傘形紫荔(Liphonicum chuanxiong Hort.)是中國(guó)廣泛用于心血管疾病的傳統(tǒng)中草藥。然而,川芎素和川芎內(nèi)酯A這兩種最豐富的川芎成分的心血管作用尚未得到研究。本研究旨在探討川芎內(nèi)酯和川氏內(nèi)酯A在大鼠離體主動(dòng)脈中的血管舒張作用及其潛在機(jī)制。方法和結(jié)果:兩種成分都對(duì) 9,11-二脫氧-9alpha,11α-亞甲基環(huán)氧前列腺素 F(2alpha)、去氧腎上腺素、5-羥色胺和 KCl 具有相似的抗收縮松弛效力。其血管舒張作用不受內(nèi)皮去除、腺苷酸環(huán)化酶抑制劑9-(四氫-2-呋喃基)-9H-嘌呤-6-胺、可溶性鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶抑制劑1H-[1,2,4]惡二唑并[4,3-a]喹喔沙啉-1-酮或非選擇性K+通道阻滯劑四乙基銨的影響。結(jié)論:這是第一篇展示川芎內(nèi)酯和川氏內(nèi)酯 A 在大鼠分離主動(dòng)脈中收縮到各種收縮劑中的血管松弛活性的報(bào)告。其根本機(jī)制有待進(jìn)一步調(diào)查。
在大鼠身上研究了傳統(tǒng)中藥材川芥中的主要生物活性成分之一川芥內(nèi)酯A的藥代動(dòng)力學(xué),川芪內(nèi)酯A通常用于治療心血管疾病。方法和結(jié)果:靜脈內(nèi) (IV) 給藥后,Senkyunolide A 廣泛分布 (Vd/F: 6.74 +/- 0.73 L/kg) 并迅速?gòu)难獫{中消除 (CL/F: 7.20 +/- 0.48 L/h / kg 和 t1/2: 0.65 +/- 0.06 hr)。正如體外 S9 分?jǐn)?shù)研究結(jié)果所表明的那樣,肝臟代謝被認(rèn)為是消除仙角內(nèi)酯 A 的主要途徑。腹膜內(nèi) (IP) 給藥后,Senkyunolide A 表現(xiàn)出劑量非依賴(lài)性藥代動(dòng)力學(xué)。IP給藥后吸收迅速(Tmax:0.04 +/- 0.01小時(shí)),生物利用度為75%。口服后,森基內(nèi)酯A也被迅速吸收(Tmax:0.21 +/- 0.08小時(shí));然而,其口服生物利用度低(約8%)。確定促成因素是胃腸道不穩(wěn)定(占損失的67%)和肝臟首過(guò)代謝(占另外25%)。結(jié)論:川芥提取物后,仙蕪內(nèi)酯A的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有改變,表明提取物中的成分對(duì)仙芨內(nèi)酯 A 藥代動(dòng)力學(xué)影響不顯著。
介紹了一種簡(jiǎn)單快速的方法,用于測(cè)定川芿根莖中的阿魏酸、川參內(nèi)酯I、川參內(nèi)酯H、川參內(nèi)酯A和川芎內(nèi)酯。方法和結(jié)果:用 40% 乙醇提取樣品中的 5 種活性成分,采用反相高效液相色譜法 (HPLC) 分析。使用 Agilent 1100 系列 HPLC 系統(tǒng)進(jìn)行色譜分離,該系統(tǒng)配備 Symmetry C18 柱,并使用三種溶劑的混合物進(jìn)行梯度洗脫:溶劑 A、乙腈、溶劑 B、甲醇和溶劑 C、1% 乙酸水溶液,0 分鐘至 5 分鐘A:B:C 20:40:40,5 分鐘至 30 分鐘A:B:C 60 至 100 : 0 : 40 到 0.使用設(shè)置為321nm(0-4.3分鐘)和275nm(4.31-30分鐘)的VWD檢測(cè)器監(jiān)測(cè)流出物。流速設(shè)定為1 mL x min(-1),進(jìn)樣體積為10 μL。柱溫保持在35°C。校準(zhǔn)曲線(xiàn)在測(cè)試范圍內(nèi)呈線(xiàn)性 (r > or = 0.99)。平均采收率為94.44%-103.1%(n = 6)。該方法已成功應(yīng)用于川苜蓿不同收獲期樣品的分析。結(jié)論:本文采用單因素隨機(jī)區(qū)組設(shè)計(jì)法,研究川芋10個(gè)采集階段5種成分含量。4月15日至5月30日采集的川芪中,5種成分含量先上升后下降。確定適宜的采收時(shí)間對(duì)促進(jìn)川芋品質(zhì)具有重要意義。
方法和結(jié)果:采用HPLC/DAD/ESI/MS方法對(duì)川芪(Rhizoma chuanxiong;CX)和當(dāng)歸(DG)的根被發(fā)現(xiàn)。研究發(fā)現(xiàn),仙腐內(nèi)酯A是CX和DG質(zhì)量評(píng)價(jià)和化學(xué)鑒別的特征標(biāo)準(zhǔn)化合物。在制備標(biāo)準(zhǔn)溶液和根據(jù)穩(wěn)定性數(shù)據(jù)提取樣品時(shí)選擇甲醇。根據(jù)ESI-MS中的準(zhǔn)分子離子,明確確定了CX和DG中Senkyunolide A的同一性。使用優(yōu)化的色譜條件對(duì)該方法進(jìn)行了全面的驗(yàn)證,包括靈敏度、線(xiàn)性、重現(xiàn)性和回收率。線(xiàn)性校準(zhǔn)曲線(xiàn)為R2>0.999,檢測(cè)限(S/N=3)估計(jì)為12.5 mug/g。通過(guò)重復(fù)進(jìn)樣和重復(fù)分析樣品評(píng)估重現(xiàn)性,相對(duì)標(biāo)準(zhǔn)偏差(RSD)值在0.68%以?xún)?nèi)。川蕓內(nèi)酯A的回收率在96.91-101.50%之間變化,RSD小于2.38%。本研究共12批次,CX和DG各12批次的仙王內(nèi)酯A含量分別為3.94-9.14 mg/g和0.108-0.588 mg/g。結(jié)論:結(jié)果表明, 森荊內(nèi)酯 A 是用于 CX 和 DG 質(zhì)量評(píng)價(jià)和化學(xué)鑒別的有用標(biāo)準(zhǔn)化合物。該分析程序精確且可重復(fù),因此適用于大量樣品的分析。
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王玲