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化合物 Encorafenib,Encorafenib

化合物 Encorafenib|T6487|TargetMol

價格 291 756 1263
包裝 1mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-02
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Encorafenib英文名稱:Encorafenib
CAS:1269440-17-6品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.74%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6487
2024-12-02 化合物 Encorafenib Encorafenib 1mg/291RMB;5mg/756RMB;10mg/1263RMB 291 TargetMol 美國 keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.74% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Encorafenib
描述Encorafenib (LGX818) is an orally available mutated BRaf V600E inhibitor(IC50=0.3 nM) with potential antineoplastic activity.
細胞實驗LGX818 is dissolved in DMSO. A375 is a melanoma cell line that harbors the B-Raf V600E mutation. A375-luc cells engineered to express luciferase is plated to 384-well white clear bottom plates as 1,500 cells/50 μL/well in DMEM containing 10% FBS. Test compounds, dissolved in 100% DMSO at appropriate concentrations, are transferred to the cells by a robotic Pin Tool (100 mL). The cells are incubated for 2 days at 25°C, then 25 μL of BrightGloTM is added to each well and the plates are read by luminescence. The concentration of each compound for 50% inhibition (IC50) is calculated by non-linear regression using XL Fit data analysis software. wild type and V600E B-Raf.
激酶實驗The Raf kinase activity reaction is started by the addition of 10 μL per well of 2×ATP diluted in assay buffer. After 3 hours (bRaf(V600E)) or 1 hour (c-Raf), the reactions are stopped with the addition of 10 μL of stop reagent (60 mM EDTA). Phosphorylated product is measured using a rabbit anti-p-MEK antibody and the Alpha Screen IgG (ProteinA) detection Kit, by the addition of 30 μL to the well of a mixture of the antibody (1:2000 dilution) and detection beads (1:2000 dilution of both beads) in bead buffer (50 mM Tris, pH 7.5, 0.01% Tween20). The additions are carried out under dark conditions to protect the detection beads from light. A lid is placed on top of the plate and incubated for 1 hour at room temperature, then the luminescence is read on a PerkinElmer Envision instrument. The concentration of each compound for 50% inhibition (IC50) is calculated by non-linear regression using XL Fit data analysis software
體外活性在A375(BRAFV600E)人類黑色素瘤細胞系中,Encorafenib抑制磷酸化ERK(EC50 = 3 nM),從而強效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。在針對100種激酶的檢測中未觀察到顯著活性(IC50 > 900 nM),且Encorafenib不抑制表達野生型BRAF的400多種細胞系的增殖。Encorafenib的高效力部分歸因于其從BRAFV600E解離的極其緩慢速率,這一點在其他RAF抑制劑中未見。生化實驗中,解離半衰期超過24小時,這意味著在化合物清洗后,細胞中的靶點抑制作用能持續(xù)。[1]
體內(nèi)活性Encorafenib通過口服,在低至6 mg/kg劑量下便可強效(75%)并持續(xù)(>24小時)降低磷酸化MEK水平,即便是在化合物從血液循環(huán)清除后的單劑量PK/PD研究中,對人源黑色素瘤異種移植模型(BRAFV600E)仍然有效。在免疫缺陷的小鼠和大鼠體內(nèi),Encorafenib在低至1 mg/kg的劑量下引起多種BRAF突變型人腫瘤異種移植模型的腫瘤退縮。與體外數(shù)據(jù)一致,Encorafenib對BRAF野生型腫瘤在高達300 mg/kg bid的劑量下無活性,但具有良好的耐受性和曝光量的線性增加。在更具疾病相關性的自發(fā)性轉移性黑色素瘤和黑色素瘤腦轉移模型中也實現(xiàn)了療效。Encorafenib是一種強效且選擇性的RAF激酶抑制劑,具有獨特的生化特性,有助于其出色的藥理學特性。[1]
存儲條件keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 9.3 mg/mL (17.22 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : 93 mg/mL (172.2 mM)
DMSO : 45 mg/mL (83.33 mM)
關鍵字inhibit | LGX 818 | Raf kinases | Raf | LGX-818 | Encorafenib | Inhibitor
相關產(chǎn)品Doramapimod | Vemurafenib | Dabrafenib | Sorafenib tosylate | Exarafenib | PLX-4720 | Regorafenib | Sorafenib | GW 441756 | Regorafenib monohydrate | Sulindac sulfide | LY3009120
相關庫抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 抗癌活性化合物庫 | 已知活性化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | EMA 上市藥物庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 疼痛相關化合物庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 抗癌藥物庫
關鍵字: LGX818|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產(chǎn)品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部,化學事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實體化合物分子供應;從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成;從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選,從高通量篩選到化學結構優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。 經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商,為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.2651萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 化學試劑,生物活性小分子 經(jīng)營模式 貿(mào)易,試劑,定制,服務
  • TargetMol中國(陶術生物)
VIP 12年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.2651萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫,天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓
詢盤

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以上所展示的信息由商家自行提供,內(nèi)容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風險是客觀存在的
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