化合物 Nutlin-3|T2158|TargetMol

價(jià)格	￥468	￥721	￥997
包裝	2mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Nutlin-3	英文名稱:Nutlin-3
CAS:548472-68-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.89%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T2158

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Nutlin-3
描述	Nutlin-3 is an MDM2 antagonist that inhibits MDM2-p53 interaction (Ki=90 nM) and activates p53. Nutlin-3 binds preferentially to the p53-binding pocket of MDM2, leading to stabilization of p53 and activation of the p53 pathway. Nutlin-3 has antitumor activity.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Nutlin-3 (NUT) is dissolved with DMSO (100 mM) and diluted with appropriate media[2]. Human non-small-cell lung carcinoma wild type p53-containing H460 and A549, human non-small-cell lung carcinoma p53-null H1299, and human colon cancer HCT116 (p53+/+ and p53-/-) cells are used. Cells (1.5×105) are plated into 6-well plates, and incubated at 37°C overnight. After treatment of Inauhzin and Nutlin-3 at the indicated concentrations for 48 h, cells are harvested, fixed in 70% ice-cold ethanol overnight at -20°C, resuspended in propidium iodide-solution (50 μg/mL PI, 0.1 mg/mL RNase A, 0.05% Tritin X-100 in PBS) for 40 min at 37°C, then analyzed for DNA content using a flow cytometer and proprietary software[2].
激酶實(shí)驗(yàn)	Biacore study: Competition assay is performed on a Biacore S51. A Series S Sensor chip CM5 is utilized for the immobilization of a PentaHis antibody for capture of the His-tagged p53. The level of capture is ~200 response units (1 response unit corresponds to 1 pg of protein per mm 2). The concentration of MDM2 protein is kept constant at 300 nM. Nutlin-3 is dissolved in DMSO at 10 mM and further diluted to make a concentration series of Nutlin-3 in each MDM2 test sample. The assay is run at 25°C in running buffer (10 mM Hepes, 0.15 M NaCl, 2% DMSO). MDM2-p53 binding in the presence of Nutlin-3 is calculated as a percentage of binding in the absence of Nutlin-3 and IC50 is calculated
體外活性	方法: 22RV1 (p53 WT)、DU145 (p53 Mut) 和 PC-3 (p53 Null) 細(xì)胞用 Nutlin-3 (2-10 μM) 處理 48 h，通過 Hoechst 33342 染色檢測細(xì)胞凋亡。結(jié)果: Nutlin-3 誘導(dǎo) 22RV1 細(xì)胞凋亡顯著增加，而 p53 缺陷型 DU145 或 PC-3 細(xì)胞凋亡沒有顯著增加。Nutlin-3 在表達(dá) WT p53 的細(xì)胞中優(yōu)先增加凋亡。[1] 方法: H460 和 HCT116 p53+/+ 細(xì)胞用 Nutlin-3 (0-100 μM) 和 Inauhzin (0-100 μM) 處理 72 h，通過 WST assay 檢測細(xì)胞活力。結(jié)果: Inauhzin 和 Nutlin-3 在抑制這兩種腫瘤細(xì)胞系的生長方面顯示出明顯的協(xié)同作用，因?yàn)樵谟行┝糠秶鷥?nèi)的 CI 值明顯小于 1，特別是在使用較低劑量的 Nutlin-3 時(shí)。[2]
體內(nèi)活性	方法: 為檢測體內(nèi)抗腫瘤活性，將 Nutlin-3 (150 mg/kg，EtOH: Tween: 5% Glucose = 5:5:90；口服給藥，每天兩次，連續(xù)四天停止兩天) 和 Inauhzin (15 mg/kg，腹腔注射，每天一次) 給藥給攜帶 HCT116 p53+/+ 異種移植物的 SCID 小鼠，持續(xù) 21 天。結(jié)果: 每種化合物在治療 21 天后可以單獨(dú)將平均腫瘤體積減少不到 20%。然而，當(dāng)以相同劑量組合兩種治療方法時(shí)，腫瘤的最終平均體積減少了 60%。Inauhzin 和 Nutlin-3 可以激活 p53 并抑制動(dòng)物異種移植物腫瘤的生長。[2]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (94.58 mM)
關(guān)鍵字	E3 ligating enzyme \| E2 conjugating enzyme \| E1/E2/E3 Enzyme \| E1 activating enzyme \| Ubiquitin conjugating enzyme \| Nutlin-3 \| inhibit \| MDM-2/p53 \| Nutlin 3 \| Ubiquitin activating enzyme \| Inhibitor \| Ubiquitin ligase
相關(guān)產(chǎn)品	WS-383 \| NAE-IN-M22 \| BC-1382 \| RG7112 \| NSC697923 \| Indole-3-carbinol \| PYR-41 \| Idasanutlin \| Navtemadlin \| NAcM-OPT \| PYZD-4409 \| NSC232003
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 臨床前化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 抗肺癌化合物庫 \| PPI抑制劑庫

關(guān)鍵字： Nutlin3|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對明確靶點(diǎn)的分子篩選到對明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號(hào)4樓

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