化合物 AZD6738|T3338|TargetMol

2篇文獻(xiàn)

價(jià)格	￥469	￥671	￥970
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 AZD6738	英文名稱:Ceralasertib
CAS:1352226-88-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.99%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T3338

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Ceralasertib
描述	Ceralasertib (AZD6738) is an ATR kinase inhibitor (IC50=1 nM) with selective and oral activity. Ceralasertib has antitumor activity.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells are treated in white walled, clear bottom 96-well plates with the indicated doses of AZD6738, cisplatin, gemcitabine, or combination for 48 h. ATP levels are assessed as surrogate measure of viability was assessed using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay and Safire 2 plate reader. Raw data are corrected for background luminescence prior to further analysis. For AZD6738 treatment, log dose response curves are generated in GraphPad Prism 6 by nonlinear regression (log(inhibitor) vs. response with variable slope) of log-transformed (x = log(x)) data normalized to the mean of untreated controls. GI values, defined as the dose X at which Y = 50%, were extrapolated from dose response curves.
激酶實(shí)驗(yàn)	General procedure for the EC50 test: DDR1 is induced by 2 Gg/ml doxycycline for 48 hrs prior to DDR1 activation by rat tail collagen I. The DDR1 over-expressed U2OS is pre-treated by media containing each concentration of the compound for 1 hr and treated by changing the media to the EC50 test media containing 10 Gg/ml collagen and each concentration of the compound for 2 hrs. Each cells is washed with cold PBS three times and lysed with the lysis buffer (50 mMTris, pH 7.5, 1% Triton X-100, 0.1% SDS, 150 mM NaCl, 5 mM EDTA, 100 mMNaF, 2 mM Na3VO4, 1 mM PMSF, 10 Gg/ml aprotinin, and 10 Gg/ml leupeptin). The activation of DDR1 is quantified by density using program ImageJ to determine EC50 following Western blot using anti-activated human DDR1b (Y513).
體外活性	方法: 276 種不同的腫瘤細(xì)胞系用 Ceralasertib 處理 3 天，通過 MTS assay 檢測細(xì)胞活力。結(jié)果: 對(duì)于大多數(shù)細(xì)胞系，50% 生長抑制的中位數(shù) GI50 (1.47 μmol/L) 高于 ATR 細(xì)胞 IC90，只有 13% 的細(xì)胞系的 GI50 低于中位數(shù)，30% 低于 1 μmol/L。與實(shí)體瘤細(xì)胞 (中位數(shù)GI50=1.68 μmol/L) 相比，血液細(xì)胞系 (中位數(shù) GI50=0.82 μmol/L) 的敏感性普遍增強(qiáng)。[1] 方法: 結(jié)直腸癌細(xì)胞 HT29 用 trifluridine (70 μM) 和 Ceralasertib (0.5 μM) 處理 48 h，通過 Western Blot 檢測靶點(diǎn)蛋白表達(dá)水平。結(jié)果: 與 trifluridine 組相比，trifluridine+Ceralasertib 組在 48 h時(shí)抑制了 HT29 細(xì)胞中的 Chk1 磷酸化。因此，證實(shí) Ceralasertib 抑制 Chk1 磷酸化。在 HT29 和 HCT116 細(xì)胞中，trifluridine+Ceralasertib 組的 DNA 損傷比 trifluridine 組更嚴(yán)重，這可以通過 γH2A 表達(dá)水平的增加來證實(shí)。[2]
體內(nèi)活性	方法: 為檢測體內(nèi)抗腫瘤活性，將 Ceralasertib (10-50 mg/kg，10% DMSO+40% Propylene Glycol+50% deionized water) 口服給藥給攜帶 LoVo、Granta-519、NCI-H23 或 549 異種移植物的 athymic nude 小鼠，每天一次，持續(xù) 14-28 天。結(jié)果: LoVo 和 Granta-519 顯示出劑量依賴性療效，50 mg/kg 時(shí) TGI 顯著，25 mg/kg 時(shí)活性中等，10 mg/kg 時(shí)無活性。在 NCI-H23 中也觀察到顯著的抗腫瘤活性，但在 A549 模型中沒有。[1]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 39 mg/mL (94.5 mM) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 7.6 mg/mL (18.42 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. DMSO : 55 mg/mL (133.33 mM)
關(guān)鍵字	ATM/ATR \| inhibit \| Ataxia telangiectasia mutated \| Ceralasertib \| ATM and RAD3 related \| Inhibitor \| AZD 6738 \| AZD-6738
相關(guān)產(chǎn)品	Schisandrin B \| AZ31 \| Berzosertib \| KU60019 \| Elimusertib \| CP-466722 \| AZ20 \| GJ103 sodium salt \| Ro 90-7501 \| NU6027 \| (Z)-Mirin \| Dactolisib
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 口服活性化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： AZD6738|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號(hào)4樓

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