艾樂(lè)替尼|T1936

1篇文獻(xiàn)

價(jià)格	￥293	￥413	￥690
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):艾樂(lè)替尼	英文名稱(chēng):Alectinib
CAS:1256580-46-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.97%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T1936

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	Alectinib
描述	Alectinib (RG-7853) is an ALK inhibitor (IC50=1.9 nM, Kd=2.4 nM) that is selective, orally active, and ATP-competitive. Alectinib has antitumor activity and is used in the treatment of non-small cell lung cancer.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells including NSCLC, A549 and HCC827 are seeded in 96-well plates overnight and incubated with various concentrations of CH5424802 for the indicated time. For spheroid cell growth inhibition assay, cells are seeded on spheroid plates, incubated overnight, and then treated with compound for the indicated times. The viable cells are measured by the Luminescent Cell Viability Assay. Caspase-3/7 assay is evaluated using the Caspase-Glo 3/7 Assay Kit.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Kinase inhibitory assays in Vitro: The inhibitory ability against each kinase except for MEK1 and Raf-1 is evaluated by examining their ability to phosphorylate various substrate peptides in the presence of CH5424802 using time-resolved fluorescence resonance energy transfer (TR-FRET) assay or fluorescence polarization (FP) assay. The inhibitory activity against MEK1 is evaluated by quantitative analysis of the phosphorylation of a substrate peptide by a recombinant ERK2 protein in the presence of CH5424802. The inhibitory activity against Raf-1 is evaluated by examining the ability of the kinases to phosphorylate MEK1 in the presence of CH5424802.
體外活性	方法：六種神經(jīng)母細(xì)胞瘤 (NB) 細(xì)胞系用 Alectinib (0.001-50 μM) 處理 72 h，通過(guò) CCK-8 assay 檢測(cè)細(xì)胞活力。結(jié)果：選擇了六種 NB 細(xì)胞系，包括三個(gè) ALK-WT 細(xì)胞系 (IMR-32、NB-19 和 SK-N-AS) 和三個(gè) ALK 突變細(xì)胞系 (Kelly、SH-SY5Y 和 LA-N-6)。Alectinib 處理大大降低了細(xì)胞存活率，所測(cè)試細(xì)胞系的 IC50 范圍為 3.181-9.6 μM。[1] 方法：NSCLCA 細(xì)胞 NCI-H2228 用 Alectinib (10-1000 nM) 處理 2 h，通過(guò) Western Blot 檢測(cè)靶點(diǎn)蛋白表達(dá)水平。結(jié)果：Alectinib 可以防止表達(dá) EML4-ALK 的 NCI-H2228 NSCLC 細(xì)胞中 ALK 的自磷酸化，并且 Alectinib 還導(dǎo)致 STAT3 和 AKT 的磷酸化受到實(shí)質(zhì)性抑制，但 ERK1/2 的磷酸化沒(méi)有受到實(shí)質(zhì)性的抑制。[2]
體內(nèi)活性	方法：為檢測(cè)體內(nèi)抗腫瘤活性，將 Alectinib (25 mg/kg) 腹腔注射給 TH-MYCN 轉(zhuǎn)基因小鼠，每?jī)商煲淮?，給藥 11 次。結(jié)果：用 Alectinib 治療導(dǎo)致 TH-MYCN 轉(zhuǎn)基因小鼠的腫瘤生長(zhǎng)減少。Alectinib 在 TH-MYCN 腫瘤組織中誘導(dǎo) PARP 和 Caspase 3 切割，并阻斷 PI3K/Akt/mTOR 信號(hào)傳導(dǎo)。與 DMSO 治療相比，Alectinib 暴露延長(zhǎng)了 TH-MYCN 轉(zhuǎn)基因小鼠的存活時(shí)間。[1]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 2.1 mM DMSO : 4.83 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	ALK tyrosine kinase receptor \| RO-5424802 \| RO5424802 \| Anaplastic lymphoma kinase \| CD246 \| Alectinib \| RG 7853 \| inhibit \| RG7853 \| Inhibitor \| CH 5424802 \| AF 802 \| Cluster of differentiation 246 \| Anaplastic lymphoma kinase (ALK) \| RO 5424802 \| CH-5424802
相關(guān)產(chǎn)品	Gefitinib \| A 83-01 \| Ribociclib \| Axitinib \| Sorafenib tosylate \| Lenvatinib mesylate \| Regorafenib \| Pazopanib \| Nintedanib \| Sorafenib \| Regorafenib monohydrate \| Ibrutinib
相關(guān)庫(kù)	經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 抗癌上市藥物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| EMA 上市藥物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| FDA 上市藥物庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù)

關(guān)鍵字：艾樂(lè)替尼|||阿來(lái)替尼|||RG-7853|||CH5424802|||AF-802|||AF802|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專(zhuān)業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷(xiāo)售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿(mǎn)足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類(lèi)企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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