價格 | ¥278 | ¥396 | ¥571 |
包裝 | 1mg | 2mg | 5mg |
最小起訂量 | 1mg |
發(fā)貨地 | 上海 |
更新日期 | 2025-03-12 |
中文名稱:阿哌沙班 | 英文名稱:Apixaban |
CAS:503612-47-3 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國 | 保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: 100% | 產(chǎn)品類別: 抑制劑 |
貨號: T1736 |
名稱 | Apixaban |
描述 | Apixaban (BMS-562247-01) is an orally active inhibitor of coagulation factor Xa with anticoagulant activity. Apixaban directly inhibits factor Xa, thereby interfering with the conversion of prothrombin to thrombin and preventing the formation of cross-linked fibrin clots. |
激酶實驗 | Purified FXa is obtained after activation with Russell's viper venom followed by affinity chromatography. The resulting FXa is > 95% pure as judged by sodium dodecylsulfate polyacrylamide gel electrophoresis. The substrate affinity values for FXa, expressed as the Michaelis-Menten-Henri constant (Km), for human, rabbit, rat and dog FXa are determined using the chromogenic substrate S-2765, and are 36, 60, 240 and 70 μM, respectively. The substrate hydrolysis is monitored by measuring absorbance at 405 nm at 25°C for up to 30 min using a SpectraMax 384 Plus plate reader and SoftMax. FXa activity for each substrate and inhibitor concentration pair is determined in duplicate. The Ki values are calculated by non-linear least-squares fitting of the steady-state substrate hydrolysis rates to the equation for competitive inhibition (Equation 1) using GRAFIT, where v equals reactions velocity in OD min?1, Vmax equals maxiumum reaction velocity, S equals substrate concentration, and I equals inhibitor concentration. |
體外活性 | Apixaban在犬體內(nèi)具有優(yōu)良的藥代動力學特性:極低間隙(Cl: 0.02 L/kg/h),低體積分布 (Vdss: 0.2 L/kg),半衰期(T1/2: 5.8 h)和口服生物有效性(F: 58%).作用于靜脈血栓形成、動靜脈分流血栓形成和電介導頸動脈血栓兔子模型,Apixaban能夠抗血栓形成,EC50分別為110 nM,270 nM和70 nM. |
體內(nèi)活性 | 作用于體外正常人血漿時,Apixaban延長人凝血時間,使凝血酶原時間(3.6 μM)、改良凝血酶原時間(0.37 μM)、活化部分凝血活酶時間(7.4 μM)和HepTest(0.4 μM)延長一倍。Apixaban對人Factor Xa 和兔Factor Xa的抑制具有高選擇,Ki分別為0.08和0.17 nM。此外,在PT和APTT實驗中,Apixaban對人和兔血漿的效用最高,對大鼠和犬血漿的效果則較低。 |
存儲條件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 4.59 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) |
關(guān)鍵字 | Fxa | Inhibitor | rabbit | Factor Xa | clotting | Factor | plasma | human | EC2x | Apixaban | inhibit |
相關(guān)產(chǎn)品 | Heparin sodium salt | 2-Methoxyphenothiazine | Betrixaban | Gabexate mesylate | Coumarin | Edoxaban Tosylate Monohydrate | Eribaxaban | Edoxaban | 4-Chlorophenylurea | Zifaxaban | Fidexaban | Letaxaban |
相關(guān)庫 | 抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | EMA 上市藥物庫 | 高選擇性抑制劑庫 | FDA 上市藥物庫 | 藥物功能重定位化合物庫 |
成立日期 | 2013-04-18 (13年) | 注冊資本 | 566.2651萬人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年營業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營行業(yè) | 化學試劑,生物活性小分子 | 經(jīng)營模式 | 貿(mào)易,試劑,定制,服務 |
產(chǎn)品名稱 | 價格 | 公司名稱 | 報價日期 | |
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¥500 |
VIP7年
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湖北阡陌生物科技有限公司
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2025-04-23 | |
詢價 |
VIP3年
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普善實業(yè)(陜西)有限公司
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2025-04-23 | |
詢價 |
VIP12年
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深圳振強生物技術(shù)有限公司
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2025-04-23 | |
詢價 |
VIP4年
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湖北魏氏化學試劑股份有限公司
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2025-04-23 | |
詢價 |
VIP2年
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鄭州潤凱制藥科技有限公司
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2025-04-23 | |
詢價 |
VIP13年
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深圳菲斯生物科技有限公司
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2025-04-23 | |
詢價 |
VIP6年
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武漢弘德悅欣醫(yī)藥科技有限公司
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2025-04-23 | |
詢價 |
VIP6年
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武漢裕清嘉衡藥業(yè)有限公司
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2025-04-23 | |
¥16 |
VIP6年
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武漢鼎信通藥業(yè)有限公司
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2025-04-23 | |
詢價 |
VIP6年
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武漢弘德悅欣醫(yī)藥科技有限公司
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2025-04-23 |