該產(chǎn)品是用于合成CHIR090的關(guān)鍵中間體。

CHIR-090是一種非常強(qiáng)效的、緊密結(jié)合的LpxC抑制劑，Ki值為4.0 nM [1]。

LpxC是一種鋅依賴(lài)性酰胺酶，存在于幾乎所有革蘭氏陰性細(xì)菌中。LpxC是發(fā)展抗多重耐藥性革蘭氏陰性菌的新型抗生素物質(zhì)的有希望的靶點(diǎn)[2]。

CHIR-090是一種強(qiáng)效的LpxC抑制劑，并具有與報(bào)道的LpxC抑制劑L-161不同的選擇性。用大腸桿菌LpxC測(cè)試時(shí)，CHIR-090給藥顯示緊密結(jié)合抑制，Ki值為4.0 nM，Ki*=0.5 nM，K5=1.9/min 和K6=0.18/min [1]。在銅綠假單胞菌的細(xì)菌外排泵突變體中，CHIR-090治療顯示對(duì)MexAB-Oprm、MexCD-OprJ和MexEF-OprN的抑制功能[2]。低nM濃度的CHIR-090通過(guò)抑制LpxC同源基因，對(duì)大腸桿菌和綠膿桿菌都顯示出顯著的抗菌活性[3]。

在R.leguminosarum lpxC置換大腸桿菌lpxC的大腸桿菌W3110RL中，CHIR-090（1到10 μg/ml）治療對(duì)在LB瓊脂平板上的菌株生長(zhǎng)沒(méi)有影響，而在1 μg/ml 的CHIR-090存在時(shí)，野生型細(xì)胞約2小時(shí)后停止生長(zhǎng)