Mazdutide，瑪士度肽

基本參數(shù)：

名稱：瑪士度肽

英文名：Mazdutide

編號：GT：029

CAS號：2259884-03-0

分子式：C210H322N46O67

分子量：4563.06

Mazdutide，又稱IBI-362或LY-3305677，是一種經(jīng)過精心設(shè)計的長期合成胃酸調(diào)節(jié)素類似物。該藥物的開發(fā)旨在模擬胃酸調(diào)節(jié)素在人體內(nèi)的自然功能，從而影響一些生理過程。

Mazdutide在分子水平上具有獨特的作用機制。它被確認(rèn)為胰高血糖素樣肽肽。（GLP-1R)和胰高血糖素受體（GCGR）雙共激動劑。這意味著Mazdutide可以同時激活這兩個受體，從而提高其功效。實驗數(shù)據(jù)顯示，Mazdutide與人和小鼠GCGR相結(jié)合的Ki值分別為17.7 nM和15.9 nM，與GLP-1R相結(jié)合的Ki值為28.6 nM和25.1 nM。這些數(shù)據(jù)表明，Mazdutide與這兩種受體都有很高的親和力。

進一步研究表明，Mazdutide能刺激小鼠胰島細(xì)胞分泌胰島素，其EC50值為5.2 nM，這是一個相對較低的濃度，說明Mazdutide具有很強的生物活性。

由于其獨特的作用機制和生物活性，Mazdutide被認(rèn)為是一種潛在的藥物候選人，尤其是肥胖和2型糖尿病(T2)D）治療研究。這兩種疾病都與胰島素抵抗和糖代謝紊亂有關(guān)。因此，通過調(diào)節(jié)GLP-1R和GCGR的活性，Mazdutide可能有助于改善這些疾病的病理過程。

一般來說，Mazdutide是一種具有雙重共興奮作用的新藥，在治療肥胖和2型糖尿病方面具有潛在的應(yīng)用前景。然而，為了充分了解其安全性、有效性和長期治療效果，仍需進行更多的研究。