>G蛋白偶聯(lián)受體/G蛋白>>5-HT受體信號通路>>神經(jīng)信號通路>>" />
中文名稱:葛根素 | 英文名稱:Puerarin |
CAS:3681-99-0 | 品牌: 優(yōu)開生物 |
產(chǎn)地: 亳州 | 純度規(guī)格: 10mM in DMSO |
產(chǎn)品類別: 標準品 |
描述 | 葛根素是從葛根中提取的異黃酮,是5-HT2C受體拮抗劑。 |
---|---|
相關(guān)類別 | 信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 5-HT受體 信號通路 >> 神經(jīng)信號通路 >> 5-HT受體 天然產(chǎn)物 >> 黃酮類化合物 研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫 |
體外研究 | 葛根素抑制LPS誘導的iNOS,COX-2和CRP蛋白的表達,并且還抑制其在RAW264.7細胞中的RT-PCR實驗中的mRNA。 iNOS,COX-2和CRP表達的抑制是由于磷酸化和I-κB降解的劑量依賴性抑制,導致p65NF-κB核轉(zhuǎn)位的減少。葛根素介導的抑制LPS誘導的iNOS,COX-2和CRP表達的作用歸因于在轉(zhuǎn)錄水平上抑制NF-κB活化[1]。葛根素是一種新型的IK1開放通道阻滯劑,可能是葛根素抗心律失常作用的基礎(chǔ)。葛根素與IK1的開放通道阻滯劑鋇競爭抑制IK1電流[2]。 |
體內(nèi)研究 | 金雀異黃素和葛根素均可通過潛在的抗氧化,抗炎或抗凋亡機制有效緩解慢性酒精引起的肝損傷。然而,金雀異黃素在降低丙二醛水平方面比葛根素更有效(1.05±0.0947對比1.28±0.213 nmol/mg pro,p <0.05),腫瘤壞死因子α(3.12±0.498對3.82±0.277 pg/mg pro, p <0.05),白細胞介素-6(1.46±0.223對1.88±0.309 pg/mg pro,p <0.05),而葛根素在改善血清活性或丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶水平方面比金雀異黃素更有效(35.8±3.95 vs. 42.6) ±6.56 U/L,p <0.05)和低密度脂蛋白膽固醇(1.12±0.160對1.55±0.150 mmol/L,p <0.05)[3]。葛根素可顯著改善早期腎損害,可能通過抑制糖尿病大鼠腎臟中ICAM-1和TNF-α的表達[4]。 |
細胞實驗 | RAW264.7細胞在95%空氣和5%CO 2濕潤氣氛中維持在37℃的亞匯合狀態(tài)。用于常規(guī)傳代培養(yǎng)的培養(yǎng)基是Dulbecco's Modified Eagle's培養(yǎng)基,其補充有10%胎牛血清,青霉素(100單位/ mL)和鏈霉素(100μg/ mL)。 MTT測定用于測量用葛根素處理后細胞的活力。除去上清液用于亞硝酸鹽測定后,將細胞在37℃下與MTT(0.05mg / mL)一起溫育4小時,并在540nm處測量光密度。葛根素的濃度分別為10,20,40和100μM[1]。 |
動物實驗 | 大鼠:將一組健康雄性SD大鼠(7周齡)隨機分為對照組,模型組和具有高(H),中度(M)和低(L)劑量的葛根素治療組。將葛根素重懸于0.9%生理鹽水中,通過不同濃度的胃內(nèi)插管給予(L組為0.25 mg /(kg×d),M組為0.5 mg /(kg×d),1.0 mg /()每天連續(xù)8天每公斤×d)。在同一時間段內(nèi)給予等量的生理鹽水來控制和模擬大鼠[4]。小鼠:40只雄性ICR小鼠(體重:20-22g)適應(yīng)每日12小時光照:在22±2℃室溫和55%±5%相對濕度下12小時黑暗循環(huán)。適應(yīng)1周后,將小鼠隨機分成4組,每組10只小鼠。金雀異黃素和葛根素用羧甲基纖維素鈉溶液施用于小鼠,等摩爾濃度為0.1M(胃體積:3mL kg-1體重)[3]。 |
