RG）、茜草素
CAS號(hào)：72-48-0
分子式：C14H8O4
分子量：240.2109
植物源：雞眼藤、金劍草、茜草藤、蓼
外觀：桔紅色晶體或橙紅色粉末（不同來(lái)源描述可能略有差異）
密度：約1.54g/cm3（或430，但此表述可能不夠準(zhǔn)確，因?yàn)槊芏葐挝煌ǔ間/cm3）
熔點(diǎn)：279~289°C（不同來(lái)源給出的熔點(diǎn)范圍略有差異）
沸點(diǎn)：430°C
閃點(diǎn)：228°C（或430°C subl.，但此處subl.可能表示升華點(diǎn)，與沸點(diǎn)不同）
蒸汽壓：在25°C時(shí)為5.34E-08mmHg或8.76e-10 mmHg（不同來(lái)源給出的蒸汽壓數(shù)值有所差異）
溶解性：易溶于熱甲醇和25°C的乙醚，能溶于苯、冰醋酸、吡啶、二硫化碳，微溶于水。酸度系數(shù)（pKa）為6.77（at 25°C）。
穩(wěn)定性：穩(wěn)定，但在強(qiáng)氧化劑或強(qiáng)堿存在下可能不穩(wěn)定。
酸堿指示劑：在0.5%的溶液中，pH變色范圍為5.5（黃色）至6.8（紅色），也可在更高或更低的pH值下顯示其他顏色。
金屬點(diǎn)滴試劑：可用作鋁、銦、汞、鋅和鋯的點(diǎn)滴試劑。
染色劑：是神經(jīng)組織和原生動(dòng)物活體染色的染色劑，也用作紡織品和繪畫中的顏料。
其他用途：對(duì)金黃色葡萄球菌的生長(zhǎng)有抑制作用，可能具有抗炎作用?？砂踩米骰瘖y品色素和唇膏色素，無(wú)任何副作用。與一些酚羥基、苯胺衍生物配合，可用作無(wú)刺激性的氧化發(fā)用染料助劑，使色澤柔和、持久。還可用作合成酸性染料媒介紅S-80等的中間體。
安全說(shuō)明：S24/25，即防止皮膚和眼睛接觸。
危險(xiǎn)性：可能導(dǎo)致皮膚過(guò)敏反應(yīng)，造成嚴(yán)重眼損傷。對(duì)水生生物毒性極大并具有長(zhǎng)期持續(xù)影響。
綜上所述，CAS號(hào)72-48-0的1,2-二羥基蒽醌（茜素）是一種具有多種用途的化合物，在酸堿指示、金屬檢測(cè)、染色以及化妝品等領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用。同時(shí)，使用時(shí)也需要注意其安全信息，避免對(duì)人體和環(huán)境造成危害。
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王玲
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