根皮素及其糖基化衍生物（根皮苷和根皮素 3'，5'-二 C-葡萄糖苷）是二氫查爾酮，具有許多有趣的生物學(xué)特性。方法和結(jié)果：結(jié)果表明，二氫查爾酮能夠抑制革蘭氏陽(yáng)性菌的生長(zhǎng)，特別是金黃色葡萄球菌ATCC 6538、單核細(xì)胞增生李斯特菌ATCC 13932和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌臨床菌株。此外，根皮素還對(duì)革蘭氏陰性菌鼠傷寒沙門(mén)氏菌 ATCC 13311 具有活性。結(jié)論：通過(guò)測(cè)定關(guān)鍵代謝酶的酶活性，我們揭示了糖基細(xì)胞生長(zhǎng)抑制的生化機(jī)制，顯示出其對(duì)金黃色葡萄球菌能量代謝的顯著影響。此外，結(jié)構(gòu)/活性測(cè)定強(qiáng)調(diào)，與查爾酮結(jié)構(gòu)結(jié)合的糖基部分的存在顯著降低了根皮素的抗菌活性。
已知由破骨細(xì)胞形成和骨吸收增加引起的骨重塑失衡會(huì)導(dǎo)致骨骼疾病，例如骨質(zhì)疏松癥。更年期雌激素水平降低是發(fā)展為絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥的最強(qiáng)危險(xiǎn)因素之一。方法和結(jié)果：本研究調(diào)查了蘋(píng)果樹(shù)葉中發(fā)現(xiàn)的二氫查爾酮根綠皮素對(duì)卵巢切除術(shù) （OVX） C57BL/6 雌性小鼠骨質(zhì)流失的骨保護(hù)作用，作為絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥的模型。OVX降低了小鼠股骨的骨密度（BMD），降低了血清17β-雌二醇水平，增強(qiáng)了NF-κB配體的血清受體激活因子（RANKL）/骨保護(hù)素比值，伴有子宮萎縮。與假手術(shù)小鼠相比，向OVX小鼠口服給予10mg / kg根皮素8周可改善這種效果。根皮素減弱了OVX小鼠股骨組織中增強(qiáng)的β3整合素和碳酸酐酶II的TRAP活性和細(xì)胞表達(dá)。本研究進(jìn)一步檢驗(yàn)了根皮素在RANKL分化的Raw 264.7巨噬細(xì)胞中成骨活性，這些巨噬細(xì)胞可轉(zhuǎn)化為成熟的破骨細(xì)胞。1-20 μM 的根皮素刺激多核破骨細(xì)胞的 Smac 表達(dá)和 capase-3 活化，表明該化合物促進(jìn)破骨細(xì)胞凋亡。一致地，根皮素增強(qiáng)了 bcl-2 誘導(dǎo)，但降低了 bax 表達(dá)。此外，根皮素在成熟破骨細(xì)胞中激活了 ASK-1 分化的 JNK 和 p38 MAPK 信號(hào)通路，而劑量依賴性地抑制 RANKL 刺激的 ERK 激活。結(jié)論：因此，根皮素操縱ASK-1-MAPK信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)導(dǎo)致凋亡基因的轉(zhuǎn)錄。根皮素可有效預(yù)防雌激素缺乏誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞生成再吸收。
水果和蔬菜中的膳食化合物已被證明可以發(fā)揮許多生物活性。除了抗氧化作用外，許多黃酮類(lèi)化合物還能夠調(diào)節(jié)炎癥反應(yīng)。方法和結(jié)果：在這里，我們證明了根皮素 （PT） 是一種在許多水果中發(fā)現(xiàn)的天然二氫查耳酮，可抑制小鼠樹(shù)突狀細(xì)胞 （DC） 的活化和功能。根皮素干擾了Toll樣受體4（TLR4）激動(dòng)劑脂多糖（LPS）誘導(dǎo)的DCs中的多種細(xì)胞內(nèi)信號(hào)通路，包括ROS、MAPKS（ERK、JNK、P38 MAPK）和NF-κB，從而減少炎性細(xì)胞因子和趨化因子的產(chǎn)生。根皮素還能有效抑制不同劑量的LPS或各種TLR激動(dòng)劑處理的DCs的活化。根皮素減弱了LPS誘導(dǎo)的DC成熟，因?yàn)镸HC II類(lèi)和共刺激分子的表達(dá)水平下調(diào)，從而抑制了LPS刺激DCs和隨后在混合淋巴細(xì)胞反應(yīng)中的幼稚T細(xì)胞活化。此外，體內(nèi)給予根皮素抑制了 LPS 攻擊的脾 DC 的表型成熟，并降低了活化的 CD4 T 細(xì)胞產(chǎn)生 IFN-γ。結(jié)論：因此，我們認(rèn)為根皮素可能是一種免疫調(diào)節(jié)劑，通過(guò)損害DCs的激活和功能，含有根皮素的水果可能有助于改善炎癥和自身免疫性疾病。
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王玲
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