Eriocaulon sieboldianum (Sieb. & Zucc. ex Steud.) 是一種用于傳統(tǒng)中藥的食用和藥用植物。它通常與其他草藥結(jié)合使用,被加工成保健飲料,用于排出風(fēng)熱、保護(hù)眼睛和降低血脂。此外,其水湯劑與其他草藥一起在中國已被用于治療癌癥。然而,E. sieboldianum 的活性成分和精確的細(xì)胞機(jī)制仍有待闡明。 Aurora激酶家族在細(xì)胞分裂的調(diào)控中起著關(guān)鍵作用,并引起了人們對小分子Aurora激酶抑制劑的鑒定的高度關(guān)注,這些抑制劑可用于治療癌癥。方法和結(jié)果:采用分子對接研究對最具生物活性的化合物進(jìn)行對接。Hispidulin(HPDL)和槲皮素-3-O-(6''-O-沒食子酰)-β-D-吡喃半乳糖苷(Quercetin 3-O-(6''-galloyl)-beta-D-galactopyranoside,QGGP)被挑出來作為Aurora激酶的有效抑制劑。Aurora-A(Thr288)和Aurora-B(Thr232)的自磷酸化明顯減少進(jìn)一步證實了它們對Aurora激酶的抑制活性。此外,HepG2細(xì)胞中細(xì)胞周期停滯的誘導(dǎo)和組蛋白H3磷酸化的抑制也與Aurora激酶的抑制一致。研究表明,西博爾迪安提取物及其兩種活性化合物HPDL和QGGP可通過p53、MAPKs和線粒體凋亡途徑有效誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。結(jié)論:本研究結(jié)果有助于提高人們對西氏大腸桿菌藥物的認(rèn)識,促進(jìn)其開發(fā),提高其在抗癌治療或預(yù)防中的應(yīng)用價值。此外,我們的結(jié)果表明,Aurora激酶可能是HPDL和QGGP的新靶點(diǎn)。
為了研究番石榴木的化學(xué)成分,對新鮮葉片的EtOH/H2O提取物進(jìn)行了各種色譜分析。方法和結(jié)果:通過光譜方法(包括 2D NMR 和 HR-ESI-MS 光譜法)分離并闡明了 5 種含沒食子基部分的成分,分別為 1-O-(1,2-丙二醇)-6-O-沒食子基-beta-D-吡喃葡萄糖苷 (1)、沒食子酸 (2)、鞣花酸 (2)、鞣花酸-4-O-beta-D-吡喃葡萄糖苷 (4) 和槲皮素 3-O-(6''-沒食子?;?beta-D-吡喃半乳糖苷 (5),并與已發(fā)表的數(shù)據(jù)進(jìn)行比較。結(jié)論:化合物4和5首次取自番石榴,化合物1是一種新型多羥基化合物。
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王玲