據(jù)報道,Esculentoside A (EsA) 具有抗炎活性和對環(huán)氧合酶-2 的選擇性抑制活性。通過將 C-28 羧酸基團轉(zhuǎn)化為酰胺合成了一系列 EsA 衍生物。方法和結(jié)果:在體外評價對環(huán)氧合酶-2 的溶血活性和抑制活性。對衍生物進行 SAR 研究,結(jié)果表明,向 EsA 中引入芳香環(huán)大大增強了其生物活性。結(jié)論:化合物 23 的抑制活性高于塞來昔布和 EsA,但溶血毒性低于 EsA。
Esculentoside A (EsA) 是從中草藥 Phytolacca esculenta 中分離的皂苷。在我們的研究中,我們試圖研究 Esculentoside A 對脂多糖 (LPS) 誘導的小鼠急性肺損傷 (ALI) 的保護作用。方法和結(jié)果:為了確定七葉苷 A 對減少 ALI 小鼠組織病理學變化的影響,測量了 LPS 攻擊小鼠支氣管肺泡灌洗液 (BALF) 中的炎性細胞計數(shù)和肺濕干重比,并評估了通過石蠟切片觀察到的肺組織病理學變化。接下來,通過酶聯(lián)免疫吸附測定法測量 LPS 在 BALF 中誘導的細胞因子產(chǎn)生。為了進一步研究 Esculentoside A 對 ALI 的保護作用機制,在 ALI 小鼠的肺組織中研究了 IκBa、p38 和細胞外信號受體激活的激酶通路。在本研究中,Esculentoside A 通過減少炎癥浸潤、肺泡壁增厚和肺充血顯示出顯著效果。在Esculentoside A預處理的ALI模型中,LPS升高的腫瘤壞死因子α和白細胞介素6水平在BALF中顯著降低。此外,Esculentoside A 顯著抑制 IκBa、p38 和細胞外信號受體激活激酶的磷酸化。結(jié)論:綜上所述,我們的結(jié)果表明,Esculentoside A 通過抑制核因子 kappa B 和絲裂原活化蛋白激酶信號通路抑制 LPS 誘導的 ALI 中的炎癥反應(yīng)。Esculentoside A 可能是一種很有前途的潛在 ALI 治療預防劑。
據(jù)報道,在急性和慢性實驗模型中,Esculentoside A 具有調(diào)節(jié)免疫反應(yīng)、細胞增殖和細胞凋亡以及抗炎作用。然而,Esculentoside A 對 LN 的影響仍然知之甚少。為了研究七葉苷 A 在 LN 中的作用,在 SLE 模型 BXSB 小鼠上測試了七葉苷 A 的效果,其中雄性 SB/Le 小鼠和雌性 C57BL/6 小鼠通過重組自交物種雜交。方法和結(jié)果:將 24 只 BXSB 小鼠分為 3 組。4 周后,收集血樣、尿樣和腎組織。使用夾心 Esculentoside A 試劑盒測量細胞因子水平。使用 TUNEL 測定獲得細胞凋亡評分。使用原位雜交檢測試劑盒檢測 PCNA 和 Caspase-3 mRNA。結(jié)果表明,與對照組相比,艾司藍苷 A 給藥顯著控制了治療組動物尿蛋白排泄,改善了腎功能,減輕了腎損傷,促進了腎小球內(nèi)源細胞和腎小管上皮細胞的凋亡 (p < 0.05)。同時,Esculentoside A 降低血清 IL-6 和 TNF-α 水平 (p < 0.05),抑制 PCNA 的表達并促進治療組動物中 caspase-3 、 Fas 和 FasL 的表達 (p < 0.05)。商陸皂苷甲對 BXSB 小鼠的作用與地塞米松相似。結(jié)論:所有這些發(fā)現(xiàn)表明,Esculentoside A 可能通過調(diào)節(jié)炎性細胞因子、抑制腎細胞增殖和誘導細胞凋亡在 BXSB 小鼠的治療中發(fā)揮重要作用。Esculentoside A 在狼瘡性腎炎中的特殊靶點值得進一步探索。