參考文獻 | [1]. Hu W, et al. Puerarin inhibits iNOS, COX-2 and CRP expression via suppression of NF-κB activation in LPS-induced RAW264.7 macrophage cells. Pharmacol Rep. 2011;63(3):781-9. [2]. Zhang H, et al. Puerarin: a novel antagonist to inward rectifier potassium channel (IK1). Mol Cell Biochem. 2011 Jun;352(1-2):117-23. [3]. Zhao L,et al. Protective Effects of Genistein and Puerarin against Chronic Alcohol-Induced Liver Injury in Mice via Antioxidant, Anti-inflammatory, and Anti-apoptotic Mechanisms.J Agric Food Chem. 2016 Sep 28;64(38):7291-7. [4]. Pan X, et al. Effect of Puerarin on Expression of ICAM-1 and TNF-α in Kidneys of Diabetic Rats. Med Sci Monit. 2015 Jul 23;21:2134-40. |
密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
---|---|
沸點 | 791.2±60.0 °C at 760 mmHg |
熔點 | 187-189°C |
分子式 | C21H20O9 |
分子量 | 416.38 |
閃點 | 281.5±26.4 °C |
PSA | 160.82000 |
LogP | -0.67 |
外觀性狀 | 固體;White to Almost white powder to crystal |
蒸汽壓 | 0.0±2.9 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.717 |
儲存條件 | 避光,通風干燥處,密封保存 |
穩(wěn)定性 | 常溫常壓下穩(wěn)定,白色針狀結(jié)晶 |
水溶解性 | 可溶于:甲醇 |
計算化學 | 1、 疏水參數(shù)計算參考值(XlogP):0 2、 氫鍵供體數(shù)量:6 3、 氫鍵受體數(shù)量:9 4、 可旋轉(zhuǎn)化學鍵數(shù)量:3 5、 互變異構(gòu)體數(shù)量:0 6、 拓撲分子極性表面積(TPSA):157 7、 重原子數(shù)量:30 8、 表面電荷:0 9、 復(fù)雜度:659 10、 同位素原子數(shù)量:0 11、 確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:5 12、 不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0 13、 確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 14、 不確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 15、 共價鍵單元數(shù)量:1 |
成立日期 | 2023-01-06 (3年) | 注冊資本 | 200萬 |
員工人數(shù) | 10-50人 | 年營業(yè)額 | ¥ 100萬以內(nèi) |
主營行業(yè) | 香料,香精 | 經(jīng)營模式 | 工廠,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價格 | 公司名稱 | 報價日期 | |
---|---|---|---|---|
詢價 |
VIP6年
|
山西玉寧生物科技有限公司
|
2025-02-08 | |
詢價 |
VIP1年
|
湖北萃園生物科技有限公司
|
2025-02-08 | |
詢價 |
VIP5年
|
武漢克米克生物醫(yī)藥技術(shù)有限公司
|
2025-02-08 | |
詢價 |
VIP4年
|
河南沃咖斯生物科技有限公司
|
2025-02-08 | |
詢價 |
VIP6年
|
湖北鴻福達生物科技有限公司
|
2025-02-08 | |
¥60 |
VIP6年
|
上海康朗生物科技有限公司
|
2025-02-08 | |
¥150 |
VIP6年
|
湖北阡陌生物科技有限公司
|
2025-02-08 | |
詢價 |
VIP12年
|
深圳振強生物技術(shù)有限公司
|
2025-02-08 | |
詢價 |
VIP4年
|
江西瑞威爾生物科技有限公司
|
2025-02-08 | |
¥80.00 |
VIP9年
|
北京索萊寶科技有限公司
|
2025-02-08 |