布格替尼|T3621|TargetMol

1篇文獻(xiàn)

價(jià)格	￥219	￥296	￥483
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:布格替尼	英文名稱:Brigatinib
CAS:1197953-54-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.93%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T3621

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Brigatinib
描述	Brigatinib (AP-26113) is a highly potent and selective ALK inhibitor.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	All cell lines were used within 20 passages of the initial thaw. Following inhibitor treatment for 72 h, cell growth was assessed to determine the concentration that causes 50% inhibition of cell viability (IC50). (Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	In vitro HotSpotSM kinase profiling of 289 kinases is performed. The assay is conducted in the presence of 10 μM [33P]-ATP, using brigatinib concentrations ranging from 0.05 nM to 1 μM.
體外活性	Beyond ALK, IGF1R, 和 InsR, brigatinib 也強(qiáng)效抑制 FLT3 和 ROS1，其 IC50 值分別為2.1和1.9 nM。對(duì)于 c-Met 或 Ron，直到濃度達(dá)到1 μM時(shí)，brigatinib 未顯示出顯著活性[1]。Brigatinib 能克服 EGFR 三重突變的耐藥性，其活性依賴于 ATP 競爭性方式，對(duì)野生型 EGFR 的影響較小[2]。
體內(nèi)活性	小鼠口服Brigatinib (10 mg/kg)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)為：Cmax=448 ng/mL，t1/2=5.8小時(shí)。CD大鼠經(jīng)靜脈注射3 mg/kg劑量后，清除率(CL)=0.46 L/(h·kg)，t1/2=4.8小時(shí)，穩(wěn)態(tài)分布體積(Vss)=7.8 L/kg；口服10 mg/kg劑量后，Cmax=305 ng/mL，tmax=4小時(shí)，t1/2=3.4小時(shí)，生物利用度(F%)=52。Brigatinib表現(xiàn)出劑量依賴性的抗腫瘤活性[1]。在PC9三重突變異位瘤模型中，Brigatinib表現(xiàn)出生長抑制活性，并且與抗EGFR抗體聯(lián)合使用，無論是體內(nèi)還是體外，都能增強(qiáng)對(duì)一代EGFR-TKI耐藥患者的療效[2]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : Insoluble DMSO : 5.84 mg/mL (10 mM)
關(guān)鍵字	Inhibitor \| inhibit \| ALK tyrosine kinase receptor \| AP26113 \| CD246 \| Brigatinib \| AP 26113 \| Anaplastic lymphoma kinase (ALK) \| Cluster of differentiation 246 \| Anaplastic lymphoma kinase
相關(guān)產(chǎn)品	Lycopene \| Lapatinib \| Neratinib \| Gefitinib \| Erlotinib \| Osimertinib \| Gilteritinib \| Genistein \| Tempol \| Ethyl cinnamate \| Sorafenib \| Acetylcysteine

關(guān)鍵字：布格替尼|||AP-26113|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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