激酶檢測 | 3,4,5-三甲氧基肉桂酸 (TMCA) 是 Polygalae Radix 的成分之一,通過 GABA 能系統(tǒng)增強(qiáng)戊巴比妥誘導(dǎo)的小鼠睡眠行為。進(jìn)行這些實(shí)驗(yàn)是為了研究 3,4,5-三甲氧基肉桂酸 (TMCA) 是否能增強(qiáng)戊巴比妥誘導(dǎo)的睡眠行為,并通過小鼠的 γ-氨基丁酸 (GABA) 能系統(tǒng)改變睡眠結(jié)構(gòu)。 方法和結(jié)果: 3,4,5-三甲氧基肉桂酸降低了運(yùn)動(dòng)活性。3,4,5-三甲氧基肉桂酸延長了總睡眠時(shí)間,并減少了戊巴比妥誘導(dǎo)的睡眠潛伏期,類似于 GABAA 激動(dòng)劑麝香醇。從施用 3,4,5-三甲氧基肉桂酸后 6 小時(shí)的腦電圖記錄來看,3,4,5-三甲氧基肉桂酸減少了睡眠/覺醒周期的數(shù)量。3,4,5-三甲氧基肉桂酸還增加了總睡眠時(shí)間和非快速眼動(dòng) (NREM) 睡眠。此外,3,4,5-三甲氧基肉桂酸增加了小鼠原代培養(yǎng)的小腦顆粒細(xì)胞中 Cl(-) 內(nèi)流。3,4,5-三甲氧基肉桂酸增加了小腦顆粒細(xì)胞中谷氨酸脫羧酶 (GAD) 的激活和 GABAA 受體 γ-亞基的表達(dá)。然而,GABAA 受體的 α 和 β 亞基蛋白沒有增加。因此,3,4,5-三甲氧基肉桂酸會(huì)增加小鼠戊巴比妥誘導(dǎo)的睡眠和 NREM 睡眠。 結(jié)論: 這些結(jié)果表明,3,4,5-三甲氧基肉桂酸可能通過 GABAA能系統(tǒng)增強(qiáng)睡眠并改變睡眠結(jié)構(gòu)。 |
結(jié)構(gòu)鑒定 | 一種新的缺氧誘導(dǎo)因子 2 抑制吡咯烷酮生物堿,來自胡椒的根和莖。方法和結(jié)果: 從灌木 Piper sarmentosum ROXB 的根和莖中分離出一種新的三甲氧基肉桂酰-2-吡咯烷酮生物堿 langkamide (1),以及已知化合物 piplartine (2) 和 3,4,5-三甲氧基肉桂酸 (3)。這些結(jié)構(gòu)是通過光譜分析并將其光譜數(shù)據(jù)與文獻(xiàn)中報(bào)告的值進(jìn)行比較來確定的。 結(jié)論: 測試了化合物調(diào)節(jié)缺氧誘導(dǎo)因子-2 (HIF-2) 轉(zhuǎn)錄活性的能力,三種化合物均顯示出 HIF-2 抑制活性,化合物 1 、 2 和 3 的 EC?? 值分別為 14.0 、 4.8 和 60.6 μM。 |