對中藥羌火 (Notopterygium incisum) 的抗增殖氯仿提取物進行生物測定指導分餾,分離出 9 種線性呋喃香豆素 (1-9)。方法和結(jié)果:使用 MTT 測定方法對兩種人癌細胞系 (HepG-2 和 MCF-7) 和一種大鼠癌細胞系 (C6) 進行檢測。其中,Notoppol(1)、Notopterol(2)、5-[(2 E,5 Z)-7-羥基-3,7-二甲基-2,5-八二烯氧基]補骨脂烯(3)和5-[(2,5)-環(huán)氧-3-羥基-3,7-二甲基-6-辛烯氧基]補骨脂烯(4)對HepG-2和C6癌細胞系具有顯著的抗增殖活性,IC(50)值為7.7-24.8 μg/mL(5-FU:約5 μg/mL)?;衔?-3對MCF-7癌細胞系也表現(xiàn)出中等細胞毒性,IC(50)值為39.4-61.3 μg/mL(5-FU:17.3 μg/mL)。使用流式細胞術(shù)測定化合物 1 和 2 誘導的細胞周期特異性抑制和凋亡。結(jié)論:本文簡要討論了構(gòu)效關(guān)系 (SAR)。研究發(fā)現(xiàn),在與線性呋喃香豆素的C-5相連的親脂性側(cè)鏈上存在游離羥基對于其體外抗增殖活性至關(guān)重要。
方法和結(jié)果:采用醋酸誘導扭動法鑒定 Notopterol 為切口三七酯的鎮(zhèn)痛成分。Notopterol還通過其在血管通透性試驗中的抑制作用表明了抗炎活性。戊巴比妥誘導的催眠的密集延長可能是由于其對肝臟藥物代謝的抑制作用所致。還討論了 N. incisum、Aralia cordata 和 Angelica pubescens 鎮(zhèn)痛成分之間的藥理學差異。
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王玲