商陸皂苷甲 是一種從中草藥 Phytolaca esculenta 根中分離的皂苷,據(jù)報道在急性和慢性實驗模型中具有強大的抗炎作用。方法和結(jié)果:在本研究中,我們研究了 Esculentoside A 對脂多糖 (LPS) 誘導的小鼠腫瘤壞死因子 (TNF) 、白細胞介素-1 (IL-1) 和白細胞介素-6 (IL-6) 產(chǎn)生的影響。體外實驗表明,Esculentoside A (0.1-10 mumol/l) 顯著減少了用巰基乙酸鹽預處理的小鼠的腹膜巨噬細胞中 TNF 的釋放。IL-1 和 IL-6 的分泌也以濃度依賴性方式被 Esculentoside A 從 0.01 到 10 mumol/l 明顯抑制。體內(nèi)實驗表明,注射后 0.25 小時觀察到可檢測的 TNF,在 0.5 小時達到最大值,并在 4 小時恢復到基線。注射 LPS 后觀察到 IL-1 和 IL-6 的最大產(chǎn)生量分別為 1 小時和 2 小時。用 5、10 或 20 mg/kg Esculentoside A 每天一次連續(xù) 7 天預處理小鼠,劑量依賴性地降低 LPS 攻擊后小鼠血清中的 TNF、IL-1 和 IL-6 水平。TNF 、 IL-1 和 IL-6 是參與炎癥病變發(fā)病機制的重要細胞因子。結(jié)論:抑制炎性細胞因子的產(chǎn)生可能有助于 Esculentoside A 的抗炎作用。
炎癥反應(yīng)和氧化應(yīng)激被認為在四氯化碳 (CCl4) 和半乳糖胺 (GalN)/脂多糖 (LPS) 誘導的急性肝損傷的發(fā)展中起重要作用。Esculentoside A (EsA) 從中草藥 phytolacca esculenta 中分離出來,具有調(diào)節(jié)免疫反應(yīng)、細胞增殖和細胞凋亡以及抗炎作用的作用。方法和結(jié)果:本研究旨在評價 EsA 對 CCl4 和 GalN/LPS 誘導的急性肝損傷的保護作用。在體外,CCK-8 測定顯示 EsA 沒有細胞毒性,而 CCl4 攻擊的 TNF-α 水平和細胞死亡率顯著降低。此外,EsA 處理上調(diào)了 LO2 細胞的 PPAR-γ 表達,并降低了 CCl4 攻擊的活性氧 (ROS) 水平。在體內(nèi),EsA 阻止小鼠受到 CCl4 誘導的肝臟組織病理學損傷。此外,EsA 處理顯著降低了 AST 和 ALT 水平。此外,用 EsA 處理的小鼠 mRNA 表達中 TNF-α 、 白細胞介素 (IL)-1β 和 IL-6 水平較低。EsA 阻止了肝組織中 MDA 的釋放并增加了 GSH-Px 活性。免疫組化染色顯示 F4/80 和 CD11b 的過表達被 EsA 顯著抑制。western bolt 結(jié)果顯示,EsA 顯著抑制 CCl4 誘導的膦化 IkBalpha (P-IκB) 和 ERK。此外,EsA 治療還減輕了 GalN/LPS 誘導的急性肝損傷對肝酶和組織病理學損傷。不幸的是,我們的結(jié)果表明 EsA 對 CCl4 誘導的肝細胞凋亡沒有影響,這通過 TUNEL 染色和 Bax 、 Caspase-3 和裂解的 Caspase-3 表達顯示。結(jié)論:我們的結(jié)果證明,EsA 治療減輕了 CCl4 和 GalN/LPS 誘導的小鼠急性肝損傷,其保護作用可能參與抑制炎癥反應(yīng)和氧化應(yīng)激,但與細胞凋亡無關(guān),其潛在機制與 PPAR-γ 、 NF-κB 和 ERK 信號通路相關(guān)。
