3,5-二氯-4-氟三氟乙酰苯性質(zhì)沸點282.5±40.0°C(Predicted)密度1.577±0.06g/cm3(Predicted)蒸氣壓20-2750Paat20-37.8℃儲存條件Sealedindry,RoomTemperature形態(tài)液體LogP2.57表面張力61.3mN/mat1g/Land20℃3,5-二氯-4-氟三氟乙酰苯用途與合成方法殺蟲藥沙羅拉納(sarolaner)屬異惡唑啉類化合物,是一種新型廣譜殺蟲藥。沙羅拉納已被證實通過特異性阻斷昆蟲γ-氨基丁酸受體和谷氨酸門控氯離子通道而顯示出抗寄生蟲活性。沙羅拉納(欣寵克TM,碩騰)是一種新型的異噁唑啉類藥物,犬口服后具有強大的對抗蜱蟲和跳蚤的活性(McTier等,2016a),并已證明單次口服后具有一個月的對抗蜱蟲的有效性(McTier等,2016b)。這是實驗室研究結(jié)果的報告,證實單劑量2mg/kg口服沙羅拉納,可有效治療已感染的和隨后每周再侵染的美國犬常感染的5種蜱蟲,療效可持續(xù)5周。兩項研究證實了沙羅拉納對以下幾種常見于美國犬中蜱蟲的有效性:美洲鈍眼蜱(孤星蜱)、斑點鈍眼蜱(海灣花蜱)、變異革蜱(美洲犬蜱)、血紅扇頭蜱(棕色犬蜱)和肩突硬蜱(黑腿蜱)。藥代動力學(xué)沙羅拉納內(nèi)服吸收迅速。禁食犬按2mg/kg劑量一次口服沙羅拉納咀嚼片后,血漿峰濃度(Cmax)為1100ng/mL,達峰時間(Tmax)為3小時。在禁食犬和進食犬中的口服生物利用度分別為86%和107%,消除半衰期(t1/2)分別為10日和12日。沙羅拉納呈全身性分布,血漿蛋白結(jié)合率高(不低于99.9%),在犬體內(nèi)代謝極低,主要以原形經(jīng)膽汁和糞便排泄。適應(yīng)癥用于預(yù)防和治療犬跳蚤感染,治療和控制犬蜱感染。市場應(yīng)用碩騰新驅(qū)蟲藥SimparicaTrio目前已獲FDA批準,并將于4月份進入美國寵物醫(yī)院。該產(chǎn)品本月已在歐洲上市。SimparicaTrio活性成分包括沙羅拉納(Sarolaner),莫昔克丁(moxidectin)和噻嘧啶(pyrantel)。是一種口服的咀嚼片,主要用于犬的腸道蛔蟲,鉤蟲及心絲蟲的預(yù)防,以及體表跳蚤和蜱蟲的控制。該產(chǎn)品是沙羅拉納的下一代復(fù)方產(chǎn)品,其前身Simparica(沙羅拉納)于2016年上市,用于跳蚤和蜱蟲的防治,也是一種口服咀嚼片。另通過與沙羅拉納復(fù)方,也形成了RevolutionPlus(沙羅拉納+賽拉菌素),批準的適應(yīng)癥在Revolution的基礎(chǔ)上增加了貓的蜱蟲控制。不良反應(yīng)沙羅拉納可能會引起異常的神經(jīng)癥狀,如顫抖、本體感受意識減弱、共濟失調(diào)、威脅反射減弱或消失和/或癲癇。
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