中文名稱:阿可替尼 | 英文名稱:Acalabrutinib |
CAS:1420477-60-6 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國 | 保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: 99.95% | 產(chǎn)品類別: 抑制劑 |
貨號: T3626 |
名稱 | Acalabrutinib |
描述 | Acalabrutinib (ACP-196), also known as ACP-196, is an orally available inhibitor of Bruton's tyrosine kinase (BTK) with potential antineoplastic activity. Upon administration, ACP-196 inhibits the activity of BTK and prevents the activation of the B-cell antigen receptor (BCR) signaling pathway. This prevents both B-cell activation and BTK-mediated activation of downstream survival pathways. This leads to an inhibition of the growth of malignant B cells that overexpress BTK. BTK, a member of the src-related BTK/Tec family of cytoplasmic tyrosine kinases, is overexpressed in B-cell malignancies; it plays an important role in B lymphocyte development, activation, signaling, proliferation and survival. |
體外活性 | 小鼠口服ACP-196,劑量依賴性抑制CD19+脾細(xì)胞中anti-IgM誘導(dǎo)的CD86表達,ED50為0.34 mg/kg.在處理后3 h,ACP-196抑制了>90%的CD86表達水平. |
體內(nèi)活性 | Acalabrutinib不抑制EGFR、ITK和TEC,對EGFR在Y1068和Y1173位點的磷酸化沒有影響。Acalabrutinib比ibrutinib具有更高的IC50值,并幾乎對 ITK,EGFR,ERBB2,ERBB4,JAK3,BLK,FGR,FYN,HCK,LCK,LYN,SRC以及YES1的激酶活性沒有抑制作用在初級人源慢性淋巴細(xì)胞白血病細(xì)胞的體外信號檢測中,Acalabrutinib抑制下游靶標(biāo)ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。 |
存儲條件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | Ethanol : 53 mg/mL (113.9 mM) DMSO : 86 mg/mL (184.7 mM) |
關(guān)鍵字 | on-target | Acalabrutinib | CLL | phosphorylation | orally | chronic | leukemia | Inhibitor | ERK | ACP196 | ACP 196 | AKT | tyrosine | lymphocytic | Btk | inhibit | Cys481 | PLCγ2 | Bruton tyrosine kinase | irreversible | IKB |
相關(guān)產(chǎn)品 | evobrutinib | IBT6A | Sunvozertinib | XMU-MP-2 | JAK3/BTK-IN-1 | Atuzabrutinib | Edralbrutinib | Tyrosinase-IN-16 | (±)-Zanubrutinib | CP-547632 | Ibrutinib | Orelabrutinib |
相關(guān)庫 | 抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | FDA 上市藥物庫 | 酪氨酸激酶分子庫 | FDA 上市激酶抑制劑庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 抗癌藥物庫 |
成立日期 | 2013-04-18 (13年) | 注冊資本 | 566.2651萬人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年營業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營行業(yè) | 化學(xué)試劑,生物活性小分子 | 經(jīng)營模式 | 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價格 | 公司名稱 | 報價日期 | |
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詢價 |
VIP2年
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杭州柯萊生物醫(yī)藥科技有限公司
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2025-04-18 | |
詢價 |
VIP6年
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上海澤葉生物科技有限公司
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2025-04-18 | |
¥999 |
VIP10年
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滄州恩科醫(yī)藥科技有限公司
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2025-04-18 | |
¥478 |
VIP3年
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湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司
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2025-04-18 | |
¥9909 |
VIP1年
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滄州恩科醫(yī)藥科技有限公司
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2025-04-16 | |
詢價 |
VIP7年
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深圳博泰爾生物技術(shù)有限公司
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2025-04-16 | |
詢價 |
VIP1年
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廣州佳途科技股份有限公司
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2025-04-14 | |
詢價 |
VIP3年
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深圳藥緣研發(fā)中心有限公司
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2025-04-10 | |
詢價 |
VIP5年
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陜西締都醫(yī)藥化工有限公司
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2025-03-06 | |
¥549.90 |
VIP2年
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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2025-02-27 |