七葉皂苷Ia通過下調(diào)LOXL2表達(dá)抑制上皮-間充質(zhì)轉(zhuǎn)化，抑制三陰性乳腺癌的轉(zhuǎn)移[Pubmed： 27008697 ]

腫瘤靶點(diǎn)， 2016， 7（17）：23684-99.

方法和結(jié)果：
Aesculus chinensis Bunge fruits （SFAC） 皂苷分?jǐn)?shù)可抑制 MDA-MB-231 細(xì)胞的侵襲和遷移。其中，七葉皂苷IA對侵襲的抑制作用優(yōu)于其他5種主要皂苷成分。它選擇性地降低LOXL2 mRNA的表達(dá)，促進(jìn)E-cadherin mRNA的表達(dá)，并阻止了MDA-MB-231細(xì)胞和TNF-α/TGF-β刺激的MCF-7細(xì)胞的EMT過程。此外，它降低了 MDA-MB-231 細(xì)胞中的 LOXL2 水平，但未降低 MCF-7 細(xì)胞中的 LOXL2 水平。當(dāng) MCF-7 細(xì)胞受到 TNF-α/TGF-β 刺激、轉(zhuǎn)染 LOXL2 或缺氧處理時(shí)，Escin IA 下調(diào)了 MCF-7 細(xì)胞中 LOXL2 的水平。同時(shí)，Escin IA 抑制了 LOXL2 轉(zhuǎn)染或缺氧處理的 MCF-7 細(xì)胞中的 EMT 過程。有趣的是，七葉皂苷 IA 沒有改變?nèi)毖跽T導(dǎo)的 MCF-7 細(xì)胞中 HIF-1α 的水平。在TNBC異種移植小鼠中，Escin IA抑制了MDA-MB-231細(xì)胞的轉(zhuǎn)移和EMT。
結(jié)論：
綜上所述， 七葉皂苷 IA 是 SFAC 抗 TNBC 轉(zhuǎn)移活性的主要活性成分， 其作用機(jī)制包括通過下調(diào) LOXL2 表達(dá)來抑制 EMT 過程。

人腸道細(xì)菌對七葉皂苷Ia的生物轉(zhuǎn)化及去沙鏈素I.的抗腫瘤活性研究[Pubmed： 14970884]

北京大雪雪寶.2004,36(1):31-5.

研究人腸道細(xì)菌粗酶和短乳桿菌對七葉皂苷IA的生物轉(zhuǎn)化，測定生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)，測定去沙酸菌素I對腫瘤細(xì)胞生長的抑制作用。
方法和結(jié)果：
將七葉皂苷 IA 分別與人腸道細(xì)菌的粗酶和短乳桿菌體外孵育。通過色譜法分離純化生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物，并通過光譜技術(shù)測定其結(jié)構(gòu)。七葉皂苷IA被人腸道細(xì)菌和短乳桿菌粗酶轉(zhuǎn)化為isoEscin IA、去酰柳素I、21beta-O-tigloylprotoaescigenin和protoaescigenin。Desacylescin I在體內(nèi)對小鼠肉瘤-180、肝癌H（22）和肺癌的腫瘤細(xì)胞生長具有潛在的抑制作用。
結(jié)論：
七葉皂苷IA是一種前藥，其結(jié)構(gòu)可被人腸道細(xì)菌和短乳桿菌轉(zhuǎn)化。Desacylescin I作為一種生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)品對小鼠腫瘤顯示出潛在的抑制作用，是抗腫瘤藥物的潛在候選藥物。