中文名稱(chēng):鹽酸異丙腎上腺素 | 英文名稱(chēng):Isoprenaline hydrochloride |
CAS:51-30-9 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國(guó) | 保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: 98% | 產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑 |
貨號(hào): T1056 |
名稱(chēng) | Isoprenaline hydrochloride |
描述 | Isoprenaline hydrochloride (NCI-c55630) is a potent beta-adrenergic agonist with the peripheral vasodilator, bronchodilator, and cardiac stimulating properties. |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | Cells are seeded in 24-well culture dishes at a density of 2 to 5×10^4 cells per well. Experiments are performed after 3 to 5 days in culture when cells has reached confluence. Culture medium is aspirated and replaced by 0.5 mL of PBS containing the pharmacological agents. Treatments are performed in quadruplicate at 37°C. The type 3, 4 and 5 PDE inhibitors cilostamide (10 gM), rolipram (10 pM) and DMPPO (10 gM), respectively, are incubated with cells for 30 min before addition of adenylate or guanylate cyclase activators. Cyclic GMP and cyclic AMP are respectively increased in RASMC by stimulation of particulate guanylate cyclase with ANF (50 nM for 10 min) or fl-adrenoceptors with isoprenaline (5 nm for 5 min). At the end of the incubation period, the medium is removed and intracellular cyclic nucleotides are extracted by two ethanolic (65%) ishes at 4°C for 5 min. Ethanolic extracts are pooled, evaporated to dryness by a Speed-Vac system. The dried extract is dissolved in a suitable amount of assay buffer and cyclic nucleotide levels are measured by scintillation proximity assay [3]. |
體外活性 | 用 Isoprenaline (300 nM,3 分鐘)誘導(dǎo)完整的大鼠脂肪細(xì)胞,可使微粒 cGMP 和西洛他胺抑制的低 Km cAMP 磷酸二酯酶(cAMP-PDE)活性分別提高約 50%和 100%[1]。環(huán) GMP PDE(PDE 3)抑制劑西洛他胺(100 nM)可增強(qiáng) Isoprenaline 誘導(dǎo)的松弛。 Isoprenaline (5 nM 和 10 microM)可增加環(huán) AMP 水平,西洛他胺(10 microM)、環(huán) AMP PDE(PDE 4)抑制劑羅利普侖(10 microM)和環(huán) GMP 誘導(dǎo)劑(50 nM ANF 或 30 nM SNP 加 100 nM DMPPO)可增強(qiáng)這種效應(yīng)[2]。 Isoprenaline 增加了 Akt 以及下游 FoxO1、FoxO3a 和 CREB 的磷酸化水平。當(dāng)兒茶酚胺與β腎上腺素受體結(jié)合時(shí),G蛋白偶聯(lián)受體激酶-2(GRK2)介導(dǎo)PI3K向β腎上腺素受體轉(zhuǎn)位,然后增強(qiáng)β-arrestin和AP-2的招募,最終導(dǎo)致β腎上腺素受體的內(nèi)化和下調(diào)。有報(bào)道稱(chēng),通過(guò)置換 I 類(lèi) PI3K 同工酶來(lái)破壞 PI3K 和 GRK2 之間的相互作用可阻止激動(dòng)劑刺激的 β 腎上腺素受體內(nèi)化 [3]。 |
體內(nèi)活性 | 方法:為誘導(dǎo)病理性心臟重塑模型,將 Isoprenaline hydrochloride (1.5 mg/kg in NaCl 0.9%) 皮下注射給 C57BL/6 小鼠,每天一次,持續(xù)十天。 結(jié)果:在給藥 Isoprenaline 的小鼠中出現(xiàn)了心臟結(jié)構(gòu)異常 (IVSTd 和 LVPWd 增加)、心功能受損 (EF 和 CO) 和心重/體重比升高 (HW/BW)。[3] |
存儲(chǔ)條件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | H2O : 201.8 mM DMSO : 60 mg/mL (242.21 mM) |
關(guān)鍵字 | peripheral vasodilator | Isoprenaline | Beta Receptor | cardiac stimulating activities | Inhibitor | Isoproterenol | Isoprenaline Hydrochloride | inhibit | Adrenergic Receptor | Isoprenaline hydrochloride | bronchodilator | Endogenous Metabolite | Isoproterenol Hydrochloride |
相關(guān)產(chǎn)品 | Oleamide | p-Hydroxybenzaldehyde | Guanidine hydrochloride | Naringin | Daidzein | Glycerol | Sucrose | Oxalic acid dihydrate | Ferulic Acid | 3-Indoleacetic acid | Thymidine | Fumaric acid |
相關(guān)庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 抗癌上市藥物庫(kù) | 激酶抑制劑庫(kù) | 抗衰老化合物庫(kù) | GPCR靶點(diǎn)分子庫(kù) | 膜蛋白靶向化合物庫(kù) | 神經(jīng)退行性疾病化合物庫(kù) | 藥物功能重定位化合物庫(kù) | FDA 上市激酶抑制劑庫(kù) | 抗癌藥物庫(kù) |
成立日期 | 2013-04-18 (12年) | 注冊(cè)資本 | 566.2651萬(wàn)人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營(yíng)行業(yè) | 化學(xué)試劑,生物活性小分子 | 經(jīng)營(yíng)模式 | 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱(chēng) | 價(jià)格 | 公司名稱(chēng) | 報(bào)價(jià)日期 | |
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¥11500 |
VIP3年
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江蘇博泉生物科技有限公司
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2025-03-10 | |
詢(xún)價(jià) |
VIP4年
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武漢東康源科技有限公司
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2025-03-10 | |
¥5800 |
VIP7年
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濟(jì)南仁源化工有限公司
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2025-03-10 | |
詢(xún)價(jià) |
VIP1年
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中山市迪欣化工有限公司
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2025-03-07 | |
詢(xún)價(jià) |
中國(guó)食品藥品檢定研究院
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2025-03-07 | ||
詢(xún)價(jià) |
VIP3年
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山東博億生物技術(shù)有限公司
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2025-03-06 | |
¥1036.90 |
VIP2年
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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2025-02-27 | |
詢(xún)價(jià) |
VIP4年
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湖北辰心藥業(yè)有限公司
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2025-02-24 | |
¥8600 |
VIP5年
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西安容百生物科技有限公司
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2025-02-21 | |
詢(xún)價(jià) |
VIP2年
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陜西西化化學(xué)工業(yè)有限公司
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2025-02-19 |