波生坦水合物|T6265|TargetMol

價格	￥225	￥347	￥578
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:波生坦水合物	英文名稱:Bosentan (hydrate)
CAS:157212-55-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.86%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6265

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Bosentan (hydrate)
描述	Bosentan hydrate (Ro 47-0203) is a competitive and dual antagonist of endothelin-1 at the endothelin-A (ET-A) and endothelin-B (ET-B) receptors.
細(xì)胞實驗	Bosentan is prepared in DMSO and diluted with appropriate medium before use[2]. Cell viability is evaluated by the trypan blue exclusion test. Human dermal fibroblasts are treated with the indicated concentration of Bosentan (10, 20 and 40 μM). Cell viability is examined at 24 and 48 hours. Stained (dead) and unstained (viable) cells are counted with a hematocytometer[2].
體外活性	Bosentan 競爭性地阻斷了[125 I]標(biāo)記的ET-1在人類平滑肌細(xì)胞（ET-A受體）及人類胎盤（ET-B受體）上的特異性結(jié)合。Bosentan同時還抑制了選擇性ET-B配體在豬氣管上的結(jié)合。由ET-1在孤立的大鼠主動脈（ET-A）引起的收縮，以及通過選擇性ET-B激動劑薩拉毒素S6C在大鼠氣管上引起的收縮，均被Bosentan競爭性抑制（pA2分別為7.2和6.0），薩拉毒素S6C在兔上腔靜脈產(chǎn)生的內(nèi)皮依賴性舒張也被Bosentan抑制（pA2=6.7）。40種其他肽類、前列腺素、離子和神經(jīng)遞質(zhì)的結(jié)合并未受Bosentan顯著影響，顯示其對ET受體的特異性。[1]
體內(nèi)活性	Bosentan通過靜脈注射和口服兩種方式抑制了對大ET-1的升壓反應(yīng)，具有長期作用效果且無內(nèi)源性激動劑活性。Bosentan還能抑制ET-1和sarafotoxin S6C的降壓和升壓效果。其藥理特性使Bosentan在管理與血管收縮有關(guān)的臨床疾病中具有潛在的用途。Bosentan是首個口服非肽類混合ETA/B受體拮抗劑。長期治療Bosentan可顯著提高患有CHF的大鼠的存活率、血液動力學(xué)和心臟重塑能力。與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑相比，Bosentan同樣能顯著降低動脈BP。在急性心肌梗塞后患有CHF的大鼠中使用Bosentan可以顯著降低動脈BP，并與ACE抑制劑產(chǎn)生疊加效果。Bosentan的急性和長期治療還能通過降低外周和肺部血管阻力以及增加心輸出量，改善患有CHF患者的全身和肺部血液動力學(xué)。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 93 mg/mL (163.3 mM) Ethanol : 2 mg/mL (3.51 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	Bosentan (hydrate) \| Endothelin Receptor \| Bosentan \| inhibit \| Inhibitor
相關(guān)產(chǎn)品	Clazosentan \| Aprocitentan \| Edonentan \| Sparsentan \| Macitentan \| Sulfisoxazole \| BMS 182874 \| BMS 182874 hydrochloride \| Ambrisentan \| Bosentan \| Sitaxsentan sodium \| Sitaxsentan
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌上市藥物庫 \| 已知活性化合物庫 \| FDA 上市藥物庫 \| GPCR靶點分子庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字：波生坦水合物|||Ro 47-0203|||Bosentan Hydrate|||Benzenesulfonamide|||Actelion|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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