卡博替尼蘋果酸鹽|T1797|TargetMol

價格	￥138	￥297	￥469
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:卡博替尼蘋果酸鹽	英文名稱:Cabozantinib S-malate
CAS:1140909-48-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.87%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T1797

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Cabozantinib S-malate
描述	Cabozantinib S-malate (XL184) is the s-malate salt form of cabozantinib, an orally bioavailable, small molecule receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor with potential antineoplastic activity.
細(xì)胞實驗	Cells are exposed to various concentrations of Cabozantinib for 48 hours. Cell growth is determined by MTS assays using CellTiter96 Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay kit. Absorbance is measured at a wavelength of 490 nm, and the absorbance values of treated cells are presented as a percentage of the absorbance of untreated cells. (Only for Reference)
激酶實驗	The inhibition profile of cabozantinib against a broad panel of 270 human kinases is determined using luciferase-coupled chemiluminescence,?33P-phosphoryl transfer, or AlphaScreen technology. Recombinant human full-length, glutathione?S-transferase tag, or histidine tag fusion proteins are used, and half maximal inhibitory concentration (IC50) values are determined by measuring phosphorylation of peptide substrate poly (Glu, Tyr) at ATP concentrations at or below the?Km?for each respective kinase. The mechanism of kinase inhibition is evaluated using the AlphaScreen Assay by determining the IC50?values over a range of ATP concentrations.
體外活性	Cabozantinib 對RON和PDGFRβ展現(xiàn)出弱抑制活性，分別具有124 nM和234 nM的IC50值，對FGFR1的抑制活性較低，IC50值為5.294 μM。[1]低濃度Cabozantinib（0.1-0.5 μM）足以顯著抑制MPNST細(xì)胞中Met磷酸化的常態(tài)和可誘導(dǎo)性，及其隨后的下游信號傳導(dǎo)，并阻止HGF誘導(dǎo)的MPNST細(xì)胞遷移與侵入。Cabozantinib還明顯抑制了細(xì)胞因子刺激的人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞（HUVECs）中Met和VEGFR2的磷酸化。盡管Cabozantinib在0.1 μM濃度下對MPNST細(xì)胞生長無顯著影響，但在5-10 μM濃度時顯著抑制MPNST細(xì)胞生長。[2]
體內(nèi)活性	Cabozantinib以30 mg/kg劑量在具有自發(fā)性胰島腫瘤的RIP-Tag2小鼠治療中，能破壞83%的腫瘤血管結(jié)構(gòu)，減少周細(xì)胞和空的基底膜套管，導(dǎo)致廣泛的腫瘤內(nèi)缺氧和大量腫瘤細(xì)胞凋亡，并且在停藥后減緩腫瘤血管再生速度。與僅阻斷VEGFR而不影響c-Met的XL999相比，顯著性地更強(qiáng)，后者僅導(dǎo)致血管減少43%，這表明同時抑制VEGFR及其他功能相關(guān)的受體酪氨酸激酶(RTK)能夠加強(qiáng)抗血管生成作用。Cabozantinib還降低了原發(fā)腫瘤的侵襲性和轉(zhuǎn)移。[1] Cabozantinib每天30 mg/kg劑量顯著抑制人MPNST異種移植瘤在SCID小鼠中的生長和轉(zhuǎn)移。[2] Cabozantinib的給藥能在乳腺、肺和膠質(zhì)瘤模型中引起劑量依賴性的腫瘤生長抑制，與此相關(guān)的是減少了腫瘤及內(nèi)皮細(xì)胞的增殖和增加了凋亡。在MDA-MB-231瘤小鼠和C6瘤大鼠中，單次口服Cabozantinib以100 mg/kg和10 mg/kg的劑量即可持續(xù)抑制腫瘤生長。[3]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 16.67 mg/mL (26.22 mM), Sonication is recommended. Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	Vascular endothelial growth factor receptor \| BMS 907351 \| Apoptosis \| Inhibitor \| XL-184 \| BMS907351 \| Cabozantinib S malate \| VEGFR \| Cabozantinib Smalate \| inhibit \| Cabozantinib S-malate \| XL 184 \| BMS-907351
相關(guān)產(chǎn)品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| EMA 上市藥物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字：蘋果酸卡博替尼|||卡博替尼蘋果酸鹽|||XL184|||Cabozantinib Malate|||Cabozantinib|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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