Esculentoside A (EsA) 是一種從 Phytolacca esculenta 根中分離的皂苷,據(jù)報道,它通過抑制巨噬細胞和上皮細胞中促炎細胞因子的產(chǎn)生和活性,在幾種急性和慢性炎癥動物模型中發(fā)揮抗炎作用。然而,對其對 T 細胞的調(diào)節(jié)知之甚少。方法和結(jié)果:在本研究中,我們使用通過在弗氏完全佐劑中用彎曲桿菌空腸菌株 CJ-S (131) 免疫小鼠建立的實驗性自身免疫模型,進一步研究了其治療自身免疫性疾病的潛力及其對 T 細胞的調(diào)節(jié)。我們的結(jié)果表明,EsA 給藥顯著減輕了模型小鼠肝臟和腎臟的炎癥損傷,降低了抗 CD3/CD28 刺激的脾細胞和淋巴結(jié)細胞增殖,降低了外周血中 CD3 + 、 CD4 + 和 CD8 + 淋巴細胞的百分比。此外,我們證明 EsA 在 ConA 激活的胸腺細胞中誘導細胞凋亡,但在未激活的胸腺細胞中不誘導細胞凋亡?;虮磉_分析顯示,EsA 在 Con A 激活的胸腺細胞中比在未激活的胸腺細胞中更深刻地上調(diào)一組促凋亡基因的表達。受 EsA 影響的促凋亡基因包括參與 Fas 誘導、p53 激活、氧化還原代謝、鈣和糖皮質(zhì)激素誘導的細胞凋亡信號的基因,表明 EsA 可能調(diào)節(jié)活化 T 細胞中的多個凋亡信號通路。結(jié)論:綜上所述,我們的研究結(jié)果表明,EsA 可能通過調(diào)節(jié) T 細胞介導的適應(yīng)性免疫可用于治療自身免疫性疾病。
CAS 65497-07-6對應(yīng)的是商陸皂苷甲(Esculentoside A),以下是對該化合物的詳細介紹:
CAS編號:65497-07-6
英文名稱:Esculentoside A
中文別名:商陸皂苷A、商陸皂甙A、商陸種苷A、商陸皂甙甲
分子式:C42H66O16
分子量:826.96(另有說法為826.974)
外觀:無色針狀結(jié)晶
溶解性:易溶于水、熱甲醇和乙醇、正丁醇,難溶于丙酮、乙醚等親脂性溶劑
熔點:257~258℃(部分資料未提供具體熔點)
旋光度:+51.3 (c, 0.99 in EtOH)(部分資料未提供旋光度信息)
純度:≥98%(常見規(guī)格)
鑒定方法:Mass, NMR
分析方法:HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
用途:主要用于含量測定、鑒定、藥理實驗等
提取來源:商陸科植物商陸(Phytolacca acinosa Roxb.)的根
溫度:4℃冷藏(也有資料提及可常溫保存,但冷藏更為穩(wěn)妥)
環(huán)境:密封、避光
有效期:通常為1~3年(具體有效期可能因產(chǎn)品而異)
商陸皂苷甲僅供科研實驗使用,不做其他用途。
在使用過程中,應(yīng)嚴格遵守實驗室操作規(guī)程,確保人員安全。
如需大量購買或使用,請與供應(yīng)商聯(lián)系以獲取更詳細的產(chǎn)品信息和技術(shù)支持。
綜上所述,CAS 65497-07-6即商陸皂苷甲是一種重要的化學試劑,具有廣泛的應(yīng)用前景。在購買和使用過程中,請務(wù)必注意產(chǎn)品的純度、規(guī)格和貯存條件等信息,以確保實驗結(jié)果的準確性和可靠性。
湖北萃園生物科技有限公司
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王玲