4-氯吡咯并嘧啶是一種有機(jī)化合物,分子式為C6H4ClN3。它屬于嘧啶雜環(huán)化合物,具有一個(gè)氯取代基位于吡咯并嘧啶環(huán)的4位上。以下是關(guān)于4-氯吡咯并嘧啶的一些詳細(xì)介紹:
基本性質(zhì):
用途: 4-氯吡咯并嘧啶是一種重要的有機(jī)合成中間體,廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥和農(nóng)藥的合成中。以下是它的一些主要用途:
作為JAK抑制劑(如Tofacitinib、Ruxolitinib、SHR0302等)的關(guān)鍵中間體。
用于開(kāi)發(fā)抗菌、抗腫瘤、抗椎體蟲(chóng)等藥物的重要原料。
在農(nóng)藥研發(fā)和生產(chǎn)中也有一定應(yīng)用。
制備方法: 4-氯吡咯并嘧啶的制備方法有多種,以下列舉兩種常見(jiàn)的合成路線:
通過(guò)7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-酚與三氯氧化磷反應(yīng),再經(jīng)過(guò)萃取、干燥和濃縮等步驟得到目標(biāo)化合物。
通過(guò)將濃HCl添加到6-氯-5-(2-甲氧基乙烯基)嘧啶-4-基胺的THF溶液中,加熱回流后進(jìn)行一系列后處理步驟得到。
中文名稱:4-氯吡咯并嘧啶
英文名稱: 4-Chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine
中文別名:6-氯-7-氮雜嘌呤;6-氯-7-脫氮嘌呤;4-氯-7(H)-吡咯并[2,3-D]嘧啶;4-氯-7-氫-吡咯-[2,3-D]嘧啶;6-氯-7-氮雜嘌呤;托法替尼 雜質(zhì) Q;托法替尼中間體
英文名稱:4-Chloropyrrolo[2,3-d]pyrimidine
英文別名:4-CHLORO-1H-PYRROLO(2,3-D)PYRIMIDINE;6-CHLORO-7-DEAZAPURINE 4-CHLORO-7H-PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE 4-CHLORO-1H-PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE 4-CHLOROPYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE 6-CHLORO-7-DEAZAPURIN;4-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine4-Chloropyrrolo[2,3-d]pyrimidine;6-Chloro-7-deazapurine, 4-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine;4-chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine/6-Chloro-7-deazapurine;7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidine, 6-Chloro-7-deazapurine;4-Chloropyrrolo[2,3-d]pyriMidine 6-Chloro-7-deazapurine;
分子式:C6H4ClN3
分子量:153.57
CAS:3680-69-1
EINECS號(hào):628-079-2
含量:99%
性狀:白色至類白色粉末
密度:1.389g/cm3
熔點(diǎn):186-189℃
沸點(diǎn):332.5℃ at 760 mmHg
閃點(diǎn):154.9℃
4-氯吡咯并嘧啶是一種重要的醫(yī)藥中間體,其被用作例如治療甲氨蝶呤反應(yīng)不足或不耐受的中度至重度類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎成年患者原料藥托法替尼的中間體。4-氯吡咯并嘧啶還是開(kāi)發(fā)許多抗菌、抗腫瘤、抗椎體蟲(chóng)等藥物的重要原料。
用途:用于治療甲氨蝶呤反應(yīng)不足或不耐受的中度至重度類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎成年患者原料藥托法替尼的中間體;托法替尼中間體
關(guān)鍵字: 4-氯吡咯并嘧啶;6-氯-7-氮雜嘌呤;4-氯-7(H)-吡咯并[2,3-D]嘧;6-氯-7-脫氮嘌呤;托法替尼中間體;
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