化學(xué)名稱(chēng):N-(2,6 - 二甲苯基)-2-(二乙氨基) 乙酰胺鹽酸鹽一水合物。
分子式:C??H??N?O·HCl·H?O。
分子量:288.82。
CAS 號(hào):6108-05-0。
外觀:通常為白色結(jié)晶性粉末。
熔點(diǎn):75℃-79℃。
溶解性:在水或乙醇中易溶,在氯仿中溶解,在乙醚中不溶,這種溶解性特點(diǎn)使其方便配制成不同的劑型用于臨床應(yīng)用。
穩(wěn)定性:在常溫常壓下相對(duì)穩(wěn)定,但在強(qiáng)光、高溫、強(qiáng)酸強(qiáng)堿等極端條件下可能會(huì)發(fā)生分解等化學(xué)變化,影響其藥效及安全性。
堿性基團(tuán)反應(yīng)性:分子中含有的二乙氨基等堿性基團(tuán),使其能與酸反應(yīng)生成鹽,如與鹽酸反應(yīng)形成鹽酸利多卡因,同時(shí)該基團(tuán)也可在一定條件下參與其他化學(xué)反應(yīng),不過(guò)在藥物應(yīng)用場(chǎng)景下主要是利用其成鹽后的性質(zhì)。
局部麻醉作用:通過(guò)抑制神經(jīng)細(xì)胞膜的鈉離子通道,阻止鈉離子內(nèi)流,從而使神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)受阻,產(chǎn)生局部麻醉效果,可用于多種局部麻醉操作,如表面麻醉、浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉、硬膜外麻醉等,麻醉起效較快,作用時(shí)間一般能維持 1-2 小時(shí)左右,具體時(shí)長(zhǎng)受多種因素影響,比如用藥劑量、注射部位等。
抗心律失常作用:在一定劑量下,對(duì)心肌細(xì)胞的電生理活動(dòng)有影響,能降低心肌的自律性,減慢傳導(dǎo)速度,可用于治療室性心律失常,尤其是急性心肌梗死、心臟手術(shù)等情況下出現(xiàn)的室性早搏、室性心動(dòng)過(guò)速等心律失常情況。
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