公司自產(chǎn)品種有布格替尼,賽爾帕替尼LOXO-292,TAS6417,卡博替尼,佐利替尼AZD3759, 妥卡替尼,舒沃替尼dzd9008,莫博替尼TAK788, 己二酸他立替尼AB-106, BDTX-189, 宗爾替尼BI-1810631,枸櫞酸托瑞米芬, BI-4142,枸櫞酸馬羅匹坦,恩氯米芬檸檬酸鹽,RAD-140,氯米芬檸檬酸鹽,BLU-451(LNG451)等產(chǎn)品以及相關(guān)中間體。
APR-246 CAS:5291-32-7
APR-246(又名PRIMA-1MET)是一種小分子,能夠恢復(fù)突變型p53的活性,并誘導(dǎo)凋亡。APR-246是一種前體藥物,能夠轉(zhuǎn)化為活性化合物methylene quinuclidinone(MQ),這是一種Michael受體,通過半胱氨酸與突變型p53結(jié)合并恢復(fù)p53野生型構(gòu)象和功能。APR-246已顯示出對突變的和失活的p53蛋白的重新激活,從而誘導(dǎo)人類癌細(xì)胞程序性死亡。APR-246在多種實體腫瘤和血液腫瘤(包括MDS、AML和卵巢癌等)中觀察到了臨床前抗腫瘤活性。此外,APR-426與傳統(tǒng)抗癌藥物(如化療)以及較新的基于機制的抗癌藥物和免疫腫瘤學(xué)檢查點抑制劑都有很強的協(xié)同作用。除了臨床前檢測外,Aprea公司已完成了APR-246的1/2期臨床試驗,證明了TP53基因突變的血液惡性腫瘤和實體腫瘤具有良好的安全性、以及生物學(xué)和確認(rèn)的臨床反應(yīng)。
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