恩曲替尼|T3678

價(jià)格	￥297	￥438	￥722
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-14

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:恩曲替尼	英文名稱:Entrectinib
CAS:1108743-60-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.61%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T3678

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Entrectinib
描述	Entrectinib (RXDX-101) is a Trk, ROS1, and ALK inhibitor that inhibits TrkA, TrkB, TrkC, ROS1, and ALK (IC50=1/3/5/12/7 nM) with oral activity and blood-brain-barrier penetration. Entrectinib exhibits both antitumor and CNS activity.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	NLF, NLF-TrkB, SY5Y or SY5Y-TrkB cells are plated in 96 well plates, and they are exposed to drug at different concentrations (1, 5, 10, 20, 30, 50 and 100 nM of entrectinib, 1.5 μM Irino and 50 μM TMZ, respectively) for one hr followed by addition of 100 ng/mL of BDNF. Plates are harvested at 24, 48, and 72 hr following addition of drug. The plates are processed and cell viability is analyzed using a standard SRB assay protocol[2].
體外活性	方法: 人肺癌細(xì)胞 HCC78 用 Entrectinib (0.1-10 μM) 處理 72 h，使用 CCK-8 assay 檢測(cè)細(xì)胞活力。結(jié)果: Entrectinib 有效抑制細(xì)胞存活，抑制 HCC78 的 IC50 值為 450 nM。[1] 方法: 大腸癌細(xì)胞 KM12 用 Entrectinib (10-250 nmol/L) 處理 2 h，使用 Western Blot 檢測(cè)靶點(diǎn)蛋白表達(dá)水平。結(jié)果: Entrectinib 在處理 2 h 后消除了 TPM3-TRKA 的自磷酸化，同時(shí)完全抑制了 PLCγ1、AKT 和 MAPK 的磷酸化。[2]
體內(nèi)活性	方法: 為檢測(cè)體內(nèi)抗腫瘤活性，將 Entrectinib (30-60 mg/kg) 口服給藥給攜帶 Karpas-299 異種移植物的 SCID 小鼠，每天兩次，持續(xù)十天。結(jié)果: 兩種劑量水平都是有效的，可以誘導(dǎo)所有腫瘤消退到無法觸及的程度。在停止 60 mg/kg 劑量的治療后的觀察期內(nèi)，在治療結(jié)束后第 80 天，7 只小鼠中有 4 只持續(xù)根除腫瘤，而在所有接受 30 mg/kg 劑量治療的動(dòng)物中都觀察到腫瘤再生。[2]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 67 mg/mL (119.5 mM) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (17.84 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. DMSO : 50 mg/mL (89.18 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	ROS Kinase \| ALK tyrosine kinase receptor \| Inhibitor \| Cluster of differentiation 246 \| Anaplastic lymphoma kinase (ALK) \| Autophagy \| RXDX 101 \| RXDX101 \| Trk Receptor \| inhibit \| Tropomyosin related kinase receptor \| Anaplastic lymphoma kinase \| CD246 \| NMS-E-628 \| Entrectinib \| NMS-E 628
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Hydroxychloroquine
相關(guān)庫	抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| FDA 上市激酶抑制劑庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字：恩曲替尼|||RXDX-101|||NMS-E628|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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