來自 Calotropis gigantea 乳膠的新型木脂素糖苷的體外抗流感病毒活性。

從Calotropis gigantea （Asclepiadaceae） 的乳膠中分離出一種新的木脂素糖苷 （+）-松脂醇 4-O-[6“-O-香草酰] -β-D-吡喃葡萄糖苷 （1） 和兩種已知的酚類化合物 6'-O-香草酰基錳苷 （2） 和 6'-O-香草酰異錳苷 （3）。
方法和結(jié)果：
采用光譜和化學(xué)方法闡明新化合物的結(jié)構(gòu)。通過細(xì)胞病變效應(yīng) （CPE） 抑制試驗(yàn)對 MDCK 細(xì)胞篩選 3 種分離株 （1-3） 和 1 種真實(shí)化合物 （+）-Pinoresinol 4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的 A/PR/8/34 （H1N1） 抑制活性?；衔?1 對 A/PR/8/34 （H1N1） 具有抑制活性。與此形成鮮明對比的是，其他三種化合物 （2， 3 和 （+）-Pinoresinol 4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷） 沒有表現(xiàn)出這種活性。1 和 （+）-Pinoresinol 4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷顯示，1 的糖部分中存在香草?；鶎ζ淇沽鞲胁《净钚灾陵P(guān)重要。通過 CPE 抑制試驗(yàn)進(jìn)一步評估化合物 1 對一組人和禽流感病毒的體外抑制活性。它對 A 和 B 亞型的人流感病毒均具有抑制作用 （IC50 值約為 13.4-39.8 μM，SI 值為 3.7-11.4），而對禽流感病毒沒有影響。其對人流感病毒亞型 A 的抗病毒活性通過噬菌斑減少試驗(yàn)進(jìn)一步證實(shí)。時程測定表明 1 在病毒復(fù)制的早期發(fā)揮其抗病毒活性。一項(xiàng)機(jī)制研究表明，1 以劑量依賴性方式有效抑制流感病毒誘導(dǎo)的 NF-κB 通路激活，但對病毒誘導(dǎo)的 Raf/MEK/ERK 通路激活沒有影響。進(jìn)一步的研究表明，流感病毒誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄因子 NF-κB 的核轉(zhuǎn)位被 1 顯著阻斷，同時病毒核糖核蛋白的核輸出也得到有效抑制。
結(jié)論：
這些發(fā)現(xiàn)表明，這種來自 Calotropis gigantea 的新型木脂素糖苷可能通過抑制 NF-κB 通路和病毒核糖核蛋白核輸出在流感病毒感染中具有治療潛力。