方法和結(jié)果:四氫小檗堿 (系統(tǒng)名稱: 9,10-二甲氧基-5,8,13,13a-四氫-6H-苯并[g][1,3]苯并二氧唑[5,6-a]喹嗪),C20H21NO4,一種廣泛分布的天然生物堿,已結(jié)晶為關(guān)于反轉(zhuǎn)中心的外消旋混合物。觀察到分子的彎曲構(gòu)象,在還原的喹啉核心兩端的芳烴環(huán)之間成 24.72 (5)° 的角。結(jié)論:在晶體堆積中起明顯作用的分子間氫鍵是 1,3-苯并二氧唑 -CH2···OCH3 和 -OCH3···OCH3 相鄰分子之間的相互作用。
方法和結(jié)果:口服四氫小檗堿不僅導(dǎo)致正常大鼠以鐘形關(guān)系顯著加速胃排空,在 30 μg/kg 劑量下療效最大,而且還恢復(fù)了阿撲嗎啡引起的胃排空延遲,這可能是由抗多巴胺能作用介導(dǎo)的。肌電圖數(shù)據(jù)表明,四氫小檗堿增強(qiáng)了上消化道的運(yùn)動功能,這是通過增強(qiáng)收縮力和縮短收縮間隔來實(shí)現(xiàn)的。口服四氫小檗堿導(dǎo)致比格犬四氫小檗堿的胃調(diào)節(jié)急劇增加(30 μg/kg,p < 0.01),與舒馬普坦(3 mg/kg)相當(dāng),舒馬普坦是一種有效的基礎(chǔ)松弛劑。結(jié)論:綜上所述,我們的數(shù)據(jù)表明,四氫小檗堿具有 D(2) 受體拮抗劑和 5-HT(1A) 受體激動劑特性,作為治療 FD 具有顯著的潛力。
方法和結(jié)果:在電壓鉗配置下,使用制霉菌素穿孔膜片鉗、全細(xì)胞記錄技術(shù),研究了四氫小檗堿 (THB) 對多巴胺 (DA) 誘導(dǎo)反應(yīng)的影響。四氫小檗堿的應(yīng)用可逆地抑制了 DA 誘導(dǎo)的三種類型反應(yīng),具有不同程度的抑制率。四氫小檗堿以濃度依賴性方式抑制 DA 誘導(dǎo)的向外電流,IC50 為 13 μM。四氫小檗堿抑制了 DA 誘導(dǎo)的向外電流的濃度-響應(yīng)曲線的最大值,表明非競爭性抑制。結(jié)論:結(jié)果支持四氫小檗堿作為一種新的多巴胺能系統(tǒng)拮抗劑的假設(shè)。此外,四氫小檗堿在單個(gè)解離細(xì)胞中非競爭性地抑制 DA 誘導(dǎo)的 K+ 電流,這意味著四氫小檗堿可能對中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)出其他藥理作用。
方法和結(jié)果:四氫小檗堿 (THB) 是一種從 Corydalis ambigua 中提取的生物堿,抑制花生四烯酸 (AA) 、 ADP 和膠原蛋白觸發(fā)的兔血小板聚集,IC50 分別為 0.86 、 1.31 和 1.10 mmol。L-1 的 1 個(gè)。四氫小檗堿減少了 AA 觸發(fā)的兔富含血小板的血漿中血栓素 B2 (TXB2) 的產(chǎn)生。四氫小檗堿 30 mg.kg-1.d-1 ip 3 或 5 d 抑制 ADP 誘導(dǎo)的大鼠血小板聚集。四氫小檗堿 30 mg.kg-1.d-1 ip 1 、 3 或 5 d 抑制大鼠 AA 誘導(dǎo)的血小板聚集。四氫小檗堿 15-30 mg.kg-1 iv 顯示抑制大鼠靜脈血栓形成。結(jié)論:結(jié)果表明,四氫小檗堿在體外和體內(nèi)是一種有效的血小板聚集抑制劑,是一種很有前途的抗血栓藥物。
CAS號522-97-4對應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是L-四氫小檗堿(Tetrahydroberberine),以下是對該物質(zhì)的詳細(xì)介紹:
英文名:Tetrahydroberberine
常用名:L-四氫小檗堿
CAS號:522-97-4
分子式:C20H21NO4
分子量:339.385
密度:1.3±0.1 g/cm3
沸點(diǎn):476.1±45.0 °C at 760 mmHg
閃點(diǎn):141.1±25.9 °C
外觀性狀:固體,黃色
蒸汽壓:0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率:1.656
溶解性:易溶于熱水、熱乙醇,難溶于丙酮、氯仿
來源:L-四氫小檗堿是從延胡索或小檗科植物三顆針(Berberis julianae Schneid.)的根中分離出來的一種異喹啉類生物堿。
應(yīng)用:
作為科研試劑,廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)、藥理學(xué)等科研方面。
對D2和5-HT1A受體具有uM級親和力,可能在神經(jīng)疾病研究領(lǐng)域具有潛在的應(yīng)用價(jià)值。
綜上所述,CAS號522-97-4對應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)L-四氫小檗堿是一種具有特定物理和化學(xué)性質(zhì)的異喹啉類生物堿,具有廣泛的應(yīng)用前景和潛在的研究價(jià)值。在使用時(shí),應(yīng)遵守相關(guān)的安全規(guī)定和操作規(guī)程。
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王玲