HIV-1 （人類免疫缺陷病毒 1 型） 是逆轉錄病毒家族的一員，可感染人類并導致艾滋病疾病。艾滋病流行是現(xiàn)代最具破壞性的疾病之一。截至 2010 年，有超過 3300 萬人感染了 HIV。各種研究已被廣泛用于設計靶向 HIV-1 必需酶（即逆轉錄酶、蛋白酶和整合酶）的藥物。方法和結果：在本研究中，使用計算機模擬虛擬篩選方法從天然化合物的庫或數(shù)據(jù)庫中尋找作為 HIV-1 逆轉錄酶抑制劑的先導分子。使用 AutoDock4 對 HIV-1 逆轉錄酶進行印度尼西亞草藥數(shù)據(jù)庫的虛擬篩選。結論：虛擬篩選排名前 10 位的化合物為桑脂苷、胸苷 A、牡荊內酯、馬黃素 N-氧化物、矢車菊素 3-阿拉伯糖苷、α-山竹素、愈創(chuàng)木脂素、赤柱糖素、桑豆素和桑根醇 N。
本實驗采用 Mulberrin 對 II 型糖尿病模型大鼠的血糖、胰島素、糖化血紅蛋白、葡萄糖耐量進行研究。方法和結果：根據(jù)中草藥研究指南（口服）藥效學實驗需求，選擇正常小鼠 （KM 小鼠） ，自發(fā)性糖尿病小鼠 （NOD 小鼠） 和鏈磷霉素增高尿素加熱喂養(yǎng) II 型糖尿病大鼠，填滿胃部給予不同劑量的桑葚元素，研究對血糖、胰島素、糖化血紅蛋白的影響.1.常規(guī)實驗大鼠血糖濃度無明顯變化 （P0.05） 口服 50.0、25.0、12.5 mg/kg 的 Mulberrin 14 天后。相比之下，NOD 大鼠血糖明顯降低，胰島素水平明顯升高 （P0.05）.2.使用桑柏林后血糖濃度明顯降低 30.0、15.0、7.5 mg/kg）。與常規(guī)組相比，口服 Mulberrin 14 天后胰島素和糖化血紅蛋白的發(fā)生率明顯降低 （P0.05）。結論：桑芹素對大鼠 II 型糖尿病模型血糖的作用顯著降低。
在腸細胞和肝細胞中高度表達的有機陰離子轉運多肽 2B1 （OATP2B1） 可能是其底物藥物腸道吸收和肝臟攝取的關鍵決定因素。天然產(chǎn)物常用于中藥、食品和飲料。 本研究的目的是確定天然產(chǎn)物和OATP2B1底物藥物之間可能發(fā)生的OATP2B1介導的藥物相互作用。方法和結果：人 OATP2B1 在人胚胎腎 （HEK293） 細胞中瞬時表達，并通過免疫熒光、 Western blot 和攝取測定進行表征。已經(jīng)開發(fā)了用于檢測OATP2B1底物 3-硫酸酯 （E3S） 和三種他汀類藥物的液相色譜-串聯(lián)質譜 （LC-MS/MS） 方法，并用于研究 27 種常用天然產(chǎn)物對OATP2B1功能的影響。在 37 °C 下用空載體轉染和 OATP2B1轉染的 HEK293 細胞測量 5 μM E3S 和 1 μM 他汀類藥物在不存在或存在天然產(chǎn)物的情況下的攝取 2 分鐘。測定抑制劑對 OATP2B1 介導的 5 μM E3S 攝取的 IC50 值。 我們的結果表明，桑脂素、黃芩素、槲皮素和甘草次酸是 OATP2B1 介導的 E3S 攝取的強抑制劑，IC50 值為 1.8、2.0、7.5 和 13.0 μM，與臨床試驗中的血漿濃度相當。它們還抑制了 OATP 介導的阿托伐他汀、氟伐他汀和瑞舒伐他汀的攝取。這些結果表明，這些天然化合物和OATP2B1底物藥物之間可能發(fā)生臨床相關的藥物相互作用。結論：從本研究中獲得的信息可能有助于預測和避免潛在的 OATP2B1 介導的藥物相互作用。
CAS號為62949-79-5的化合物是桑黃酮，以下是對其的詳細解析：
中文名稱：桑黃酮
英文名稱：Mulberrin（也有資料稱為KUWANONC）
CAS號：62949-79-5
分子式：C25H26O6
分子量：422.47（或422.48）
桑黃酮有多種別名和同義詞，包括但不限于：
桑黃酮C
桑皮黃素
桑皮酮C
外觀：黃色結晶粉末
熔點：153~156°C
沸點：657.7±55.0°C（預測值）
密度：1.290±0.06 g/cm3（預測值）或1.29 g/cm3
溶解性：可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑
桑黃酮來源于?？浦参铮缟涞母稍锔ぃㄉ０灼ぃ?。它是從天然產(chǎn)物中提取的黃酮類化合物。
生物活性：桑黃酮具有多種生物活性。例如，它能有效抑制有機陰離子轉運多肽2B1（OATP2B1）介導的雌酮-3-硫酸鹽（E3S）攝取，IC50值為1.8±1.5 μM。此外，桑黃酮還是OATP2B1的強抑制劑，抑制率超過80%，并能抑制有機陰離子轉運多肽介導的他汀類藥物（如阿托伐他汀、氟伐他汀和瑞舒伐他?。┑臄z取。
用途：桑黃酮主要用作化學試劑，用于科學研究。由于其具有多種生物活性，因此在藥物開發(fā)和醫(yī)學研究中具有潛在的應用價值。然而，需要注意的是，桑黃酮僅供研究使用，不得用于醫(yī)學診斷。
桑黃酮應在避光、密閉的條件下，于2~8°C的溫度范圍內冷藏保存。如需長期保存，可貯存在避光密閉容器中，冷藏或冷凍保存。
綜上所述，CAS號為62949-79-5的桑黃酮是一種具有多種生物活性的黃酮類化合物，來源于天然產(chǎn)物，主要用作化學試劑用于科學研究。在儲存和使用時，應注意遵循其特定的儲存條件以確保產(chǎn)品質量和穩(wěn)定性。
湖北萃園生物科技有限公司
聯(lián)系商家時請?zhí)峒癱hemicalbook，有助于交易順利完成！
王玲