維利西呱

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-03

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:維利西呱	英文名稱:vericiguat
CAS:1350653-20-1	純度規(guī)格: 98%
產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體

描述	Vericiguat (BAY1021189) 是有效的,有口服活性的,可溶的鳥苷酸環(huán)化酶 (guanylate cyclase) 刺激物。
相關(guān)類別	信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 鳥苷酸環(huán)化酶研究領(lǐng)域 >> 心血管疾病
體外研究	Vericiguat(0.01μM至100μM)依賴性地刺激重組sGC濃度1.7倍至57.6倍。當(dāng)與NO供體二乙胺/一氧化氮復(fù)合物(DEA/NO)組合時,vericiguat和DEA/NO在很寬的濃度范圍內(nèi)對酶活性具有協(xié)同作用。在最高濃度的vericiguat(100μM)和DEA/NO(100 nM)時,sGC的比活性比基線高341.6倍。 Vericiguat依賴于刺激sGC報告細(xì)胞系濃度,EC50為1005±145nM。 Vericiguat濃度依賴性地抑制苯腎上腺素誘導(dǎo)的兔隱靜脈動脈環(huán),兔主動脈環(huán)和犬股靜脈環(huán)的收縮,IC50值分別為798,692和3072 nM。 Vericiguat抑制U46619誘導(dǎo)的豬冠狀動脈環(huán)收縮濃度依賴性,IC50為956 nM [1]。
體內(nèi)研究	用3或10mg/kg vericiguat qd進(jìn)行的慢性口服治療導(dǎo)致在研究過程中血壓升高顯著減弱。然而,在3和10mg/kg治療組中,血壓升高的總體上升沒有停止。 3或10mg/kg的Vericiguat治療導(dǎo)致腎損傷分子Kim-1和骨橋蛋白表達(dá)的顯著減少,其被用作腎損傷和功能障礙的生物標(biāo)志物。 Vericiguat導(dǎo)致存活率的顯著和劑量依賴性增加。在3和10 mg/kg qd治療組中,研究結(jié)束時大鼠存活率分別為70％和90％[1]。
動物實(shí)驗(yàn)	大鼠：將大鼠隨機(jī)分配到三個研究組：安慰劑（對照），24低劑量和24高劑量（分別為每天3和10mg / kg，通過管飼法給予qd）。在研究開始前（第0天）通過尾套法測量血壓，以排除各組之間以及第7,14和21天的預(yù)先存在的差異。在第1,8天評估體重和存活率，和15，在研究結(jié)束。在研究結(jié)束時（第22天），將所有動物麻醉，收集血液并處死動物;采集血液以評估血漿參數(shù)，并將心臟解剖到左心室和右心室中并稱重以評估潛在的心臟肥大。提取后測定血漿中的肌酸酐，尿素和腎素活性[1]。

關(guān)鍵字：升德;

公司簡介

上海德欣致遠(yuǎn)生物技術(shù)有限公司是一家提供醫(yī)藥中間體定制合成，原料藥及其它精細(xì)化工產(chǎn)品的研發(fā)生產(chǎn)型企業(yè)。位于上海浦東新區(qū)，具備小試及公斤級生產(chǎn)的標(biāo)準(zhǔn)化實(shí)驗(yàn)室和儀器設(shè)備，配備完善的質(zhì)量檢測儀器，擁有一流的研發(fā)隊(duì)伍和先進(jìn)的實(shí)驗(yàn)設(shè)備，主要為醫(yī)藥化工領(lǐng)域的科學(xué)研究機(jī)構(gòu)提供API及中間體的定制合成服務(wù)。公司主要提供從起始原料、中間體以及先導(dǎo)化合物的化學(xué)合成。接受從毫克級到公斤級實(shí)驗(yàn)室規(guī)模的定制生產(chǎn)。我們的研究人員能夠勝任復(fù)雜的合成任務(wù)，提供優(yōu)質(zhì)、準(zhǔn)時的服務(wù)。

成立日期	2022-03-07 （3年）	注冊資本	500萬人民幣
員工人數(shù)	10-50人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1000萬-5000萬
主營行業(yè)	醫(yī)藥中間體,醫(yī)藥中間體,醫(yī)藥中間體,醫(yī)藥中間體,醫(yī)藥中間體,醫(yī)藥中間體,醫(yī)藥中間體,染料中間體,染料中間體,染料中間體,染料中間體,染料中間體,染料中間體,染料中間體,原料藥,原料藥,原料藥,原料藥,原料藥,原料藥,原料藥	經(jīng)營模式	工廠,試劑,定制,服務(wù),工廠,試劑,定制,服務(wù),工廠,試劑,定制,服務(wù)

上海德欣致遠(yuǎn)生物技術(shù)有限公司

VIP 10年

公司成立：3年
注冊資本：500萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司（自然人投資或控股的法人獨(dú)資）
主營產(chǎn)品：高端產(chǎn)品定做服務(wù)
公司地址：浦東新區(qū)宣黃公路1038號

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