多發(fā)性硬化癥中的髓鞘丟失沒有治療方法,最終導(dǎo)致軸突變性,從而導(dǎo)致疾病的進(jìn)展期。方法和結(jié)果:我們建立了一個(gè)多層次的平臺,用于序貫篩選可重新用作脫髓鞘劑的藥物。我們篩選了一個(gè)包含 2,000 種化合物(主要是美國食品和藥物管理局 (FDA) 批準(zhǔn)的化合物和天然產(chǎn)物)的庫,用于小鼠少突膠質(zhì)細(xì)胞前體 (OPC) 的細(xì)胞代謝活性,鑒定出 42 種具有顯著刺激作用的分子。然后,我們表征了這些化合物對小鼠神經(jīng)膠質(zhì)培養(yǎng)物中OPC增殖和分化的影響,以及對器官型培養(yǎng)物中髓鞘形成和髓鞘再生的影響。三種分子,依達(dá)拉奉、5-甲基-7-甲氧基異黃酮和洛伐他汀,在所有篩選層級中都給出了陽性結(jié)果。我們通過重新測試化合物的獨(dú)立儲備液、分析其純度和執(zhí)行劑量反應(yīng)曲線來驗(yàn)證結(jié)果。為了確定可能被修飾以增強(qiáng)化合物活性的化學(xué)特征,我們測試了化學(xué)類似物,并確定了依達(dá)拉奉可能對其活性至關(guān)重要的官能團(tuán)。結(jié)論:在選定的脫髓鞘候選藥物中,依達(dá)拉奉似乎具有濃厚的興趣,考慮到該藥物在日本已被批準(zhǔn)作為急性缺血性中風(fēng)和肌萎縮側(cè)索硬化的神經(jīng)保護(hù)劑。
甲氧基異黃酮 (5-甲基-7-甲氧基異黃酮) 是一種合成異黃酮, 健美運(yùn)動(dòng)員使用它的增效特性.最近的一項(xiàng)研究表明,甲氧基異黃酮代謝物可以在大麻素的尿液免疫測定篩查試驗(yàn)中誘導(dǎo)假陽性結(jié)果,并且只發(fā)現(xiàn)了一種代謝物。為提高對甲氧基異黃酮代謝途徑的認(rèn)識,采用超高效液相色譜四極桿飛行時(shí)間質(zhì)譜(UPLC-Q-TOF)技術(shù)進(jìn)行研究。方法和結(jié)果:尿液樣本取自甲氧基異黃酮常規(guī)使用者。在酶水解和液-液萃取后,通過裝有電噴霧電離源(ESI)的UPLC-Q-TOF分析樣品,該電離源在正離子模式下運(yùn)行。使用MS(E)方法獲取質(zhì)量數(shù)據(jù)。鑒定出5種代謝物。這些被分為兩種代謝途徑,這取決于B環(huán)羥基化之前是否先于甲氧基的O-去甲基化。甲氧基異黃酮及其代謝物的MS(E)質(zhì)譜是異黃酮結(jié)構(gòu)的特異性,揭示了1,3個(gè)逆向Diels-Alder碎裂和雙CO損失。還觀察到中性小分子 CO 和 H2O 以及黃酮類化合物中典型的自由基 CH3 的損失。結(jié)論:本研究展示了靈敏的 UPLC-Q-TOF 分析系統(tǒng)結(jié)合 MS(E) 收集碎裂數(shù)據(jù)的方法,能夠快速闡明未知的外源性代謝。
7-甲氧基-5-甲基異黃酮(5-Methyl-7-methoxyisoflavone)是一種化學(xué)物質(zhì),以下是對其的詳細(xì)介紹:
CAS號:82517-12-2
化學(xué)式:C17H14O3
分子量:266.29(也有資料給出稍有不同的數(shù)值,如266.29100或266.2913,但差異極小,不影響其整體性質(zhì))
英文名稱:7-Methoxy-5-methyl-3-phenyl-4H-chromen-4-one;5-Methyl-7-methoxyisoflavone
中文別名:5-甲基-7-甲氧基異黃酮;異黃酮;異氧黃酮
外觀:白色至灰白色結(jié)晶粉末
熔點(diǎn):116120℃(也有資料給出117119℃的熔點(diǎn)范圍,這可能與不同制備方法和純度有關(guān))
沸點(diǎn):449.3°C at 760 mmHg
閃點(diǎn):217.5°C
密度:1.212g/cm3
折射率:1.605
溶解性:難溶于水,但能溶于醇等有機(jī)溶劑
化學(xué)性質(zhì):7-甲氧基-5-甲基異黃酮作為一種異黃酮類化合物,具有特定的化學(xué)結(jié)構(gòu)和性質(zhì)。它可能具有一些生物活性,如抗氧化、抑制酶芳香化酶等。
用途:
醫(yī)藥中間體:7-甲氧基-5-甲基異黃酮可用作醫(yī)藥中間體,參與藥物的合成和制備過程。
食品添加劑:有資料表明,它可以作為食品添加劑使用,用于改善人體體重,且效果優(yōu)于某些其他黃酮類化合物(如依普黃酮)。
其他應(yīng)用:此外,它還可能具有減脂、維持低膽固醇水平等生物活性,但這些應(yīng)用仍處于研究階段,尚未被廣泛用于實(shí)際產(chǎn)品中。
安全性:雖然7-甲氧基-5-甲基異黃酮具有多種生物活性,但過量使用或不當(dāng)使用可能導(dǎo)致不良反應(yīng)。因此,在使用前應(yīng)充分了解其安全性信息,并在專業(yè)人員的指導(dǎo)下進(jìn)行使用。
注意事項(xiàng):在使用7-甲氧基-5-甲基異黃酮時(shí),應(yīng)注意避免與皮膚、眼睛等直接接觸。若不慎接觸,應(yīng)立即用大量清水沖洗,并尋求專業(yè)醫(yī)療救助。此外,還應(yīng)避免將其置于兒童可觸及的地方。
供應(yīng)商:國內(nèi)外有多家供應(yīng)商提供7-甲氧基-5-甲基異黃酮產(chǎn)品,如湖北萃園生物科技有限公司等。
價(jià)格:價(jià)格因產(chǎn)品類型(如純度、規(guī)格、包裝等)和供應(yīng)商而異。具體價(jià)格需與供應(yīng)商協(xié)商確定。
綜上所述,7-甲氧基-5-甲基異黃酮是一種具有多種生物活性和用途的化學(xué)物質(zhì)。然而,關(guān)于其具體應(yīng)用和效果的研究仍需進(jìn)一步深入和探索。在使用時(shí),應(yīng)嚴(yán)格遵守相關(guān)安全規(guī)定和注意事項(xiàng),以確保其安全性和有效性。
湖北萃園生物科技有限公司
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王玲