從水生蕨類植物 Marsilea crenata 中分離和鑒定兩種潛在的植物毒性物質(zhì)。[參考資料：WebLink]

植物生物學(xué)報， 2017， 60（1）：75-81.

有機農(nóng)業(yè)強調(diào)使用生物來源的除草劑和植物毒性物質(zhì)，正在考慮作為化學(xué)除草劑的替代品。Marsilea crenata 是一種分布在東南亞國家的水生多年生蕨類植物，以其各種生物學(xué)特性而聞名。然而，迄今為止，還沒有關(guān)于Marsilea crenata植物毒性的報告。
方法和結(jié)果：
因此，我們探索了 Marsilea crenata 的植物毒性特性和植物毒性物質(zhì)。甲醇水提物對水芹、萵苣、苜蓿、稗草、意大利黑麥草和羊茅幼苗生長有抑制作用。抑制作用隨著提取物濃度的增加而增加。提取物通過幾個色譜步驟純化，分離出兩種植物毒性物質(zhì)，通過光譜分析鑒定為蘿莉內(nèi)酯和異卻利內(nèi)酯。當(dāng)濃度為30 μM時，蘿莉內(nèi)酯和異樟內(nèi)酯對水芹和稗草幼苗生長的抑制作用分別為對照幼苗的41.3-51.1%和58.15-87.5%。對水芹和稗草幼苗進行50%抑制所需的濃度范圍為32.1至128.5μM（loliolide），37.0至176.2μM（異卻利酯）。
結(jié)論：
這些結(jié)果表明，這些化合物可能是造成棉苜蓿提取物植物毒性作用的原因，可能是有機農(nóng)業(yè)的重要組成部分。

從海洋水螅Macrorhynchia philippina（Cnidaria，Hydrozoa）中分離出的異茄內(nèi)酯的抗錐蟲活性。[Pubmed：31136901 ]

Bioorg Chem. 2019 8 月;89：103002.

海洋無脊椎動物是小型抗寄生蟲化合物的豐富來源。其中，Macrorhynchia philippina是一種化學(xué)上未被充分探索的海洋刺胞動物。
方法和結(jié)果：
在尋找針對被忽視的原生動物恰加斯病的候選藥物時，我們進行了生物引導(dǎo)分餾以獲得活性化合物。使用NMR分析和MS確定了活性化合物的結(jié)構(gòu)表征，并產(chǎn)生了異卻利酯，這是該物種中首次描述的化合物。它在體外對克氏錐蟲和細胞內(nèi)無鞭毛體均具有活性，IC50值分別為32μM和40μM，無哺乳動物細胞毒性（>200μM）。使用不同的熒光基團研究了克氏錐蟲的致死作用，以研究：（i） 線粒體膜電位;（ii） 質(zhì)膜電位和 （iii） 質(zhì)膜通透性。
結(jié)論：
我們的結(jié)果表明，異苯丙利內(nèi)酯引起質(zhì)膜完整性的破壞和線粒體膜電位的強烈去極化，迅速導(dǎo)致寄生蟲死亡。盡管被認為是一種可能的共價抑制劑，但異索利內(nèi)酯的計算機模擬研究的安全性也既不被認為具有致突變性，也不被認為具有遺傳毒性潛力。此外，異樟內(nèi)酯與干擾化合物（PAINS）沒有相似之處，并且在大多數(shù)類似藥物的過濾器中都取得了成功。異樟利內(nèi)酯是未來優(yōu)化對抗恰加斯病的有前途的候選藥物。

栽培海萵苣是一種多器官保護劑，通過增強內(nèi)源性抗氧化防御系統(tǒng)，免受氧化和炎癥應(yīng)激。[Pubmed： 24005795]

癌癥預(yù)防癥（Phila）。2013年9月;6(9):989-99.

海藻的健康促進作用與抗氧化活性有關(guān)，抗氧化活性可能會抵消引起癌癥的氧化應(yīng)激引起的損傷和炎癥。
方法和結(jié)果：
雖然抗氧化活性通常與直接自由基清除活性有關(guān)，但增加細胞抗氧化狀態(tài)的另一種方法是增強由細胞保護性抗氧化酶組成的內(nèi)源性（II 期）防御系統(tǒng)，包括 NAD（P）H：醌氧化還原酶 1 （NQO1）。 這些酶通過轉(zhuǎn)錄因子 Nrf2 由抗氧化反應(yīng)元件 （ARE） 進行轉(zhuǎn)錄調(diào)控。 源自栽培石莆屬（一種被視為海洋蔬菜（海萵苣）的綠藻）的提取物在 IMR-32 神經(jīng)母細胞瘤和 LNCaP 前列腺癌細胞中有效激活 Nrf2-ARE 通路。RNA干擾研究表明，Nrf2和磷酸肌醇3-激酶（PI3K）對IMR-32細胞的II期反應(yīng)至關(guān)重要?；钚愿患慕M分誘導(dǎo)Nrf2核易位和靶基因轉(zhuǎn)錄，并提高細胞谷胱甘肽水平，從而提高抗氧化狀態(tài)。石莼衍生部分的單劑量管飼喂養(yǎng)增加了各種器官中的 Nqo1 轉(zhuǎn)錄水平。Nqo1誘導(dǎo)在不同的組織中加標(biāo)，取決于每種給藥組分的特定化學(xué)成分。
結(jié)論：
我們純化并表征了該提取物中的4種ARE誘導(dǎo)劑，包括loliolide（1）、Isololiolide（2）、megastigmen（3）和新型氯化不飽和醛（4）。ARE 活性組分減弱了脂多糖誘導(dǎo)的巨噬 RAW264.7 細胞中 iNOS 和 Cox2 基因的表達，分別降低了一氧化氮 （NO） 和前列腺素 E2 （PGE2） 的產(chǎn)生。Nqo1 活性和 NO 產(chǎn)生在 nrf2（-/-） 小鼠胚胎成纖維細胞中被消除，提供了 II 期反應(yīng)誘導(dǎo)與抗炎活性之間的直接聯(lián)系。