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恩曲替尼,Entrectinib

恩曲替尼|T3678

1篇文獻
價格 297 438 722
包裝 1mg 2mg 5mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-02
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:恩曲替尼英文名稱:Entrectinib
CAS:1108743-60-7品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.61%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T3678
2024-12-02 恩曲替尼 Entrectinib 1mg/297RMB;2mg/438RMB;5mg/722RMB 297 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.61% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Entrectinib
描述Entrectinib (RXDX-101) is a Trk, ROS1, and ALK inhibitor that inhibits TrkA, TrkB, TrkC, ROS1, and ALK (IC50=1/3/5/12/7 nM) with oral activity and blood-brain-barrier penetration. Entrectinib exhibits both antitumor and CNS activity.
細胞實驗NLF, NLF-TrkB, SY5Y or SY5Y-TrkB cells are plated in 96 well plates, and they are exposed to drug at different concentrations (1, 5, 10, 20, 30, 50 and 100 nM of entrectinib, 1.5 μM Irino and 50 μM TMZ, respectively) for one hr followed by addition of 100 ng/mL of BDNF. Plates are harvested at 24, 48, and 72 hr following addition of drug. The plates are processed and cell viability is analyzed using a standard SRB assay protocol[2].
體外活性方法: 人肺癌細胞 HCC78 用 Entrectinib (0.1-10 μM) 處理 72 h,使用 CCK-8 assay 檢測細胞活力。 結果: Entrectinib 有效抑制細胞存活,抑制 HCC78 的 IC50 值為 450 nM。[1] 方法: 大腸癌細胞 KM12 用 Entrectinib (10-250 nmol/L) 處理 2 h,使用 Western Blot 檢測靶點蛋白表達水平。 結果: Entrectinib 在處理 2 h 后消除了 TPM3-TRKA 的自磷酸化,同時完全抑制了 PLCγ1、AKT 和 MAPK 的磷酸化。[2]
體內(nèi)活性方法: 為檢測體內(nèi)抗腫瘤活性,將 Entrectinib (30-60 mg/kg) 口服給藥給攜帶 Karpas-299 異種移植物的 SCID 小鼠,每天兩次,持續(xù)十天。 結果: 兩種劑量水平都是有效的,可以誘導所有腫瘤消退到無法觸及的程度。在停止 60 mg/kg 劑量的治療后的觀察期內(nèi),在治療結束后第 80 天,7 只小鼠中有 4 只持續(xù)根除腫瘤,而在所有接受 30 mg/kg 劑量治療的動物中都觀察到腫瘤再生。[2]
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : 67 mg/mL (119.5 mM)
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (17.84 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
DMSO : 50 mg/mL (89.18 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關鍵字ROS Kinase | ALK tyrosine kinase receptor | Inhibitor | Cluster of differentiation 246 | Anaplastic lymphoma kinase (ALK) | Autophagy | RXDX 101 | RXDX101 | Trk Receptor | inhibit | Tropomyosin related kinase receptor | Anaplastic lymphoma kinase | CD246 | NMS-E-628 | Entrectinib | NMS-E 628
相關產(chǎn)品Guanidine hydrochloride | Naringin | Valproic Acid | Taurine | Gefitinib | Aceglutamide | Hydroxychloroquine | Curcumin | Stavudine | Acetylcysteine | Paeonol | Sodium 4-phenylbutyrate
相關庫抗癌活性化合物庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 抗衰老化合物庫 | 膜蛋白靶向化合物庫 | FDA 上市激酶抑制劑庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 抗癌藥物庫
關鍵字: 恩曲替尼|||RXDX-101|||NMS-E628|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產(chǎn)品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部,化學事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實體化合物分子供應;從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成;從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選,從高通量篩選到化學結構優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。 經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商,為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.2651萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 化學試劑,生物活性小分子 經(jīng)營模式 貿(mào)易,試劑,定制,服務
  • TargetMol中國(陶術生物)
VIP 12年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.2651萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫,天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓
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