中文名稱:瑞他魯肽 | 英文名稱:Retatrutide |
CAS:2381089-83-2 | 品牌: 東康源 |
產(chǎn)地: 國產(chǎn) | 保存條件: 常溫密封避光 |
純度規(guī)格: 99% | 產(chǎn)品類別: 科研原料 |
貨號: 暫無 | 用途范圍: 暫無 |
規(guī)格: 1g;25g | 是否進口: 否 |
分子量: 0 |
英文名 | LY3437943 |
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描述 | LY3437943是胰高血糖素受體(GCGR)、葡萄糖依賴性促胰島素多肽受體(GIPR)和胰高血糖激素樣肽-1受體(GLP-1R)的三重激動肽。LY3437943抑制人GCGR、GIPR和GLP-1R,EC50值分別為5.79、0.0643和0.775 nM。LY3437943可用于肥胖研究[1]。 |
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相關(guān)類別 | 研究領(lǐng)域 >> 代謝疾病 |
靶點 | EC50 (for human): 5.79 (GCGR), 0.0643 (GIPR), 0.775 nM (GLP-1R) [1]. EC50 (for mouse): 2.32 (GCGR), 0.191 (GIPR), 0.794 nM (GLP-1R) [1]. Ki (for human): 5.6 (GCGR), 0.057 (GIPR), 7.2 nM (GLP-1R) [1]. Ki (for mouse): 73 (GCGR), 2.8 (GIPR), 1.3 nM (GLP-1R)[1]. |
體外研究 | LY3437943對人GCGR、GIPR和GLP-1R具有抑制作用,EC50值分別為5.79、0.0643和0.775 nM[1]。LY3437943對小鼠GCGR、GIPR和GLP-1R具有抑制作用,EC50值分別為2.32、0.191和0.794 nM[1]。LY3437943對人GCGR、GIPR和GLP-1R具有結(jié)合親和力,Ki值分別為5.6、0.057和7.2 nM[1]。LY3437943對小鼠GCGR、GIPR和GLP-1R具有結(jié)合親和力,Ki值分別為73、2.8和1.3nM[1]。 |
體內(nèi)研究 | LY3437943(皮下注射;0.47 mg/kg;單次)在體內(nèi)參與GCGR,并可通過GIP或GLP-1受體改善ipGTT中的葡萄糖耐量[1]。LY3437943(皮下注射;10 mL/kg;每3天循環(huán)一次;持續(xù)21天)通過胰高血糖素受體激活導(dǎo)致體重大幅度下降并增加能量消耗[1]。LY3437943具有安全性和耐受性[1]。動物模型:雄性CD-1小鼠[1]劑量:0.47 mg/kg給藥:皮下給藥,單一結(jié)果:AUClast,ng*h/mL AUC0-∞, ng*h/mL Cmax,ng/mL Tmax,h t1/2,h CLF,mL/h/kg 41135 41905 1680 12 21 11.22動物模型:飲食誘導(dǎo)肥胖(DIO)雄性C57/Bl6小鼠(24-25周,40-51 g)[1]劑量:10 mL/kg給藥:皮下注射(SC),每3天一次,持續(xù)21天。結(jié)果:體重減輕,血糖控制改善。 |
參考文獻 | [1]. Tamer Coskun, et al. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept. Cell Metab. 2022 Sep 6;34(9):1234-1247.e9. |
分子式 | C221H342N46O68 |
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分子量 | 4731.33 |
成立日期 | 2013-04-26 (12年) | 注冊資本 | 1000萬 |
員工人數(shù) | 10-50人 | 年營業(yè)額 | ¥ 1000萬-5000萬 |
主營行業(yè) | 有機合成藥,獸藥原料,維生素類,大環(huán)內(nèi)酯類,解熱鎮(zhèn)痛藥 | 經(jīng)營模式 | 貿(mào)易 |
產(chǎn)品名稱 | 價格 | 公司名稱 | 報價日期 | |
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詢價 |
VIP6年
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杭州信海醫(yī)藥科技有限公司
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2025-01-26 | |
詢價 |
VIP2年
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鄭州潤凱制藥科技有限公司
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2025-01-26 | |
詢價 |
VIP2年
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浙江杰坤生物科技有限公司
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2025-01-25 | |
¥69 |
VIP5年
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杭州固拓生物科技有限公司
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2025-01-24 | |
¥75 |
VIP3年
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紹興市均宇生物科技有限公司
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2025-01-24 | |
詢價 |
VIP13年
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合肥賽曼諾生物科技有限公司
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2025-01-24 | |
詢價 |
VIP1年
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德州佳泰化工科技有限公司
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2025-01-23 | |
¥4500 |
VIP12年
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湖北威德利化學(xué)科技有限公司
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2025-01-23 | |
¥5000 |
VIP9年
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武漢維斯爾曼生物工程有限公司
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2025-01-23 | |
¥4000 |
VIP1年
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福建基諾厚普生物科技有限公司
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2025-01-23 |