阿培利司|T1921主打

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-03-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:阿培利司	英文名稱:Alpelisib
CAS:1217486-61-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.73%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T1921

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Alpelisib
描述	Alpelisib (BYL-719) is a PI3Kα inhibitor (IC50=5 nM) with selective, potent, and oral activity. Alpelisib inhibits PI3Kβ/γ/δ with low activity (IC50=250/290/1200 nM). Alpelisib has antitumor activity and is targeted to PIK3CA mutant tumors.
細胞實驗	To evaluate the isoform-specific potency of NVP-BYL719 in a cell-based system, an N-terminally myristoylated form of each PI3K class IA isoform was expressed in Rat1 fibroblasts. The retroviral expression plasmid pBabePuro containing human p110α, p110β, and p110δ with an N-terminal myristoylation (myr) signal followed by an HA-tag were generated. Successfully infected Rat1 cells were selected in medium containing 4 μg/mL of puromycin, expanded and characterized for expression of the p110 isoforms. Transgenic expression of the myristoylated protein was confirmed by increased levels of phosphorylated Akt [1].
動物實驗	All in life experimentation and efficacy studies were conducted as described previously. Tumor xenografts were grown subcutaneously or orthotopically in nude mice or nude Rowett rats (Hsd: RH-Fox1rnu) by injection of 3 × 10^6 to 1 × 10^7 cells or implantation of tumor fragments of approximately 50 mg. Tumor-bearing animals mice were treated with either vehicle control, NVP-BYL719, or NVP-BKM120 (p.o., every day) at the doses indicated [1].
體外活性	方法：骨肉瘤細胞系 MG-63、HOS、MOS-J 和 POS-1 用 Alpelisib (0-50 μM) 處理 72 h，使用 XTT assay 檢測細胞活力。結果：Alpelisib 以劑量依賴性方式顯著抑制所有骨肉瘤細胞系的細胞生長，IC50 范圍為 6-15 μM，IC90 范圍為 24-42 μM。[1] 方法：PIK3CA 野生型細胞 (SNU638 和 SNU668) 和三個 PIK3CA 突變體細胞 (SNU601、AGS 和 MKN1) 用 Alpelisib (5 μM) 處理 24 h，使用 Flow cytometry 檢測細胞周期情況。結果：無論 PIK3CA 突變狀態(tài)如何，Alpelisib 處理都誘導 G0/G1 細胞周期停滯。在 PIK3CA 突變細胞 (AGS 和 MKN1) 中，亞 G1 組分顯著增加，表明 Alpelisib 在這些細胞系中增加了細胞凋亡。[2]
體內(nèi)活性	方法：為檢測體內(nèi)抗腫瘤活性，將 Alpelisib (12.5-50 mg/kg，methylcellulose 0.5%) 口服給藥給攜帶人骨肉瘤 HOS-MNNG 的 Rj:NMRI-nude 小鼠，每天一次，持續(xù)二十二天。結果：Alpelisib 以劑量依賴性方式顯著減少腫瘤體積。[1] 方法：為研究對膠原蛋白的調(diào)節(jié)作用，將 Alpelisib (12.5-50 mg/kg) 口服給藥給攜帶 Rat1-myr-p110α 腫瘤皮下異種移植的 nude 小鼠，每天一次，持續(xù)八天。結果：12.5、25、50 mg/kg 的 Alpelisib 治療具有良好的耐受性，并產(chǎn)生了劑量依賴性和統(tǒng)計學上顯著的抗腫瘤效果，T/C 為 14.1%，消退為 9.6% 和 65.2%。[3]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 60 mg/mL (135.91 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 8.2 mg/mL (18.57 mM), suspension.In vivo: Please add the solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. Ethanol : 2 mg/mL (4.53 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	PIK3CA \| PI3Kα \| PI3K \| phosphorylation \| Phosphoinositide 3-kinase \| p110α \| mutant \| metastasis \| Inhibitor \| inhibit \| cancer \| BYL719 \| BYL 719 \| breast \| antineoplastic \| Alpelisib \| AKT
相關產(chǎn)品	Inavolisib \| (2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine \| Quercetin \| Quercetin Dihydrate \| Apilimod \| RLY-2608 \| Myricetin \| 3-Methyladenine \| Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride \| Isoprenaline hydrochloride \| Erucic acid \| Sapanisertib
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關鍵字：阿培利司|||BYL-719|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產(chǎn)品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結構優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 12年

公司成立：13年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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