170729-80-3阿瑞匹坦
中文別名：5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)嗎啉-4-基甲基]-3,4-二氫-2H-1,2,4-三唑-3-酮；阿瑞吡坦
；阿瑞匹坦
英文名：Aprepitant
Additional Names: (2R)-[(1R)-3,5-bis(trifluoromethyl)phenylethoxy]-(3S)-(4-fluoro)phenyl-4-(3-oxo-1,2,4-triazol-5-yl)
methyl morpholine
分子式: C23H21F7N4O3
分子量: 534.43
CAS：170729-80-3
外觀：白色或類白色粉末
單雜：0.2%
總雜：1.5%
純度：98.5%
用途：抗腫瘤藥
適應(yīng)證用途：用于化療后的急性和延遲性惡心或嘔吐發(fā)作。還可用于重度抑郁癥（伴焦慮）。
170729-80-3阿瑞匹坦的生產(chǎn)廠家，170729-80-3阿瑞匹坦價(jià)格咨詢
生產(chǎn)方法：2-(R)-[1-(R)-[3,5-雙(四氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(S)-(4-氟苯基)嗎啉(R)樟腦磺酸鹽和碳酸鉀溶于二甲基甲酰胺，在22℃加
入3-氯甲基-1,2,4-三唑啉-5-酮的二甲基甲酰胺溶液，攪拌，加入水，用冰浴冷卻。過(guò)濾收集結(jié)晶，水洗，干燥，得阿瑞吡坦。

阿瑞匹坦
 在皮膚病教育基金會(huì)(SDEF)主辦的年度夏威夷皮膚病學(xué)研討會(huì)上，紐約紀(jì)念斯隆-凱特琳癌癥中心的皮膚科醫(yī)生Mario E. Lacouture博士指出，口服阿瑞匹坦(Emend)在治療難治性瘙癢(包括應(yīng)用生物制劑治療癌癥時(shí)引起的重度瘙癢)方面已顯示出顯著療效。
阿瑞匹坦被批準(zhǔn)作為癌癥化療患者的止吐藥，但包括2項(xiàng)單組概念驗(yàn)證(proof-of-concept)研究在內(nèi)的越來(lái)越多的數(shù)據(jù)表明，在對(duì)皮質(zhì)類固醇、紫外線療法和抗組胺藥等標(biāo)準(zhǔn)治療產(chǎn)生抵抗性的瘙癢患者中，阿瑞匹坦的有效率較高。
在第1項(xiàng)研究中，羅馬大學(xué)生物醫(yī)學(xué)中心的Daniele Santini博士及其同事應(yīng)用阿瑞匹坦對(duì)22例重度瘙癢患者進(jìn)行了治療。治療方案為第1 d給藥125 mg，第3 d和第5 d給藥80 mg。視覺(jué)模擬量表(VAS；0~10分)評(píng)分結(jié)果顯示，在為期5 d、給藥3次的單個(gè)療程后，患者的中位瘙癢程度從基線時(shí)的8分明顯降至1分，其中20例患者的瘙癢程度降低50%以上。在單個(gè)療程后，療效的中位持續(xù)時(shí)間為25 d。
在第2項(xiàng)研究中，德國(guó)明斯特大學(xué)的皮膚科醫(yī)生應(yīng)用阿瑞匹坦(80 mg/d)對(duì)20例難治性慢性瘙癢患者進(jìn)行了治療，療程為1周。這些患者的瘙癢由非惡性基礎(chǔ)疾病引起。其中16例患者的瘙癢程度在治療后明顯降低?？傮w而言，該組的治療后VAS平均分(4.3分)相對(duì)基線平均分(8.4分)降低42%。在該組患者中，瘙癢明顯緩解的情況最早出現(xiàn)在阿瑞匹坦治療開(kāi)始后2 d。結(jié)節(jié)性癢疹或特應(yīng)性疾病相關(guān)瘙癢患者的改善程度大于無(wú)這些疾病的患者，并且60歲以下患者的改善程度大于年齡較大的患者。慢性腎病所致瘙癢患者獲得的改善程度最小。在3例患者中觀察到的副作用為輕度的非治療限制性惡心、頭暈和嗜睡(PLoS One. 2010;5:e10968)。
Lacouture博士介紹，在63例接受不同阿瑞匹坦給藥方案治療的重度難治性瘙癢患者(包括6例Sezary綜合征和2例蕈樣肉芽腫)中，基線時(shí)的平均VAS為8.4分，治療后降至2.3分。Lacouture博士表示，常規(guī)措施治療無(wú)效的瘙癢患者，可考慮應(yīng)用該藥進(jìn)行治療。
Lacouture博士聲明是默沙東(阿瑞匹坦經(jīng)銷商)以外的多家藥企的顧問(wèn)。SDEF和本新聞機(jī)構(gòu)隸屬于愛(ài)思唯爾集團(tuán)。