通用名:鹽酸東布曲明
英文明:dobutramine
<性狀>白色或微白色粉末
本品為作用于中樞的肥胖癥治療藥。主要通過(guò)其胺 類(仲胺和伯胺類)代謝產(chǎn)物而產(chǎn)生作用,其主要 機(jī)理為抑制去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的再 攝取而增強(qiáng)飽食感,而對(duì)去甲腎上腺素、5-羥色胺 和多巴胺的釋放無(wú)明顯影響。 <藥代動(dòng)力學(xué)> 口服吸取迅速,單次服藥平均最少可吸收77%, 血藥濃度達(dá)峰值時(shí)間為1.2小時(shí),口服清除率為 1750l/h,半衰期為11小時(shí)。經(jīng)肝臟首過(guò)效應(yīng),被肝 臟的細(xì)胞色素p450(3a4)同工酶代謝為具有藥理活 性的代謝物單和雙去甲基的m1和m2,這些活性代謝 為具有藥理活性代謝物m5和m6。血漿中藥物原形及 其代謝產(chǎn)物的濃度在服藥后3-4小時(shí)內(nèi)可達(dá)峰值,服 藥4天內(nèi)m1和m2的人血漿濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài),濃度是單 次服藥的2倍。 禁忌: ①腎功能不全患者 ②高血壓、糖尿病人 用法用量:推薦劑量為每天服1次,一次5-10mg。如體重減輕不明顯2周后可增至每天15-20mg用量。
武漢合中生化有限公司
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