多發(fā)性硬化癥中的髓鞘丟失沒有治療方法,最終導致軸突變性,從而導致疾病的進展期。方法和結(jié)果:我們建立了一個多層次的平臺,用于序貫篩選可重新用作脫髓鞘劑的藥物。我們篩選了一個包含 2,000 種化合物(主要是美國食品和藥物管理局 (FDA) 批準的化合物和天然產(chǎn)物)的庫,用于小鼠少突膠質(zhì)細胞前體 (OPC) 的細胞代謝活性,鑒定出 42 種具有顯著刺激作用的分子。然后,我們表征了這些化合物對小鼠神經(jīng)膠質(zhì)培養(yǎng)物中OPC增殖和分化的影響,以及對器官型培養(yǎng)物中髓鞘形成和髓鞘再生的影響。三種分子,依達拉奉、5-甲基-7-甲氧基異黃酮和洛伐他汀,在所有篩選層級中都給出了陽性結(jié)果。我們通過重新測試化合物的獨立儲備液、分析其純度和執(zhí)行劑量反應曲線來驗證結(jié)果。為了確定可能被修飾以增強化合物活性的化學特征,我們測試了化學類似物,并確定了依達拉奉可能對其活性至關(guān)重要的官能團。結(jié)論:在選定的脫髓鞘候選藥物中,依達拉奉似乎具有濃厚的興趣,考慮到該藥物在日本已被批準作為急性缺血性中風和肌萎縮側(cè)索硬化的神經(jīng)保護劑。
甲氧基異黃酮 (5-甲基-7-甲氧基異黃酮) 是一種合成異黃酮, 健美運動員使用它的增效特性.最近的一項研究表明,甲氧基異黃酮代謝物可以在大麻素的尿液免疫測定篩查試驗中誘導假陽性結(jié)果,并且只發(fā)現(xiàn)了一種代謝物。為提高對甲氧基異黃酮代謝途徑的認識,采用超高效液相色譜四極桿飛行時間質(zhì)譜(UPLC-Q-TOF)技術(shù)進行研究。方法和結(jié)果:尿液樣本取自甲氧基異黃酮常規(guī)使用者。在酶水解和液-液萃取后,通過裝有電噴霧電離源(ESI)的UPLC-Q-TOF分析樣品,該電離源在正離子模式下運行。使用MS(E)方法獲取質(zhì)量數(shù)據(jù)。鑒定出5種代謝物。這些被分為兩種代謝途徑,這取決于B環(huán)羥基化之前是否先于甲氧基的O-去甲基化。甲氧基異黃酮及其代謝物的MS(E)質(zhì)譜是異黃酮結(jié)構(gòu)的特異性,揭示了1,3個逆向Diels-Alder碎裂和雙CO損失。還觀察到中性小分子 CO 和 H2O 以及黃酮類化合物中典型的自由基 CH3 的損失。結(jié)論:本研究展示了靈敏的 UPLC-Q-TOF 分析系統(tǒng)結(jié)合 MS(E) 收集碎裂數(shù)據(jù)的方法,能夠快速闡明未知的外源性代謝。
7-甲氧基-5-甲基異黃酮(5-Methyl-7-methoxyisoflavone)是一種化學物質(zhì),以下是對其的詳細介紹:
CAS號:82517-12-2
化學式:C17H14O3
分子量:266.29(也有資料給出稍有不同的數(shù)值,如266.29100或266.2913,但差異極小,不影響其整體性質(zhì))
英文名稱:7-Methoxy-5-methyl-3-phenyl-4H-chromen-4-one;5-Methyl-7-methoxyisoflavone
中文別名:5-甲基-7-甲氧基異黃酮;異黃酮;異氧黃酮
外觀:白色至灰白色結(jié)晶粉末
熔點:116120℃(也有資料給出117119℃的熔點范圍,這可能與不同制備方法和純度有關(guān))
沸點:449.3°C at 760 mmHg
閃點:217.5°C
密度:1.212g/cm3
折射率:1.605
溶解性:難溶于水,但能溶于醇等有機溶劑
化學性質(zhì):7-甲氧基-5-甲基異黃酮作為一種異黃酮類化合物,具有特定的化學結(jié)構(gòu)和性質(zhì)。它可能具有一些生物活性,如抗氧化、抑制酶芳香化酶等。
用途:
醫(yī)藥中間體:7-甲氧基-5-甲基異黃酮可用作醫(yī)藥中間體,參與藥物的合成和制備過程。
食品添加劑:有資料表明,它可以作為食品添加劑使用,用于改善人體體重,且效果優(yōu)于某些其他黃酮類化合物(如依普黃酮)。
其他應用:此外,它還可能具有減脂、維持低膽固醇水平等生物活性,但這些應用仍處于研究階段,尚未被廣泛用于實際產(chǎn)品中。
安全性:雖然7-甲氧基-5-甲基異黃酮具有多種生物活性,但過量使用或不當使用可能導致不良反應。因此,在使用前應充分了解其安全性信息,并在專業(yè)人員的指導下進行使用。
注意事項:在使用7-甲氧基-5-甲基異黃酮時,應注意避免與皮膚、眼睛等直接接觸。若不慎接觸,應立即用大量清水沖洗,并尋求專業(yè)醫(yī)療救助。此外,還應避免將其置于兒童可觸及的地方。
供應商:國內(nèi)外有多家供應商提供7-甲氧基-5-甲基異黃酮產(chǎn)品,如湖北萃園生物科技有限公司等。
價格:價格因產(chǎn)品類型(如純度、規(guī)格、包裝等)和供應商而異。具體價格需與供應商協(xié)商確定。
綜上所述,7-甲氧基-5-甲基異黃酮是一種具有多種生物活性和用途的化學物質(zhì)。然而,關(guān)于其具體應用和效果的研究仍需進一步深入和探索。在使用時,應嚴格遵守相關(guān)安全規(guī)定和注意事項,以確保其安全性和有效性。
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王玲