中文名稱:沃拉帕沙 | 英文名稱:Vorapaxar |
CAS:618385-01-6 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國 | 保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: 99.93% | 產(chǎn)品類別: 抑制劑 |
貨號(hào): T7013 |
名稱 | Vorapaxar |
描述 | Vorapaxar (MK-5348) (SCH 530348) is an effective and orally active thrombin receptor (PAR-1) antagonist (Ki: 8.1 nM). |
體外活性 | Vorapaxar 是一種合成的三環(huán)3-苯基吡啶,是一種口服活性的基于himbacine的血栓素受體拮抗劑。Vorapaxar 對(duì)血小板聚集的抑制作用強(qiáng)大,對(duì)由血栓素引起的血小板聚集具有47 nM的IC50,對(duì)haTRAP引起的血小板聚集則有25 nM的IC50,而對(duì)由ADP、膠原蛋白和PAR-4激動(dòng)劑肽誘導(dǎo)的血小板聚集則無抑制作用。Vorapaxar 也不影響凝血酶原時(shí)間(PT)、部分凝血活酶時(shí)間(PTT)或活化的部分凝血活酶時(shí)間(aPTT),并且與無活性對(duì)照比較,不會(huì)增加出血時(shí)間或手術(shù)出血。在針對(duì)多種離子通道和受體的測(cè)試中,包括PAR-4受體,發(fā)現(xiàn)SCH530348對(duì)PAR-1選擇性強(qiáng)。[1] |
體內(nèi)活性 | Vorapaxar在大鼠(68%;10 mg/kg)和猴子(82%;1 mg/kg)模型中吸收良好。大鼠的Tmax大約在3小時(shí),猴子的Tmax在1小時(shí)。消除半衰期在大鼠為5.1小時(shí),在猴子為13小時(shí)。口服生物利用度在大鼠為33%,在猴子為86%。在恒河猴血小板的臨床前研究中,口服Vorapaxar,劑量超過0.1 mg/kg,可以在24小時(shí)內(nèi)對(duì)血栓素受體激動(dòng)肽(TRAP)誘導(dǎo)的血小板聚集實(shí)現(xiàn)100%的抑制,48小時(shí)時(shí)部分恢復(fù)。[1] |
存儲(chǔ)條件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | Ethanol : 92 mg/mL (186.8 mM) DMSO : 92 mg/mL (186.8 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) |
關(guān)鍵字 | Protease Activated Receptor (PAR) | Vorapaxar | Inhibitor | MK 5348 | SCH530348 | MK5348 | SCH-530348 | Thrombin receptors | inhibit |
相關(guān)產(chǎn)品 | Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist acetate | TRAP-6 amide acetate | AY 77 | ML-354 | Atopaxar | Vorapaxar sulfate | 2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA(729589-58-6 free base) | FSLLRY-NH2 TFA(245329-02-6 free base) | Trypsin | PAR-4 Agonist Peptide, amide TFA | VKGILS-NH2 Acetate | tcY-NH2 TFA(327177-34-4 free base) |
相關(guān)庫 | 抑制劑庫 | 抗癌上市藥物庫 | 已知活性化合物庫 | EMA 上市藥物庫 | FDA 上市藥物庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 抗癌藥物庫 |
成立日期 | 2013-04-18 (12年) | 注冊(cè)資本 | 566.2651萬人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營行業(yè) | 化學(xué)試劑,生物活性小分子 | 經(jīng)營模式 | 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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詢價(jià) |
VIP8年
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安徽??邓帢I(yè)有限責(zé)任公司
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2025-01-14 | |
詢價(jià) |
VIP3年
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湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司
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2025-01-14 | |
詢價(jià) |
VIP2年
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陜西締都新材料有限公司
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2024-12-18 | |
¥497 |
VIP3年
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湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司
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2024-12-11 | |
詢價(jià) |
VIP9年
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上海芮珊醫(yī)藥科技有限公司
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2024-12-02 | |
¥1229.90 |
VIP1年
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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2024-11-29 | |
詢價(jià) |
南京伶亞生物醫(yī)藥科技有限公司
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2022-09-24 | ||
¥1111111 |
深圳市君和醫(yī)藥科技有限公司
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2022-09-24 | ||
¥70 |
湖北鴻鑫瑞宇精細(xì)化工有限公司
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2022-09-24 | ||
詢價(jià) |
深圳卓越生物科技有限公司
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2022-09-24 |