色瑞替尼|T1791

1篇文獻(xiàn)

價(jià)格	￥397	￥573	￥832
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:色瑞替尼	英文名稱:Ceritinib
CAS:1032900-25-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.73%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T1791

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Ceritinib
描述	Ceritinib (LDK378) is an ALK tyrosine kinase inhibitor (IC50=200 pM) with selective, ATP-competitive, and oral activity. Ceritinib also inhibits IGF-1R, InsR, and STK22D (IC50=8/7/23 nM). Ceritinib has antitumor activity.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Luciferase-expressing cells were incubated with serial dilutions of compounds or DMSO for 2–3 days. Luciferase expression was used as a measure of cell proliferation/survival and was evaluated with the Bright-Glo Luciferase Assay System. IC50 values were generated by using XLFit software [1].
激酶實(shí)驗(yàn)	All kinases were expressed as either Histidine- or GST-tagged fusion proteins using the baculovirus expression technology except for the untagged ERK2 which was produced in E. coli. The kinase activity was measured in the LabChip mobility-shift assay. The assay was performed at 30°C for 60 min. The effect of the compound on the enzymatic activity was obtained from the linear progress curves in the absence and presence of compound and routinely determined from one reading (end point measurement) [1].
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	SCID beige mice for crizotinib-resistant H2228 xenograft tumor models, nude mice for MGH006 primary explants and MGH045 cells were randomized into groups of 5, 6 or 8 mice with an average tumor volume of ~150 mm^3 and received Crizotinib or ceritinib daily treatments by oral gavage as indicated in each study. Tumor volumes were determined by using caliper measurements and calculated with the formula (Length × Width × Height)/2 [3].
體外活性	方法: 一組腫瘤細(xì)胞和多藥耐藥 (MDR) 細(xì)胞用 Ceritinib (0.01-10 μM) 處理 72 h，使用 MTT assay 檢測(cè)細(xì)胞活力。結(jié)果: KB、KBv200、MCF-7、MCF-7/adr、S1、S1-M1-80、HEK293/pcDNA3.1、HEK293/ABCB1 和 HEK293/ABCG2-R2 細(xì)胞的 IC50 值分別為1.10±0.31、1.69±0.41、2.15±0.33、2.73±0.46、1.34±0.35、1.69±0.39、1.50±0.37、1.86±0.34、2.84±0.56 μM。根據(jù)細(xì)胞毒性曲線，超過 85% 的細(xì)胞在 0.5 μM Ceritinib 濃度下存活。[1] 方法: 人乳腺癌癥細(xì)胞系 MDA-MB 453 和 MFM223 用 Ceritinib (10 μM) 處理 15 min-4 h，使用 Western Blot 檢測(cè)靶點(diǎn)蛋白表達(dá)水平。結(jié)果: Ceritinib 處理以時(shí)間依賴的方式下調(diào) MDA-MB-453 和 MFM223 細(xì)胞中的 AR、ACK1、HER2 和 HER3。[2]
體內(nèi)活性	方法: 為檢測(cè)體內(nèi)抗腫瘤活性，將 Ceritinib (25 mg/kg，口服給藥) 和 paclitaxel (20 mg/kg，腹腔注射) 給藥給攜帶 KBv200 異種移植物的 nude 小鼠，每三天一次，給藥四次。結(jié)果: 沒有發(fā)現(xiàn)分別用生理鹽水、Ceritinib 或 paclitaxel 治療的動(dòng)物之間腫瘤大小的顯著差異。然而，與其他組相比，Ceritinib 和 paclitaxel 聯(lián)合用藥組對(duì)腫瘤生長(zhǎng)有顯著抑制作用。[1]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 16 mg/mL (28.7 mM) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 0.8 mg/mL (1.43 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. Ethanol : 3 mg/mL (5.37 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) \| IGF-1R \| inhibit \| Insulin Receptor \| Cluster of differentiation 246 \| CD246 \| LDK 378 \| LDK-378 \| ALK tyrosine kinase receptor \| Anaplastic lymphoma kinase \| Inhibitor \| Ceritinib
相關(guān)產(chǎn)品	2,4-Dioxaspiro(5.5)undec-8-ene, 3-(2-furanyl)- \| PMSF \| A 83-01 \| HNMPA \| Benzamidine hydrochloride \| Alectinib hydrochloride \| SB-431542 \| Aprotinin \| Nafamostat mesylate \| AEBSF hydrochloride \| 4-Aminobenzamidine dihydrochloride \| Indirubin Derivative E804
相關(guān)庫(kù)	經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| EMA 上市藥物庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| FDA 上市激酶抑制劑庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字：色瑞替尼|||LDK378|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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