應(yīng)用5,6-二羥基吲哚啉可用作有機(jī)合成中間體和醫(yī)藥中間體，主要用于實(shí)驗(yàn)室研發(fā)過程和化工生產(chǎn)，以3,4二甲氧基苯乙腈為主要原料,經(jīng)去甲基、羥基保護(hù)、硝化及還原環(huán)合四步反應(yīng)合成了5,6-二羥基吲哚，具體如下：
1，去甲基反應(yīng)中，以氯化氫/吡啶為醚鍵裂解試劑,收率為80.2%;
2，以氣化芐為羥基保護(hù)試劑、碳酸鉀為縛酸劑,保護(hù)羥基的反應(yīng)收率為77.8%;濃硝酸硝化的收率為76.9%;
3，還原環(huán)合時(shí),10%Pd/C是適宜的催化劑,環(huán)已稀作為氫供體,環(huán)合收率為65.2%；
4，以3,4-二甲氧基苯乙腈計(jì)產(chǎn)物5,6-二羥基吲哚的綜合收率為48.6%。
關(guān)鍵字： 黑發(fā)素;吲哚;永久染發(fā)劑;
重慶瑞琦生物技術(shù)有限公司是一家集研發(fā)、生產(chǎn)、銷售為一體的創(chuàng)新型醫(yī)藥企業(yè)。公司聚焦日化原料、GMP起始物料及高級(jí)中間體的研發(fā)及生產(chǎn)供應(yīng)。研發(fā)中心位于重慶兩江新區(qū)聯(lián)東U谷醫(yī)藥園，2個(gè)生產(chǎn)基地，總反應(yīng)體積達(dá)到511立方米，可進(jìn)行氫化反應(yīng)（5Mpa）、格式反應(yīng)、過氧化、重氮甲烷、超低溫（-90℃）、超高溫（260℃）等高能量或危險(xiǎn)反應(yīng)，研發(fā)團(tuán)隊(duì)核心成員全部來(lái)自藥明康德、博騰制藥等頭部CRDMO企業(yè)。